西洛他唑是一种什么药物? ¹

英文名：Cilostazxol

中文名：西洛他唑

美国化学会CAS登记号：73963-72-1

药物类别：血液系统用药

申报厂商：Otsuka Pharm

FDA批准日期：1999-01-15

西洛他唑的化学结构

西洛他唑的其他名称:

Pletal,6-[4-(1-Cyclohexyl-1,2,3,4-tetrazol-5-yD)butoxy]-3,4-dihydrocarbostyril,Cilostazole,OPC 13013,OPC 21,Pletaal.

西洛他唑的适应证:

西洛他唑可以用于治疗动脉粥样硬化和改善肢体缺血所引起的慢性溃疡。

西洛他唑的药物简介:

西洛他唑属于血液系统药物，其作用机制是通过抑制磷酸二酯酶活性而增加血小板及平滑肌内cAMP浓度，发挥抗血小板及血管扩张作用。

下面是由日本Otsuka制药集团开发的全合成路线。

西洛他唑的合成路线1

参考文献:

NishiT,Nakagawa K.1981.Tetrarolylalkoxycarboetyril derivatives and pharmaceutical compositions con-taining thern US 4277479

YamarnotoA,FukuyamaN,etsl2004.Processfor producing cilostazol.WO 2004024716

YamarnotoA,FukuyamaN,etsl2004.Processfor producing cilostazol.WO 2004024716

中间体化合物3也可以从2通过使用Me3SiN3获得，避免使用高度毒性和挥发性的HN3。

参考文献:

BeltrameA,CastaldiG.2005.A process for the preparation of cilostazol and the intermediates thereof.WO2005019204

药物中间体化合物2的合成方法:

参考文献:

KankanRN,RaoDR,etal.2005.Preparationofcilostazol. IN 2003MU00444