提问
盖德化工网  >  盖德问答  >  富马酸福莫特罗和布地...

富马酸福莫特罗和布地奈德的联合使用有哪些用途? 1

0评论 +关注
共1个回答

摘要:

富马酸福莫特罗和布地奈德的联合使用在治疗呼吸系统疾病中具有重要意义。这两种药物常被组合在一起,用于管理慢性阻塞性肺疾病(COPD)和哮喘的症状。富马酸福莫特罗作为一种长效β2-受体激动剂,通过松弛支气管平滑肌来改善气道通畅性;而布地奈德则是一种吸入性糖皮质激素,具有强效的抗炎作用。本文将探讨这一药物组合的具体用途、治疗机制,帮助读者更好地理解其在呼吸系统疾病管理中的作用。


1. 什么是富马酸福莫特罗和布地奈德?

1)富马酸福莫特罗

富马酸福莫特罗(FormoterolFumarate,FM)的化学名为:N-[2-羟基-5-[1-羟基-2-[2-(4-对甲氧酚)-1-甲基-乙胺基]乙基]苯基]甲酰胺半富马酸单水化合物,分子式为(C19H24N2O4)2·C4H4O4·2H2O,分子量为 840.93,结构如下:

该药物为白色结晶性粉末,易溶于乙酸和甲醇,微溶于水和乙醇,在乙醚中几乎不溶。富马酸福莫特罗是一种选择性 β2 受体激动剂[11],通过使肾上腺素受体激动来扩张支气管,还可以抑制肥大细胞释放组胺,降低气道的高反应性。该药物对气道的选择性较好,对气管平滑肌的松弛作用较强,且持续时间长。目前广泛用于哮喘和慢性支气管炎的治疗。


2)布地奈德

布地奈德(BudesonideBN)的化学名为:16a,17a-22R,S-丙基亚甲基二氧-孕甾-1,4-二烯-11b,21-二羟基-3,20-二酮,分子式为 C25H34O6,分子量为430.5,结构如下:


该药物为白色结晶性粉末,无臭,通常情况下在水或庚烷中不溶,在乙醇中略溶,在二氯甲烷中完全溶解。

布地奈德是具有高效局部抗炎作用的糖皮质激素。目前主要用于哮喘和慢性支气管炎的治疗。它可以增加内皮细胞、平滑肌细胞和溶酶体膜的稳定性,抑制免疫反应,从而使组胺等过敏活性介质的释放减少或活性降低,还可以抑制支气管收缩物质的合成和释放从而降低平滑肌的收缩反应。与其他糖皮质激素相比,BN 具有较强的局部抗过敏性炎症作用并且全身副作用较少,比较适合儿童使用。


2. 富马酸福莫特罗和布地奈德的联合用药

哮喘(Asthma)是由多种细胞和细胞组分参与的气道慢性炎症性疾病。这种慢性的炎症可导致气道的高反应性,通常有气流受限,引起咳嗽、喘息等症状,急性发作可导致死亡。

慢性阻塞性肺疾病(Chronic obstructive pulmonary disease,COPD)是一种具有气流阻塞特征的慢性支气管炎或肺气肿,目前它成为第四大致死疾病。

目前,应用于哮喘和 COPD 治疗的药物主要分为两大类:抗炎药物和支气管扩张剂。其中抗炎药物包括:①糖皮质激素;②磷酸二酯酶 4(PDE4)抑制剂;③白三烯受体拮抗剂;④TNF 抑制剂等。支气管扩张剂包括:①茶碱类;②抗胆碱药;③β2 受体激动药。临床上常将上述两类药物结合使用,从不同的机制进行治疗,效果理想。

有研究表明,将 BN 与 FM 联合应用于哮喘或 COPD 的治疗,可发挥显著的协同作用,糖皮质激素可以增加支气管平滑肌细胞上面β2 受体的数量,而长效的 β2 受体激动剂也可以使激素受体活化,从而增加支气管对激素分子的敏感性。


3. 布地奈德和福莫特罗的医疗用途

布地奈德和福莫特罗的组合用于预防和治疗成人和 6 岁及以上儿童哮喘引起的呼吸困难、喘息、呼吸急促、咳嗽和胸闷。布地奈德和福莫特罗的组合也用于治疗成人慢性阻塞性肺病(COPD;一组影响肺部和气道的疾病,包括慢性支气管炎和肺气肿)。布地奈德属于一类称为类固醇的药物。它的作用是减少气道肿胀。福莫特罗属于一类称为长效 β 受体激动剂 (LABA) 的药物。它的工作原理是放松和打开肺部的气道,使其更容易呼吸。


4. 布地奈德和福莫特罗的潜在副作用

1)吸入布地奈德和福莫特罗可能会引起副作用。如果这些症状严重或没有消失,请告诉您的医生:

喉咙刺激或疼痛

鼻塞或流鼻涕

背痛

头痛

肌肉痉挛

声音 嘶哑

身体某一部分无法控制的摇晃

紧张

一些副作用可能很严重。如果您出现以下任何症状,请立即致电您的医生或接受紧急医疗治疗:

荨麻疹或皮疹

面部、喉咙、舌头、嘴唇、手、脚、脚踝或小腿肿胀

手或脚灼热、刺痛或麻木

口腔或喉咙出现白点或溃疡

心跳剧烈、心跳加快或不规则

昏厥

胸痛

疲劳

恶心

呕吐

弱点

咳嗽、呼吸困难或痰液颜色改变(咳出的粘液)

发烧、寒战、身体疼痛和其他感染体征


2)布地奈德和福莫特罗可能导致儿童生长缓慢。你的孩子的医生会仔细监测你的孩子的成长情况。与你的孩子的医生谈谈给孩子服用这种药物的风险。


3)布地奈德和福莫特罗可能会增加您患青光眼或白内障的风险。在使用布地奈德和福莫特罗治疗期间,您可能需要定期进行眼科检查。如果您有以下任何一种情况,请告诉您的医生:眼睛疼痛、发红或不适;看到灯光周围的光晕或鲜艳的颜色;或视力的任何其他变化。与您的医生讨论使用这种药物的风险。


4)布地奈德和福莫特罗可能会增加患骨质疏松症的风险。与您的医生讨论使用这种药物的风险。


5)布地奈德和福莫特罗可能会引起其他副作用。如果您在服用这种药物时有任何异常问题,请致电您的医生。


5. 富马酸福莫特罗与其他治疗方法的比较

福莫特罗是一种新型β2-肾上腺素受体激动剂。富马酸福莫特罗与沙丁胺醇对比,体外实验发现其对支气管平滑肌的作用比沙丁胺醇强50倍左右,至少与特布他林和沙丁胺醇一样具有选择性。 对哮喘患者短期疗效的临床研究表明,口服福莫特罗的效力是沙丁胺醇的50倍,吸入后的效力是沙丁胺醇的5-15倍。吸入福莫特罗的作用时间至少为8-12小时,而沙丁胺醇的作用时间为4-5小时。

P. Arvidsson等人报道了与沙丁胺醇的双盲交叉比较,其中福莫特罗和沙丁胺醇各给药两周。研究表明,福莫特罗的长效作用也可以在哮喘患者的临床试验中得到证实。此外,患者更倾向于福莫特罗而不是沙丁胺醇,并且没有快速反应的迹象。


6. 结论

富马酸福莫特罗和布地奈德的联合使用在管理慢性阻塞性肺疾病(COPD)和哮喘方面具有显著效果。通过结合富马酸福莫特罗的支气管扩张作用和布地奈德的抗炎特性,这种组合能够更全面地改善患者的呼吸功能和生活质量。然而,每位患者的具体情况不同,使用此组合药物前请务必咨询医生。医生将根据您的健康状况和症状,提供个性化的治疗建议,确保用药的安全性和有效性。


参考:

[1]许莹,王嘉新,栾瀚森,等. 喷雾冷冻干燥法制备布地奈德富马酸福莫特罗干粉吸入颗粒及其特性评价 [J]. 中国医药工业杂志, 2019, 50 (04): 422-429. DOI:10.16522/j.cnki.cjph.2019.04.010.

[2]马洋. 布地奈德和富马酸福莫特罗雾化吸入混悬液的制备及体外评价[D]. 中国医药工业研究总院, 2016.

[3]https://www.mayoclinic.org/drugs-supplements/budesonide-and-formoterol-inhalation-route/description/

[4]https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a623022.html

[5]https://www.webmd.com/drugs/2/drug-148390/budesonide-formoterol-inhalation/details

[6]https://erj.ersjournals.com/content/

国内供应商(95家)
富马酸福莫特罗相关回答
您可能感兴趣的问答
 
请填写举报原因
选择举报原因
 
增加悬赏
剩余能量值
能量值