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人参皂苷Re有哪些药理活性? 1

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人参皂苷Re作为人参中的重要成分之一,具有多种引人关注的药理活性。其可能的抗炎、抗氧化等作用,为其在医药领域中的广泛应用提供了科学支持,值得进一步深入研究和探索。


简述:人参 (Panax ginseng C.A.Mey) 是盛产于中国东北、朝鲜、韩国、日本、俄罗斯东部的多年生草本植物,又有“百草之王”的美誉,是中国重要的中药宝藏。人参皂苷 (Ginsenoside,GS) 是人参的主要化学成分,一种固醇类化合物。人参皂苷Re (Ginsenoside GS-Re,GS-Re) 是人参皂苷的重要组成部分,属于四环三萜类的衍生物,其分子式为C48H82O18,结构式如图,相对分子质量为947.14,在人参侧根中含量十分丰富,但在西洋参茎叶中含量最高。

GS-Re的动力学研究表明,其在3.2~120μg·ml-1范围内呈线性关系,544 nm处的相关系数为0.999 5。GS-Re在大鼠小肠内吸收率低,为9.6%,而其固体分散物有所提高,吸收率为20.4%。


药理作用研究:

1. 抗炎作用

GS-Re 治疗显着抑制了由 12-O-十四烷酰佛波醇-13-乙酸引起的皮肤炎症模型中的中性粒细胞浸润。它还改善了爪子和耳朵水肿,在c-卡拉胶诱导的水肿期间增加了爪液中的丙二醛水平,并抑制了脂多糖(LPS)刺激的小鼠Raw 264.7巨噬细胞中的白细胞介素-1β(IL-1β)和TNF-α表达。此外,GS-Re1mg / kg,静脉注射15分钟)抑制LPS诱导的体温,白细胞计数和促炎介质的增加。在LPS诱导的全身炎症中,GS-Re10,20mg / kg,即4小时)抑制小鼠血清IL-1β和TNF-α水平。同样,在2,4,6-三硝基苯磺酸诱导的结肠小鼠中,GS-Re10,20mg / kg,即3天)抑制IL-1β,TNF-α,环氧合酶-2和诱导型一氧化氮合酶的表达,以及转录因子NF-κB的激活。然而,它增强了抗炎细胞因子IL-10的表达,表明GS-Re可以抑制Th1而不是Th2细胞活化。施用GS-Re15mg / kg,即1周)也阻止了NF-κB激活和LPS诱导的小鼠心肌炎症。GS-Re在心功能不全中的作用涉及MAPK抑制和雌激素受体和PI3K / Akt信号通路的保留激活。用GS-Re6-50mg / kg,口服2小时)处理对LPS诱导的小鼠肺部炎症产生强烈而显着的抑制作用,并减少炎症细胞浸润到肺组织中。该作用是通过抑制MAPK和转录因子NF-κB和c-Fos的激活来介导的。


2. 抗休克作用

吕爽通过几种休克模型的实验研究表明,GS-Re可降低肠系膜上动脉夹闭休克模型大鼠的死亡率。其对失血性休克猫血清丙二醛,校正其酸碱之间的失衡,对抗酸中毒等有非常显著的作用。能减少红细胞的压力,使血红蛋白含量升高;能降低烫伤性休克大鼠的心肌酶指标和红细胞的压积。GS-Re还能扩大胰岛素性休克小鼠的活命时间,即具备抗休克的能力。马文慧通过休克模型实验揭示了GS-Re的抗休克作用,当它和临床常用治疗休克的药物联合使用时,还能够提高休克的抢救率,同时也具备辅助抗休克的临床作用。


3. 抗血小板聚集作用

刘晓春等的试验成果表明GS-Re能增加细胞内的环-磷酸腺苷,并能够抑制二磷酸腺苷诱导血小板聚集,最有可能是通过增加血小板内环-磷酸腺苷含量,抑制血小板的活化作用。可以推断,通过增加腺苷酸环化酶活性,从而减少血小板细胞内钙离子水平,抑制血小板聚集。闫海峰等实验发现GS-Re呈剂量依赖性抑制体外二磷酸腺苷钠、血小板活化因子、花生四烯酸诱导的血小板聚集,且抗二磷酸腺苷钠诱导的血小板聚集作用强于血小板活化因子和花生四烯酸。


4. 抗糖尿病的作用

Attele等人发现GS-Re20mg / kg,ip持续12天)具有显着的抗高血糖活性,对C57BL / 6J ob / ob小鼠的体重没有影响。这一发现表明,GS-Re具有作为抗糖尿病药物的潜力。GS-Re10mg / kg,ip持续12天)显着降低空腹血糖水平,并促进ob / ob小鼠的葡萄糖耐量(GT)和全身胰岛素敏感性(IS),而不影响体重(Xie等人,2005a)。这些发现表明,GS-Re 可能在改善 2 型糖尿病 (T2DM) 患者的 GT 和胰岛素抵抗(IR)方面发挥治疗作用。


研究所报道的体内和体外数据表明 GS-Re 诱导改善糖尿病和糖尿病相关并发症的四种可能机制:1)调节胰岛素抵抗和胰岛素分泌;(2)调节葡萄糖或脂质代谢;(3)调节炎症细胞因子;(4)激活氧化应激。


5. 对神经疾病的药理作用


研究报道的体内和体外数据表明,GS-Re 介导改善神经系统疾病相关并发症的六种可能机制:1)调节中枢胆碱能通路;(2)调节凋亡信号通路;(3)调节炎症反应;(4)调节线粒体负担;(5)调节抗氧化信号通路;(6)减少 Aβ 肽的积累和中脑 DA 神经元的丢失。


参考:

[1]Gao X Y, Liu G C, Zhang J X, et al. Pharmacological properties of ginsenoside Re[J]. Frontiers in pharmacology, 2022, 13: 754191.

[2]韦豪华,张红玲,李兴太.人参皂苷Re的药理作用研究进展[J].大连民族大学学报,2018,20(01):21-26+35.DOI:10.13744/j.cnki.cn21-1431/g4.2018.01.006.

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