提问
盖德化工网  >  盖德问答  >  前药体外活性测试的意...

前药体外活性测试的意义?

我看文献上报道对抗代谢类抗肿瘤药物的前药进行体外活性测试,得出的IC50值比原药还要高,为什么?对前药进行体外活性测试有啥意义?前药不是经过体内代谢释放出原药吗?细胞水平的结果说明了啥问题? 各位研友不吝赐教
0评论 +关注
共7个回答
有些前药是需要进入到肿瘤细胞之后才会释放药物,可能利用肿瘤细胞内的异常表达的酶或者缺氧等条件释放出药物。其IC50比原药高是很正常的,因为前药释放出原药的效率并不一定能够达到100%。
...
同意楼上的,有些前药只要在生理ph条件下即可释放,即体外测得结果为原药结果,同时释放达不到100%,所以IC50高于原药很正常
我现在想研究的一个前药是在肝脏内活化的,请问用它在体外其他肿瘤细胞系上做实验有什么意义?
前药比原药活性高,我推测是前药本身不是无活性,也具有细胞毒性,和释放的原药形成协同作用,所以IC50值降低了。除了off-target效应外,还可能是前药修饰提高了过膜的能力,增加了原药在细胞内的浓度,所以细胞毒性提高了。前药进行体外活性测试,我觉得是检测一下前药在肿瘤细胞环境内的释放情况,意义不是很大。

同意楼上的,有些前药只要在生理ph条件下即可释放,即体外测得结果为原药结果,同时释放达不到100%,所以IC50高于原药很正常...
嗯 ,理论上市这种情况,但我看文献有一篇文献上报道的IC50比原药还要低(比原药的活性高),所以不知道怎么解释。
没人回复呀
浼氫笉浼氬舰鎴愪簡濂藉嚑绉嶅師鑽憿锛?/td>
有些前药是需要进入到肿瘤细胞之后才会释放药物,可能利用肿瘤细胞内的异常表达的酶或者缺氧等条件释放出药物。其IC50比原药高是很正常的,因为前药释放出原药的效率并不一定能够达到100%。
...
嗯,多谢你的回答,是我没有表述清楚,我的意思是说体外测试的结果是IC50值更小,比原药的活性更高,这种反常现象。按常理讲,释放效率应该会小于100%,所以理论上讲前药的体外活性不可能大于原药的。  而且根据我的理解前药就是需要体内活细胞内的代谢酶释放出原药而发挥作用,不知道对前药进行体外活性的测试的意思在那? 大家不吝赐教,本人药化,多以对生物的不是太了解。
有些前药是需要进入到肿瘤细胞之后才会释放药物,可能利用肿瘤细胞内的异常表达的酶或者缺氧等条件释放出药物。其IC50比原药高是很正常的,因为前药释放出原药的效率并不一定能够达到100%。

相关问题
阿尔兹海默氏症相关信息? 2个回答
酪氨酸激酶领域的大牛推荐? 2个回答
医药行业,化药和生物类药品有什么区别?未来走向如何? 2个回答
问一下在药物化学中确定先导化合物以后,如何进一步优化分子结构,来提高化合物的溶解度? 1个回答
药物化学家一生发现新药的几率有多大? 1个回答
编辑推荐
三价铬溶液颜色问题? 15个回答
能否用离心代替旋蒸去除乙醇? 2个回答
想请教下靛蓝染料在紫外分光光度计下吸收的问题? 4个回答
硫酸钙结垢,用什么清洗掉? 4个回答
氰基取代苯环上的卤素的反应条件? 0个回答
 
请填写举报原因
选择举报原因
 
增加悬赏
剩余能量值
能量值