盐酸多奈哌齐是一种长效的阿尔茨海默病(AD)的对症治疗药,它是第二代胆碱酯酶抑制剂,通过抑制乙酰胆碱酯酶的活性来增加乙酰胆碱的含量。除此之外,盐酸多奈哌齐可能还有其他机制,如对肽的处置、神经递质受体或钙离子通道的直接作用。该药品已被美国FDA和英国MCA批准上市,是唯一一种用于轻、中度阿尔茨海默病(AD)对症治疗的新药。
图1 盐酸多奈哌齐片
盐酸多奈哌齐是第二代治疗老年痴呆的药物,用于轻中度老年痴呆症治疗的新药。阿尔茨海默病是一种以记忆减退为主要表现的智力减退疾病。盐酸多奈哌齐可能通过增强胆碱能神经的功能发挥治疗作用。它可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解,从而提高乙酰胆碱的浓度。随着病程的进展,胆碱能神经元的数量可能会减少,多奈哌齐的作用可能会减弱。
初始用量为每次5mg(1片),每日一次,睡前服用;并至少将初始剂量维持1个月以上,才可根据治疗效果增加剂量至每次10mg(2片),仍每日一次。最大推荐剂量为每日10mg。大于每日10mg的剂量未进行过临床研究。停止治疗后,盐酸多奈哌齐的疗效逐渐减退,中止治疗无反跳现象。
盐酸多奈哌齐可与血浆蛋白相结合,但不会取代与血浆蛋白高度结合的其他药物。它与拟胆碱药和其他抑制剂有协同作用,而与抗胆碱药有拮抗作用。
服用盐酸多奈哌齐最常见的不良反应是腹泻、恶心和失眠,通常是轻微和短暂的,无需停药,在1~2天内可缓解。
[1] 盐酸多奈哌齐的使用说明书.