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美卡比酯 是一种常用的药物,常用于治疗高血压和心脏病等疾病。本文将介绍美卡比酯的同功效药品,为患者提供更多选择。 除了美卡比酯,市场上还有许多与其具有相似功效的药物可供选择。其中一种是阿普利林,它也属于钙通道阻滞剂药物类别,用于治疗高血压和心脏病。阿普利林通过阻断钙离子通道,减少心 脏 收缩力和血管收缩,从而降低血压和减轻心脏负荷。 另一种同功效的药物是非洛地平,它也是一种钙通道阻滞剂。非洛地平通过阻断钙离子通道,扩张血管,降低外周血管阻力,从而降低血压。它常用于治疗高血压、心绞痛和冠心病等疾病。 此外,地尔硫?也是一种与美卡比酯功能相似的药物。它属于β受体阻滞剂类别,通过阻断β受体的作用,减慢心率,降低心脏 收缩力和血压。地尔硫?常用于治疗高血压、心绞痛和心力衰竭等心血管疾病。 此外,还有其他一些钙通道阻滞剂和β受体阻滞剂药物,如维拉帕米、美托洛尔等,也可用于治疗类似的疾病。然而,具体使用哪种药物应根据患者的具体病情、医生的建议和个体差异来决定。 总结起来,除了 美卡比酯 ,还有许多同功效的药物可供选择,包括阿普利林、非洛地平、地尔硫?等。这些药物在治疗高血压和心脏病等疾病方面发挥着类似的作用。...
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甲硝唑,又称灭滴灵,是一种硝基咪唑类抗菌药物,用于治疗多种感染,包括滴虫病和厌氧菌感染。在口腔科中常与其他药物联合使用治疗牙周炎等感染。 替硝唑是甲硝唑的升级换代品种,对致病厌氧菌和滴虫有更强的杀灭作用,毒性反应较低且无致癌毒性。 在牙痛伴感染时,可以使用甲硝唑或替硝唑进行治疗,并辅助漱口水。对于严重疼痛,可选择非甾体抗炎药进行镇痛。 注意事项 1、服用止痛药物时需注意时间间隔,对乙酰氨基酚一天不超过2g。 2、使用甲硝唑、替硝唑时避免饮酒,以免引发毒性反应。 3、牙科手术前如正在服用抗凝药物,务必告知医生以避免出血。 4、手术前监测血压并停止抗血小板或抗凝药物的使用,以减少风险。 ...
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背景及概述 (R)-4-羟基-2-吡咯酮是一种化学物质,分子式是C4H7NO2。为奥拉西坦的关键中间体。奥拉西坦为吡咯烷酮衍生物,由意大利史克比切姆公司首次合成,作为新一代脑代谢改善药物,可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成,促进脑代谢,透过血脑屏障对特异性中枢神经道路有刺激作用,改善智力和记忆,临床上用于治疗健忘症、老年性痴呆、血管性痴呆等。 制备 工业上生产(R)-4-羟基-2-吡咯酮的方法是通过消旋的4-氯-3-羟基丁酸乙酯的生物酶拆分,得到(R)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯,再分别与叠氮化钠或氨基钠反应引入氨基,然后环化得到题示物(R)-4-羟基-2-吡咯酮。 本项目采用不对称催化氢化技术,将价格便宜的4-氯乙酰乙酸乙酯,以88~92%的收率,转化为(R)-(+)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯,再经环化直接生成(R)-4-羟基-2-吡咯酮[1]。 与生物酶法和手性拆分法较之,本法避免了繁琐的手性柝分,且溶剂的消耗量少,全过程原子经济性较高、生产效率强;避免使用剧毒、易爆原料;操作方便、无环境污染等优点;并且具有很低的原料成本优势,可参与国际市场竞争。 实验操作: 将R?4?氯3?羟基丁酸乙酯40g溶解于乙醇400ml中,加入氨水,无水碳酸钠50g,回流搅拌24小时得到含产物(R)-4-羟基-2-吡咯酮的粗品反应液;粗品反应液浓缩除去溶剂乙醇,浓缩物加入二氧六环200ml中,加入浓盐酸5ml,100℃下搅拌5小时,大量固体析出,降温至0℃结晶5小时,过滤得产品(R)-4-羟基-2-吡咯酮。 图1 (R)-4-羟基-2-吡咯酮的合成反应式 依本法生产的原料成本估价为人民币1400-1600元/公斤,存在较大的利润空间。 参考文献 [1]一种奥拉西坦杂质b的制备方法.CN112724062A...
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青霉素V钾是一种口服抗生素,具有耐酸性强、安全、高效、方便等优点。它适用于青霉素敏感菌株所致的轻、中度感染,包括链球菌、肺炎球菌和敏感葡萄球菌引起的疾病。此外,青霉素V钾也可用于风湿热复发、感染性心内膜炎和螺旋体感染的预防。 常用方法 青霉素V钾可以通过口服的方式治疗不同类型的感染,如扁桃体炎、支气管炎和皮肤感染。对于牙龈肿痛未成脓者,可以使用青霉素V钾胶囊进行冲洗治疗。而对于扁桃体炎和支气管炎,青霉素V钾胶囊的口服剂量也有相应的用法。 联合用药 在治疗过程中,青霉素V钾可以与其他药物联合使用,如人工牛黄甲硝唑胶囊、咳特灵胶囊和氨溴索等。这些联合用药可以加快疗效,减轻症状,促进患者康复。 ...
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背景及概述 2-氨基-4,6-二氯-S-三嗪是一种化学物质,化学式是C3H2Cl2N4,分子量164.98,是醚磺隆的重要中间体。醚磺隆是一种新型高效的磺酰脲类水稻田除草剂,由瑞士汽巴嘉基公司开发研制。本文介绍了以三聚氯氰为原料,经氨化反应而制得2-氨基-4,6-二氯-S-三嗪的方法。 氨化反应 在250ml四口烧瓶中投入三聚氯氰37.5g(0.2mol),加入200ml甲苯,搅拌溶解,冷却至-5℃,通入氨气,用pH试纸检测反应终点。当pH=8时停止通氨,减压抽滤,用冰水洗涤滤饼。3次滤饼真空干燥,即得氨化物2-氨基-4,6-二氯-S-三嗪32.2g,熔点151.6~154℃,收率95%~96%,滤液分离出甲苯循环使用. 图1 2-氨基-4,6-二氯-S-三嗪的合成反应式 结果与讨论 反应条件:三聚氯氰0.2mol,甲苯200ml,通氨速度0.2g/min,通氨时间40min。三聚氯氰与氨的反应是一种取代反应,热效应非常明显,在-10℃以下就可以得到目标物一取代物,在10℃左右易产生二取代物,在-5℃下进行氨化反应可以得到比效理想的结果,温度过低,一方面能耗高,另一方面反应速度慢,反应时间长,温度过高,可能生成多取代物,产生负反应,降低产率。 应用研究 2-氨基-4,6-二氯-S-三嗪主体结构1,3,5-三嗪,由三分子氢氰酸聚合生成,衍生物也一般由XCN三聚制取(X=H、卤素、R、Ar、NH2、OH等)。三嗪环上不易进行亲电芳香取代反应,但易发生亲核芳香取代反应。环为平面结构,C-N键长相等,但键角NCN比CNC大。它对热稳定,但遇水迅速发生水解,生成甲酸和氨。2-氨基-4,6-二氯-S-三嗪氯原子容易发生亲核取代反应,与酚、醇、胺亦可缩合,生成的产物用作活性染料、塑料、除草剂、荧光增白剂、坚膜剂等。 参考文献 [1]袁加程,周壮.2-氨基-4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪的合成[J].农药.2006,(10). ...
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哮喘为一种气道慢性炎症性疾病,主要由嗜酸性粒细胞、肥大细胞和T淋巴细胞等多种炎性细胞参与。 千里光(学名:Senecio scandens Buch.-Ham.),又名九里及,民间多称为黄花草或蒲儿根。千里光为菊科植物,属多年生大草本植物,具有较大的药用价值兼观赏价值功能。千里光长约4m,茎呈圆柱形,颜色为灰绿色,密被灰白色柔毛,多生于灌丛或草丛中;叶呈卵形,其边缘呈不规则锯齿状,叶两面有细柔毛;花盛开时为黄色,是圆锥状排列的头状花序。千里光一般夏季采收,在我国中草药的应用上历史悠久,最早是以千里光之名记录于《本草拾遗》,后来又收载于1995年的《中国药典》。但目前未见国内外报道有关千里光提取物舒张气管平滑肌及治疗哮喘方面的研究。 应用 本发明的目的在于提供千里光提取物的新用途,具体为在制备用于舒张气道平滑肌的药物中的应用。 本发明研究发现,通过对实验小鼠离体气管环肌张力的检测,发现千里光提取物是具有高效的舒张气道平滑肌作用的药物,这说明千里光是开发用于预防和治疗哮喘高效新药的一个来源,可应用于缓解哮喘患者发作时气道阻塞的症状。 且本发明研究发现所述千里光提取物通过阻断LVDCC离子通道或NSCCs离子通道中的至少一种来抑制钙离子内流以舒张预收缩的气道平滑肌。 优选地,所述千里光提取物包括千里光乙醇提取物、千里光石油醚提取物、千里光氯仿提取物、千里光乙酸乙酯提取物以及各有机物分离后剩余的水相浓缩物中的至少一种。 优选地,所述千里光提取物的提取步骤为: S1、取千里光药材,粉碎,加入乙醇浸泡进行回流提取得千里光粗提物浸膏,即为千里光乙醇提取物; S2、将所述千里光乙醇提取物加石油醚萃取分层得石油醚层和第一水层,所述石油醚层经减压浓缩得千里光石油醚提取物; S3、将所述第一水层加氯仿萃取分层得氯仿层和第二水层,所述氯仿层经减压浓缩得千里光氯仿提取物; S4、所述第二水层加乙酸乙酯萃取分层得乙酸乙酯层和第三水层,所述乙酸乙酯层经减压浓缩得千里光乙酸乙酯提取物,所述第三水层经浓缩得水相浓缩物。 本发明的有益效果如下: 本发明通过对实验小鼠离体气管环肌张力的检测,发现千里光提取物是具有高效的舒张气道平滑肌作用的药物,可用于缓解哮喘患者发作时气道阻塞的症状。 参考文献 CN111012814A ...
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简介 2-氯喹啉是一种重要的有机化学物质,具有分子式C?H?ClN和分子量163.60。它在常温下呈淡灰色至白色结晶粉末,具有较高的熔点和沸点,需要特定的存储和使用条件,如密封、阴凉干燥的环境和良好的通风设施。作为喹啉及其衍生物之一,2-氯喹啉在医药、农药、材料科学等领域广泛应用。它化学性质稳定,在常温常压下不易分解,但需避免与氧化性物质接触。此外,该化合物对水体有害,需严格防止其进入地下水、水道或污水系统。 合成方法 2-氯喹啉可以通过喹啉N-氧化物与氯化剂反应或者通过2-羟基喹啉的氯化反应合成。这些方法都能得到高纯度的2-氯喹啉。 用途 在医药领域,2-氯喹啉作为医药中间体,可以用于合成抗哮喘药物、抗蛇毒碱药物等。在材料科学领域,它可以作为有机电致发光材料的组成部分,提高材料的发光效率和稳定性。 参考文献 [1] 宋稳成,杨仁斌,郭正元,等.二氯喹啉酸对湘云鲫的急性毒性及对鱼鳃、肝脏ATP酶活性的影响[J].农村生态环境, 2002. [2] 高智敏,王田田,李深圳,等.2-氯喹啉及其衍生物的合成及其抗菌活性评价[J].有机化学, 2016, 36(10):5. [3] 马国兰,柏连阳,刘都才,等.我国长江中下游稻区稗草对二氯喹啉酸的抗药性研究[J].中国水稻科学, 2013. ...
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引言: 莫索尼定的作用机制主要涉及其对脑干中咪唑啉 I1受体的激动作用。通过这一机制,莫索尼定能够抑制交感神经系统的活动,从而有效降低血压。 背景: 莫索尼定 (moxonidine)为第二代中枢抗高血压新药。一系列不同抗高血压药物的临床试验的累积结果清楚地证明了降低血压的好处。人们普遍认为,α-甲基多巴和可乐定等中枢作用药物是有效的抗高血压药物。人们还普遍认为它们有显著的不良反应发生率。因此,这些“老”药物在常规临床实践中已被安全性和耐受性更好的新药物所取代。然而,随着最近发现咪唑啉 (I1) 受体在控制中枢神经系统交感神经流出方面的作用,以及通过开发对该受体具有选择性作用的药物,现在已经创造了新一代中枢作用抗高血压药物。 上图 所示的示意图说明了对咪唑啉 I1 受体具有选择性的莫索尼定与较老的药物 α 甲基多巴和可乐定之间的药理学差异,后者或多或少地通过 α2 肾上腺素能受体起作用。看来,交感神经系统活动的减少直接导致血管收缩机制的干扰,从而降低血压,而莫索尼定可以通过其对咪唑啉受体的选择性作用选择性地抑制交感神经系统活动的减少。相反,对 α2 肾上腺素能受体的药理作用不仅会产生抗高血压作用,还会引起不良反应,如口干和镇静。莫索尼定对咪唑啉受体的选择性(相对于 α2 肾上腺素能受体)比可乐定高 10 倍,这种选择性的实际结果已在多项药理实验中得到充分证明。 1. 莫索尼定作用机制 1.1 药效学 作用于中枢神经系统 (CNS) 的抗高血压药物,具体涉及与延髓腹外侧前部 (RSV) 内的 I1- 咪唑啉和 α-2-肾上腺素受体相互作用。 1.2 作用机制 莫索尼定是咪唑啉受体亚型 1 (I1) 的选择性激动剂。这种受体亚型存在于延髓的腹外侧升压区和腹内侧降压区。因此,莫索尼定会导致交感神经系统活动减少,从而导致血压下降。 与较老的中枢抗高血压药物相比,莫索尼定对咪唑啉 I1 受体的亲和力远高于对 α2 受体的亲和力。相比之下,可乐定对两种受体的亲和力几乎相等。莫索尼定对 I1 的亲和力是 α2 的 33 倍,而可乐定仅是 α2 的 4 倍。 此外,莫索尼定还可以促进钠排泄,改善胰岛素抵抗和葡萄糖耐量,预防高血压靶器官损害,如肾脏疾病和心脏肥大。 2. 莫索尼定如何发挥作用? ( 1) 激动中枢咪唑受体 莫索尼定主要通过激动中枢咪唑受体而发挥降压作用。莫索尼定与咪唑受体的结合常数 (affinity constant)为2.3 mmol·L-1, 与肾上腺素 α2受体的结合常数为75 mmol·L-1 , 两者相差 32.6倍。咪唑类受体有2个亚型。I1受体主要分布于中枢神经细胞膜上(延髓的侧突喙的侧网状核)。少量分布于肾脏、胰腺、胃、血小板。莫索尼定是一种咪唑类似物。莫索尼定与咪唑I1受体结合后可引起血压降低反应。 研究还表明,与肾上腺素 α2受体拮抗药相比,咪唑类拮抗药能够更有效地阻断莫索尼定的降压作用。这表明,莫索尼定的主要降压机制可能不仅仅依赖于对中枢肾上腺素α2受体的激动作用,还与其咪唑类药物的特性密切相关。 ( 2) 激动肾上腺素 α2受体 莫索尼定的降压效果部分归因于其对肾上腺素 α2受体的激动作用,并且其选择性明显优于可乐定。莫索尼定几乎专门激活肾上腺素α2受体,对肾上腺素α1受体没有显著作用。通过这一机制,莫索尼定实现了额外的降压效果。研究表明,当肾上腺素α2受体的数量减少时,第2代中枢降压药物的降压效果会受到削弱。 ( 3) 心血管效应 莫索尼定通过降低交感神经张力并促进血管扩张,从而显著降低血压。此外,它还能有效减少总外周血管阻力( PVR)。虽然莫索尼定对心率有轻微的减慢作用,但对心脏的每搏量和每分钟输出量并无明显影响。同时,莫索尼定还具有延缓心脏肥厚的作用。 ( 4) 对血脂、血糖代谢的影响 莫索尼定在改善血脂和血糖代谢方面也展现了额外的优势。大量研究表明,莫索尼定不仅能有效调节血压,还对血脂和血糖代谢有积极作用,因此特别适用于同时患有高血压和代谢综合征的患者。 ( 5) 对激素、内分泌的影响 莫索尼定可抑制肾素 -血管紧张肽系统(renin-angiotensin system,RAS), 降低交感神经张力。一个研究表明莫索尼定 (0.4 mg)可使血浆肾素水平下降20%~40%, 并使血浆肾上腺素和去甲肾上腺素浓度下降。莫索尼定有改善血管内皮功能的作用。有研究表明莫索尼定可使中枢一氧化氮 (nitric oxide,NO)合成增加。一个研究观察到莫索尼定治疗58例非肥胖的高血压病人。经6 mo治疗后血压明显下降。与此同时, 血浆凝血调节蛋白 (throm-bomodulin)从51μg·L-1下降到44μg·L-1, 血浆纤溶酶原激活物抑制物 -1 (plasminogen activator inhibitors-1,PAI-1)从15.8 kIU·L-1下降到115 kIU·L-1(均P<0,05)。 ( 6)其 他作用 莫索尼定尚有保护肾功能,减少蛋白尿的作用。一个研究观察莫索尼定治疗 58例非肥胖的高血压病人。经6mo治疗后,蛋白尿从32.3 μg·min-1 下降到 24.5 μg·min-1(P<0.001)。 另一研究观察到莫索尼定 (0.2mg,bid)治疗3wk后使蛋白尿从42.2g·min-下降到 29.0 g · min-1(P=0.006),研究认为莫索尼定减少蛋白尿的作用机制与其降低肾脏出球小动脉交感神经张力有关。 3. 为什么了解莫索尼定的作用机制很重要? 了解莫索尼定的作用机制对于最佳的患者护理至关重要。通过选择性刺激脑干中的咪唑啉受体,莫索尼定可有效降低交感神经系统活动,这是血压调节的关键因素。这种详细的知识可以通过根据患者个人需求量身定制治疗方案来实现精确的血压管理。此外,鉴于交感神经系统对各种身体功能的广泛影响,理解莫索尼定的机制为探索治疗其他相关疾病的潜在益处开辟了道路。 参考: [1]精华制药集团南通有限公司. 一种莫索尼定粗品精制设备:CN202410724221.7[P]. 2024-07-05. [2]张伟,徐济良,黄金华. 莫索尼定对麻醉大鼠血流动力学的影响[J]. 中国药理学通报,2005,21(8):1010-1013. DOI:10.3321/j.issn:1001-1978.2005.08.030. [3]https://en.wikipedia.org/wiki/Moxonidine [4]https://go.drugbank.com/drugs/DB09242 [5]ELLIOTT H L. Moxonidine: pharmacology, clinical pharmacology and clinical profile[J]. Blood pressure, 1998, 7(sup3): 23-27. ...
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本文将探讨如何测定氰氟虫腙原药中相关杂质 4- 三氟甲氧基苯基异氰酸酯及 4- 三氟甲氧基苯基异氰酸酯的应用有哪些。 背景:在氰氟虫腙的合成工艺中, 4- 三氟甲氧基苯基异氰酸酯 (TPI) 是一种重要的中间体。氰氟虫腙 (metaflumizone) 是一种具有优良生物活性的缩氨基脲类杀虫剂,其由于对有益生物影响小被 EPA 认定为低风险化合物。于 2009 年上市,在新型农药领域应用前景较好。可有效防治各种鳞翅目害虫及某些鞘翅目的幼虫、成虫,用于马铃薯、番茄、辣椒上害虫防治。 1. 应用: 对三氟甲氧基苯基异氰酸酯主要应用于脲类的农药和医药,其应用如下。 ( 1 ) 2005 年,黄明智等报道了 7 个全新的高效低毒的脲嘧啶的化合物,有很好的除草活性,由嘧啶的中间体和对三氟甲氧基苯基异氰酸酯合成。 ( 2 ) 2011 年,宫平等报道了可以治疗癌症的含有胍基的青蒿素衍生物,其中三氟甲氧基苯基异氰酸酯是合成胍基的关键中间体。青蒿素作为公认的高效低毒的抗疟疾药物,其在抗血吸虫,抗肿瘤方面有很大作用,尤其发现其对于抑制肿瘤细胞生长有明显作用。 ( 3 ) 2013 年,马青森等合成了一系列有除草活性的吡嗪氨基脲类化合物,由吡嗪甲酰肼和对三氟甲氧基苯基异氰酸酯合成。 ( 4 )对三氟甲氧基苯基异氰酸酯的主要用途为合成苯甲酰类昆虫生长调节剂杀 铃脲和缩氨基脲类杀虫剂氰氟虫腙。 杀铃脲由德国拜耳公司开发,主要用于防治鞘翅目,双翅目,鳞翅目,木虱科的幼虫和卵,该产品具有低毒高效的特点。 氰氟虫腙是一种缩胺基脲类杀虫剂,由德国巴斯夫和日本农药株式会社联合开发,主要用于鳞翅目及部分鞘翅目幼虫,成虫的防治。该化合物对作物安全,对环境友好,对天敌没有影响,具有很好的前景。 2. 测定:测定氰氟虫腙原药中相关杂质 4- 三氟甲氧基苯基异氰酸酯。 刘利霞等人利用高效液相色谱法对氰氟虫腙原药中相关杂质 4- 三氟甲氧基苯基异氰酸酯进行分析测定。色谱条件:以 C18 为填料的不锈钢柱,甲醇和水作为流动相梯度洗脱,紫外检测器检测波长 230 nm 。对氰氟虫腙原药产 品中的 4- 三氟甲氧基苯基异氰酸酯进行定量分析,外标法定量。结果为:方法中 4- 三氟甲氧基苯基异氰酸酯的平均回收率为 99.81% ,在 0.625~12.5 mg/L 质量浓度范围内具有良好线性关系 (r≥0.999) ,方法定量限为 0.5 mg/kg 。该分析方法可以满足氰氟虫腙原药中 4- 三氟甲氧基苯基异氰酸酯的定量要求,具有方法快捷,灵敏度高,准确性好的特点。 样品检测流程为: ( 1 ) TPI 标准溶液的配制 准确称取 TPI 标准物质 10.00 mg( 精确至 0.000 01 g) ,放入 50 mL 容量瓶中,加入甲醇溶解样品,并定容至刻度,超声振荡 5 min ,摇匀,作为 TPI 标准物质储备液。用移液枪准确移取 TPI 标准储备液 0.5 mL 于 50 mL 容量瓶中,用甲醇定容至刻度,摇匀,作为 TPI 标准溶液,进行上机分析测定。 ( 2 )样品前处理操作步骤 准确称取氰氟虫腙原药样品 1.0 g( 精确至 0.000 01 g) ,放入 50 mL 容量瓶中,加入甲醇溶解样品,并用甲醇定容至刻度,超声振荡 5 min ,摇匀,样品溶液经 0.45μm 滤膜进行过滤,取上清液上机分析测定。 ( 3 )样品分析测定 按方法制备流动相,进行在线脱气操作后,开始平衡仪器。待基线稳定后,设置序列进行样品测定。连续进数针 TPI 标准溶液,分析相邻 2 针标准溶液的峰面积相对标准偏差不大于 5% 。按照标准溶液、样品溶液、样品溶液、标准溶液的顺序进行分析测定,每个样品平行测定 2 次。 参考文献: [1]刘利霞 , 侯春青 , 孙洪峰等 . 氰氟虫腙原药中相关杂质 4- 三氟甲氧基苯基异氰酸酯的测定方法 [J]. 农药 , 2023, 62 (10): 729-731+745. DOI:10.16820/j.nyzz.2023.2119 [2]冯明 . 芳基异氰酸酯的合成工艺研究及中试开发 [D]. 浙江工业大学 , 2018. ...
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本文将介绍 2,4,5- 三氯硝基苯的合成方法,这对于理解该化合物的制备过程以及在染料和化学等领域的应用具有重要意义。 背景: 1,2,4- 三氯苯(以下简称 1,2,4-TCB )经过硝化反应主要生成 2,4,5- 三氯硝基苯(以下简称 2,4,5-TCNB ),随后通过还原反应得到 2,4,5- 三氯苯胺。 2,4,5- 三氯苯胺是合成有机颜料永固红 FGR 的重要化合物,也可用于合成医药中间体 2,4,5- 三氯苯酚。除了生产 2,4,5- 三氯苯胺以外, 2,4,5- 三氯硝基苯也可作为合成色酚 AS-LC 的中间体 5- 氯 -2,4- 二甲氧基苯胺的原料。另外,有文献报道从 2,4,5- 三氯硝基苯出发合成 2,4- 二氟苯胺,后者是合成多种喹诺酮类广谱抗菌药的重要中间体。综上所述,随着精细化工的发展, 2,4,5- 三氯硝基苯的用途被不断发现,并引起人们的重视。 目前工业上对于氯代苯的硝化反应,采用混酸硝化较多,有关的研究报导也不少,例如一氯苯和二氯苯均有详细报导的数据,而对于1,2,4-三氯苯的硝化过程研究报导较少。 合成: 可通过 1 ,2,4-三氯苯硝化合成 2 ,4,5-三氯硝基苯,具体步骤如下: 将不同浓度的硝酸与硫酸,按计算比例配成混酸,在三口烧瓶中加入适量的1,2,4- TCB 置于恒温水浴上,加热至预定温度,然后边搅拌边滴加混酸,控制温度,将热水浴换成冷水冷却,在1.5~ 2 小时内加完混酸,若反应过于激烈,则暂停加混酸。混酸加毕 , 逐渐升温至 70 ~ 80℃ ,保温反应 0 .5~ 2 小时。 反应温度 40 ~ 85℃ ;硝酸比 1 .01 ~ 1.05 ;硫酸脱水值 3 ~ 6 。 在该实验中,最佳工艺条件为:采用以工业硫酸和发烟硝酸配制的混酸作为硝化剂,烟硝酸的浓度为 D.V.S = 4.8 。加酸温度控制在 50℃ ,保温反应温度为 60 ~ 70℃ ,在这一条件下,反应转化率可达到 97 %以上。在 1,2,4-TCB 混酸硝化间歇反应过程中,提高反应速率和转化率与抑制副产物生成之间存在矛盾。如何在兼顾这两方面的情况下选择适宜的操作条件,是决定硝化成功与否的关键。 参考文献: [1]王龙虎 , 许文松 .1,2,4- 三氯苯硝化合成 2,4,5- 三氯硝基苯的研究 [J]. 染料工业 ,1999,(06):26-27+31. ...
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本文旨在详细介绍如何合成硼替佐米中间体 2 ,即( S ) -3- 苯基 -2- (吡嗪 -2- 甲酰胺基)丙酸,这是一种重要的有机合成中间体,在药物合成和生物化学领域具有广泛应用。 背景:硼替佐米 (bortezomib) ,化学名为 [(1R)-3- 甲基 -1-[[(2S)-1- 氧代 -3- 苯基 -2-[( 吡嗪甲酰基 )- 氨基 ] 丙基 ] 氨基 ] 丁基 ] 硼酸,商品名为万珂 (Velcade) , 2003 年 5 月由美国 FDA 批准上市,已在包括中国在内的 83 个国家上市,临床用于治疗 多发性骨髓瘤和复发难治性套细胞淋巴瘤。硼替佐米是高选择性蛋白酶体抑制剂,通过抑制特异蛋白质降解,阻断细胞的多级信号串联,导致肿瘤细胞死亡。 ( S ) -3- 苯基 -2- (吡嗪 -2- 甲酰胺基)丙酸作为合成硼替佐米的重要中间体,在众多硼替佐米工艺路线中有所涉及。 合成 1. 孟培培等人以吡嗪 -2- 甲酸和苯丙氨酸为原料,经酰氯化、缩合两步反应合成了( S ) -3- 苯基 -2- (吡嗪 -2- 甲酰胺基)丙酸,具体步骤如下: 1.1 吡嗪 -2- 甲酰氯( 1 )的合成 将 10.0 g ( 80.6 mmol )吡嗪 -2- 甲酸加入 500 mL 单口圆底烧瓶中,加入 180 mL 无水 THF ,加干燥管,加入 4 滴 DMF ,冰浴下滴加 8.77 mL ( 120.9 mmol )氯化亚砜,滴加完毕后,逐渐升温至回流状态,反应 30 min 后,经 TLC 监测反应结束。减压浓缩除去溶剂,补加 50 mL 甲苯后减压浓缩除去溶剂,重复操作 1 次,加入 100 mL 甲苯溶解后待用。 1.2 ( S ) -3- 苯基 -2- (吡嗪 -2- 甲酰胺基)丙酸( 2 )的合成 将 13.3 g ( 80.7 mmol ) L- 苯丙氨酸加入 500 mL 三口圆底烧瓶中,加入 145 mL 饱和碳酸钠水溶 液,冰浴下滴加上述甲苯溶液,控制滴加速度,使 反应液温度不超过 5℃ ,滴加完毕后撤去冰浴,逐 渐升温至室温。反应 2 h 后,经 TLC 监测反应结 束。将反应液转至分液漏斗中,除去甲苯层,水层 再用甲苯萃取 2 次,在冰浴下将水相用 2 mol·L- 1 HCl调节 pH 值至 2.0 左右,冰浴下搅拌 30 min ,有淡黄色固体析出,过滤,滤饼用去离子水洗涤 2 次,干燥,得 18.1g 淡黄色固体 2 ,纯度 98.5% ( HPLC ), 2 步总收率为 82.4% , mp : 165~168℃ 。 2. 郑德强等人 L- 苯丙氨酸甲酯盐酸盐与吡嗪 -2- 甲酸经酰胺化、酯解得到 (S)-3- 苯基 -2-( 吡嗪 -2- 甲酰胺基 ) 丙酸,再与 (R)-(1- 氨基 -3- 甲基 ) 丁基硼酸 -(1S,2S,3R,5S)- 蒎烷二醇酯三氟乙酸盐 (6) 缩合、脱保护得到硼替佐米,总收率约 27 %,合成路线如下: 其中 (S)-3- 苯基 -2-( 吡嗪 -2- 甲酰胺基 ) 丙酸的合成步骤为: 2.1 N-(2-吡嗪基羰基 )-L- 苯丙氨酸甲酯 将 2(64 g , 0.30 mol) 、 3(34 g , 0.274 mol) 和 TBTU(105 g , 0.33 mol) 加入二氯甲烷 (800 ml) 中, 冷至 -10 ℃ 以下,滴加 DIEA(179 ml , 1.1 mol) ,加毕, 室温搅拌 2 h ,依次用水 (500 ml) 、 1 mol/L 盐酸 (500 ml) 、水 (500 ml) 和饱和碳酸钾溶液 (500 ml) 洗涤,经无水硫酸钠干燥,过滤,滤液浓缩,加 入乙酸乙酯 (150 ml) 和正庚烷 (400 ml) , 0 ℃ 以 下搅拌 2 h ,抽滤,得白色固体 4(65 g , 85 % ) , mp : 65 ~ 68 ℃ ,纯度 99.1 %。 2.2 (S)-3-苯基 -2-( 吡嗪 -2- 甲酰胺基 ) 丙酸 (5) 将 4(65 g , 0.23 mol) 加入丙酮 (350 ml) 中,搅拌溶解后,加入 1 mol/L 氢氧化钠溶液 (350 ml) , 室温搅拌 3 h 后,用 1 mol/L 盐酸 ( 约 300 ml) 调至 pH 2 ,降温至 0 ℃ 以下,搅拌 3 h ,抽滤,得白色固体 5(53.6 g , 86 % ) , mp : 167 ~ 170 ℃ ,纯度 99.9 %。 参考文献: [1]孟培培 , 赵红倩 , 刘可民等 .(S)-3- 苯基 -2-( 吡嗪 -2- 甲酰胺基 ) 丙酸的合成工艺研究 [J]. 精细化工中间体 ,2019,49(01):26-28+33.DOI:10.19342/j.cnki.issn.1009-9212.2019.01.007. [2]郑德强 , 张利剑 , 张治云 . 硼替佐米的合成 [J]. 中国医药工业杂志 ,2015,46(03):227-229.DOI:10.16522/j.cnki.cjph.2015.03.017. [3]杨冲生 , 王涛 , 沈报春 . 硼替佐米中间体的合成及工艺优化 [J]. 云南化工 ,2014,41(04):13-16. ...
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有机化合物在消费者中并不陌生,丹皮酚作为一种有机化合物,是从植物牡丹的根皮中提取出来的成分。经过现代工艺的发展与进步,丹皮酚被制作成多种药品,满足现代消费者的需求。 丹皮酚是一种白色或微黄色的结晶粉末,可溶于甲醇、乙醇等有机溶液,也可在热水中溶解。它具有治疗酸胀疼痛和消除炎症的功效,同时促进细胞和血液新陈代谢,排出体内的毒素和废物。长期使用还可以减少黑色素生成和沉淀,淡化斑点。此外,丹皮酚还能改善疲倦和皮肤疾病的反复发作,保护肌肤免受细菌和病毒的伤害。 丹皮酚还具有排除自由基的作用,减少自由基对器官的危害。对于牙痛患者,使用丹皮酚可以改善牙龈肿痛的症状。在使用丹皮酚时,应根据个人实际症状选择适合的使用方法,避免盲目使用。 ...
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奥美拉唑是一种常用的质子泵抑制剂,用于治疗胃溃疡和十二指肠溃疡。胃溃疡常用剂量为20mg,每天1次,通常治愈需要4周;十二指肠溃疡常用剂量为20mg,每天1次,通常治愈需要2周。所有质子泵抑制剂都是肠溶制剂,不宜嚼碎,每天早晨餐前服用。 1、奥美拉唑的配伍禁忌 1.1注射用奥美拉唑不应与其他药物混合或在同一输液装置中合用,否则属于超说明书用药。 1.2注射用奥美拉唑对酸不稳定,辅料为依地酸二钠、氢氧化钠和注射用水。建议选用0.9%氯化钠注射液作为溶媒,配置后即可立即开始静脉注射。 2、奥美拉唑的相互作用 2.1氯吡格雷 氯吡格雷是一种前体药物,需要经肝药酶CYP2C19代谢为活性代谢产物。奥美拉唑抑制CYP2C19,可能减弱氯吡格雷的抗血小板作用。因此,不宜与奥美拉唑、埃索美拉唑、环丙沙星等CYP2C19抑制剂联用。 2.2克拉霉素 奥美拉唑和克拉霉素均可抑制CYP3A4。两药合用时,奥美拉唑的血浆峰浓度可能升高30%,同时克拉霉素的血药浓度和胃组织及黏液中的局部浓度也可能升高。这种相互作用有利于根除幽门螺杆菌。 2.3伏立康唑 伏立康唑通过CYP2C19、CYP2C9和CYP3A4代谢。奥美拉唑可使伏立康唑的生物利用度增加41%,而伏立康唑可使奥美拉唑的生物利用度增加280%。因此,不需要调整伏立康唑的剂量,但建议将奥美拉唑的剂量减半。 2.4伊曲康唑 伊曲康唑是一种CYP3A4抑制剂,可增加奥美拉唑的血药浓度。奥美拉唑升高胃液pH值,可能降低伊曲康唑的吸收。因此,应避免奥美拉唑与伊曲康唑合用。 2.5甲氨蝶呤 奥美拉唑可抑制肾脏的H+-K+ATP酶,从而抑制甲氨蝶呤的主动分泌,可能升高甲氨蝶呤的血药浓度。因此,不宜与大剂量的甲氨蝶呤合用。 2.6地高辛 奥美拉唑升高胃肠道pH值,使地高辛较少转化为活性物质,从而降低疗效。应监测地高辛的血药浓度,并适当调整地高辛的剂量。 2.7泼尼松 奥美拉唑抑制泼尼松转化为活性形式,可能降低其药效。 2.8他克莫司 奥美拉唑抑制CYP3A4,可能会增加他克莫司的血药浓度。需要监测他克莫司的血药浓度。 2.9三唑仑、劳拉西泮或氟西泮 给予奥美拉唑可能导致步态紊乱,停用奥美拉唑后可恢复正常。另外,研究表明奥美拉唑可使地西泮的清除率降低。 2.10其他药物 奥美拉唑与吡罗昔康、双氯酚酸、萘普生、茶碱、咖啡因、奎尼丁、利多卡因、普萘洛尔、美托洛尔、乙醇或阿莫西林均无临床意义的相互作用。 ...
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一、化学品名称 中文名: 草酸钠 英文名: Disodium oxalate 二、成分/组成信息 CAS号: 62-76-0 三、危险性概述 燃烧性:可燃;稳定性:稳定;燃烧分解产物:一氧化碳、二氧化碳; 侵入途径 吸入、食入、经皮吸收 健康危害:本品具有强还原性。 四、急救措施 皮肤接触:脱去污染的衣着,用流动清水冲洗。 眼睛接触:提起眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗。就医。 吸入:脱离现场至空气新鲜处。 食入:饮足量温水,催吐。就医。 五、消防措施 危险特性:遇明火、高热可燃。加热分解产生毒性气体。 灭火方法:消防人员必须佩戴防毒面具。在安全距离以外,在上风向灭火。灭火剂:雾状水、泡沫、干粉、二氧化碳、砂土。 六、泄漏应急处理 泄漏应急处理:隔离泄漏污染区,限制出入。切断火源。建议应急处理人员戴防尘面具,穿防毒服。避免扬尘,小心扫起,置于袋中转移安全场所。也可以用大量水冲洗,洗水稀释后放入废水系统。 若大量泄漏,用塑料布、帆布覆盖。收集回收或运至废物处理场所处置。 七、操作处置与储存 储运注意事项:储存于阴凉、干燥、通风良好的库房。远离火种、热源。保持容器密封。应与碱类、碱金属、食用化学品分开存放,切忌混储。配备相应品种和数量的消防器材。储区应备有合适的材料收容泄漏物。 八、接触控制/个体防护 工程控制:密闭操作,局部排风。提供安全淋浴和洗眼设备。 呼吸系统防护:可能接触其粉尘时,必须佩戴防尘面具(全面罩)。紧急事态抢救或撤离时,建议佩戴空气呼吸器。 眼睛防护:呼吸系统防护中已作防护。 身体防护:穿连体式胶布防毒衣。 手防护:戴橡胶手套。 其他防护:工作完毕,淋浴更衣。注意个人清洁卫生。 九、理化特性 ▼ ▲ 外观与性状 白色结晶性粉末。无气味 禁忌物 -- 分子式 C 2 Na 2 O 4 分子量: 133.9985 熔点 250-257(℃) 相对密度 (水=1) 2.34(纯品) 溶解性 溶于水,不溶于乙醇乙醚 ...
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苄基三乙基溴化铵是一种季铵盐化合物,化学式为C14H24BrN。它是一种无色至淡黄色的液体,具有刺激性气味。苄基三乙基溴化铵主要用作表面活性剂、防腐剂和阳离子染料的媒染剂。 苄基三乙基溴化铵的结构中,有一个苄基和三个乙基基团连接到一个季铵离子上。这使得它具有良好的溶解性和表面活性。它可以在水中快速溶解,并形成阳离子表面活性剂,具有良好的湿润性和乳化性能。 苄基三乙基溴化铵由于其良好的表面活性性能,被广泛应用于各个领域。在日化产品中,它通常用作洗发水、肥皂、洗涤剂和护肤品的成分,能够有效清洁和保湿皮肤。在工业中,苄基三乙基溴化铵可用作金属清洗剂、油漆稳定剂和纺织品柔软剂的主要成分。它还可以用作水处理剂,用于阻垢、除藻和消毒。 苄基三乙基溴化铵还具有一定的防腐作用。它可以抑制细菌和真菌的生长,从而延长产品的有效使用期限。因此,它常被用作食品和饮料的防腐剂。同时,苄基三乙基溴化铵也被应用于医药领域,用于制造抗菌药物和消毒剂。 除了上述应用外,苄基三乙基溴化铵还可以作为阳离子染料的媒染剂来增强染料的亲水性和可染性。它能够与染料分子形成离子对,提高染料在纤维上的吸附能力,使染色更加牢固和均匀。因此,它常被应用于纺织工业,用于染色和印染过程。 总而言之,苄基三乙基溴化铵是一种多功能化合物,具有良好的表面活性、防腐和媒染性能。它在日化、工业、医药和纺织等领域都有广泛的应用。然而,由于它的皮肤刺激性和毒性,使用时需要注意合理用量,并遵循相关安全操作规程。 ...
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为了保证尼龙6切片的可染性、均匀性以及色牢度,有两个重要的指标需要关注:端氨基含量和白度(黄指)。 端氨基含量 尼龙6切片的端氨基是指大分子链中—NH3基团的含量。通过端氨基含量可以测算切片的数均分子量,推测聚合物封闭端基的方法、抗氧化能力以及染色的快慢。 尼龙6切片的端氨基含量一般控制在40左右。含量越高,所纺的尼龙6丝线上染率越高,染色越快,染制深色彩,纺丝选用的尼龙6切片端氨基含量要偏高控制,但过高对染色的均匀性不利。浅显的色彩端氨基含量偏低控制较为有利。 尼龙6切片的端氨基含量需要根据客户的使用要求来确定。市场上只有少数企业如海阳科技能够提供订制服务。而更为重要的是,海阳科技的秋雪尼龙6切片的端氨基含量是稳定的,这对纺丝和丝源染色的均匀性至关重要。 白度 尼龙6切片的白度一般用黄指表征,范围在+2至-10左右。数值越低,切片越白,被氧化程度越低,可纺性越好,同样的工艺,丝源的相对强力越高。市场上尼龙6切片的黄指一般在-6左右,而海阳科技的秋雪尼龙切片黄指可以达到-8以下,高于进口同类型产品。 ...
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1930年,印度萝芙木被发现具有显著的降血压作用,进一步研究揭示了其中的活性成分利血平,并在1950年代初期开发成为一种新的降血压药物(寿比南)。为了避免进口药品的高昂价格,我国在1950年代初期开始对萝芙木进行了综合研究,并在1958年以萝芙木总生物碱开发出了治疗高血压的新药“降压灵”。 随后,以利血平单体为原料的各种制剂逐渐发展,例如利血平片、复方降压片、北京降压0号等。 利血平是一种肾上腺素能神经抑制药,可以阻止肾上腺素能神经末梢内介质的贮存,耗竭囊泡中具有升压作用的介质,从而降低周围交感神经末梢的肾上腺素、儿茶酚胺和5-羟色胺,从而达到降压的效果。 利血平的降压作用温和、缓慢而持久,静脉注射后1小时才会出现明显的降压作用,肌肉注射后4小时达到高峰效应,口服1周后才会出现降压作用,2-3周达到最大效果。 使用注意事项 服用该药物的患者对麻醉药物的心血管抑制作用非常敏感,手术中容易出现血压下降和心率减慢,因此需要特别警惕。在选择椎管内麻醉时,低血压反应更为普遍且严重。 术中出现低血压时,在选择药物治疗时应该非常慎重。间接作用的拟交感神经药物麻黄素和多巴胺对顽固性低血压效果不佳,而直接作用的拟交感神经药物(肾上腺素、去甲肾上腺素)可能会引起血压骤升。 一般来说,麻醉医生建议这类患者停止服用利血平7-14天,并改用其他类降血压药物,以确保手术期间的安全。然而,随着麻醉技术和监护设备的进步,一些声音认为利血平等药物可以不需要停药。 一些观点认为,不停药即进行手术不一定会出现问题,但一旦出现问题,后果将非常严重。毕竟,许多教材都提到了停药的观点,但也有一些观点认为利血平基本上不需要停药。实际上,早在1982年,世界卫生组织和美国食品药品监督管理局就提出了安全警告,1998年,美国食品药品监督管理局公布了七种被撤销和淘汰的药物,我国使用该药物的人也越来越少,因此我们都应该对这类患者更加小心。 ...
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四环素类药物是一类抗菌药物,除了对革兰阳性菌和阴性菌有效外,还对其他病原菌如立克次体、衣原体、霉形体、螺旋体以及某些原虫等都有抑制作用。 四环素类药物分为天然品和半合成品两类,常用的有天然品四环素、土霉素、金霉素和半合成品多西环素等。 为什么要使用半合成四环素呢?主要是为了增加药物的来源和抗菌活性,同时减少不良反应。 四环素、土霉素等盐类药物可以口服吸收,但吸收不完全。根据抗菌作用的强弱顺序,多西环素>金霉素>四环素>土霉素。半合成四环素对许多厌氧菌也敏感。 四环素类药物属于速效抑菌药,可以迅速抑制DNA的复制。 细菌对四环素的耐药性产生较慢,但同类品种之间可能会呈现交叉耐药现象。 土霉素的特点 土霉素可以口服吸收,但吸收不完全,食物会影响吸收。血药浓度在2~4小时内达到高峰,半衰期约为9小时。主要通过肾脏排出,血中浓度维持时间较长。 土霉素与天然四环素之间存在交叉耐药性,但与半合成四环素的交叉耐药性不明显。 土霉素的盐酸盐具有刺激性,可能引起胃肠反应;肌内注射可能导致局部炎症。 剂量过大或长期应用土霉素可能导致耐药细菌和真菌的二重感染,以及维生素K、维生素B2缺乏症状。 土霉素需要在阴凉、干燥的地方保存,不要使用金属容器盛放。同时要避免与碱性溶液、强效利尿药和青霉素等药物同时使用,也要避免与含钙镁铋铁的药物和食物配伍使用。 土霉素与泰乐菌素、大环内酯类药物有协同作用。 土霉素常用于防治巴氏杆菌病、布氏杆菌病、炭疽、大肠杆菌病、沙门菌病、急性呼吸道感染、猪支原体肺炎等。与卡那霉素联合使用可以提高疗效。在临床上,土霉素常用于治疗肠道多种病原菌感染,也常作为饲料添加剂,改善饲料利用率和促进动物增重。 天然四环素的特点 天然四环素与土霉素类似,是该类药物天然品中吸收最好的品种,对组织的透过率也较高。 金霉素的特点 金霉素常用盐酸盐形式。金霉素的水溶液在四环素类药物中最稳定,但在中性或碱性溶液中容易被破坏。 金霉素的药效性质类似于土霉素。 金霉素常用作饲料添加剂,用于动物促生长。 多西环素的特点 多西环素又称为强力霉素、脱氧土霉素。 多西环素在水中溶解性较四环素和土霉素稳定,适用于pH值为2~3的溶液。 多西环素在体内具有较高的脂溶性,口服后吸收快且完全,吸收率不受食物影响。药物分布于全身,包括脑脊液中的浓度也较高。多西环素不仅抗菌作用强,而且半衰期长,大部分药物经肠道单支入体后呈现显著的肠肝循环。在经肾脏排泄时,多西环素的脂溶性较强,可以维持有效血药浓度超过24小时。 多西环素的大部分代谢产物以结合或络合形式通过粪便排泄,因此对肠道菌群没有影响,即使在肾功能不全的情况下仍可使用。 多西环素与链霉素合用可以对布氏杆菌病产生协同作用。 多西环素的抗菌谱与土霉素相似,但作用强度是土霉素的2~10倍,对土霉素和四环素耐药的金霉素仍然有效。 ...
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TEMPO是一种稳定的硝酰自由基,可以作为催化剂用于氧化反应。 反应机理 反应实例 参考文献 1. Garapon, J.; Sillion, B.;Bonnier, J. M. Tetrahedron Lett. 1970, 11, 4905–4908. 2. de Nooy, A. E.; Besemer, A.C.; van Bekkum, H. Synthesis 1996, 1153–1174. (Review). 3. Rychnovsky, S. D.;Vaidyanathan, R. J. Org. Chem. 1999, 64, 310–312. 4. Fabbrini, M.; Galli, C.;Gentili, P.; Macchitella, D. Tetrahedron Lett. 2001, 42,7551–7553. 5. De Luca, L.; Giacomelli, G.;Masala, S.; Porcheddu, A. J. Org. Chem. 2003, 45, 4999–5001. 6. Ciriminna, R.; Pagliaro, M. TetrahedronLett. 2004, 45, 6381–6383. 7. Tashino, Y.; Togo, H. Synlett2004, 2010–2012. 8. Breton, T.; Liaigre, D.;Belgsir, E. M. Tetrahedron Lett. 2005, 46, 2487–2490. 9. Chauvin, A.-L.; Nepogodiev,S. A.; Field, R. A. J. Org. Chem. 2005, 47, 960–966. 10. Gancitano, P.; Ciriminna,R.; Testa, M. L.; Fidalgo, A.; Ilharco, L. M.; Pagliaro, M.Org. Biomol. Chem. 2005, 3, 2389–2392. 11. Zhang, M.; Chen, C.; Ma, W.; Zhao, J. Angew. Chem. Int. Ed. 2008, 47, 9730–9733. 12. Perusquía-Hernández, C.; Lara-Issasi, G. R.;Frontana-Uribe, B. A.; Cuevas-Ya?ez, E.Tetrahedron Lett. 2013, 54, 3302–3305. 13. Zhu, X.; Wang, Y.-F.; Ren, W.; Zhang,F.-L.; Chiba, S. Org. Lett. 2013, 15, 3214–3217. ...
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刹车片是由粘结剂、增强纤维、摩擦性能调节剂和填料四部分组成。其中,摩擦性能调节剂分为减摩材料和摩阻材料。减摩材料如石墨、铅、铜等,可以提高材料的耐摩性,减小噪音和降低摩擦系数。而摩阻材料主要是用来增加材料的摩擦系数,包括大部分无机填料和部分金属及其氧化物。 二硫化钼作为一种良好的减摩添加剂,具有分散性好和耐磨降噪的特点,因此被广泛应用于刹车片中。它的加入可以起到以下作用: 1. 减摩:二硫化钼的粒度在1.5-20微米之间,摩擦系数可达0.05,具有良好的分散性能,可以有效减小摩擦。 2. 增摩:当摩擦温度升高时,二硫化钼会氧化生成三氧化钼,随着气温的升高而膨胀,起到增加摩擦的作用。 3. 抗氧化、防脱落:二硫化钼具有一定的酸性,它可以覆盖在摩擦材料表面,保护其他材料,防止氧化和脱落,具有较强的贴附力。 4. 膨胀:在制动高温状态下,一些低温材料容易被碳化和烧失,导致材料内部空隙增大,而三氧化钼可以更好地弥补这一问题。 5. 降低比重:二硫化钼的晶体比重在4.5-5.2之间,随着细度的增大,比表面积也增大,从而降低刹车片的重量。 因此,鼓励各企业单位利用特有的技术工艺,开发粉末冶金专用二硫化钼,以有效提高刹车片制品的耐磨性和工作稳定性。 ...