有些前药是需要进入到肿瘤细胞之后才会释放药物,可能利用肿瘤细胞内的异常表达的酶或者缺氧等条件释放出药物。其IC50比原药高是很正常的,因为前药释放出原药的效率并不一定能够达到100%。
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嗯,多谢你的回答,是我没有表述清楚,我的意思是说体外测试的结果是IC50值更小,比原药的活性更高,这种反常现象。按常理讲,释放效率应该会小于100%,所以理论上讲前药的体外活性不可能大于原药的。 而且根据我的理解前药就是需要体内活细胞内的代谢酶释放出原药而发挥作用,不知道对前药进行体外活性的测试的意思在那? 大家不吝赐教,本人药化,多以对生物的不是太了解。