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西洛他唑(Cilostazol)有什么作用机制? 1

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西洛他唑是一种喹啉衍生类药物,可以缓解周边动脉阻塞患者的间歇性跛行症状。与其他类似药物相比,西洛他唑似乎会增加糖尿病患者的心衰竭住院几率。

作用机制

西洛他唑属于选择性磷酸二酯酶3抑制剂,可以增加cAMP的量。当cAMP增加时,蛋白激酶A(PKA)的活化态比例会提高,从而抑制血小板的凝集。PKA还可以预防肌球蛋白轻链激酶的活化,抑制平滑肌的收缩,使血管扩张。

西洛他唑的药理研究

1、抗血小板和抗血栓作用

西洛他唑通过抑制PDE Ⅲ活性发挥抗血小板作用,与阿司匹林和氯吡格雷的作用不同,可以减少抗血小板药物抵抗的发生率。

2、降血脂作用

西洛他唑可以降低甘油三酯水平并提高高密度脂蛋白水平,从而降低心血管事件的发生风险。临床试验表明,西洛他唑可以显著改善间歇性跛行合并高脂血症患者的血脂水平。

西洛他唑在心血管领域中的应用

1、治疗外周血管疾病

西洛他唑被推荐用于外周血管疾病的治疗。研究发现,西洛他唑对糖尿病患者预防颈动脉粥样硬化和改善脂质代谢紊乱的作用更加明显。

2、预防PCI术后支架再狭窄及血栓形成

西洛他唑具有抗血小板聚集和抗内皮细胞增殖活性,可以预防PCI术后支架再狭窄和血栓形成的风险。

3、用于缺血性脑卒中的二级预防

西洛他唑可以抑制血小板聚集和调脂,对于缺血性脑卒中的二级预防具有重要作用。

结局与展望

西洛他唑是一种新型抗血小板抑制剂,具有抗动脉血栓形成、预防动脉粥样硬化、改善血管内皮功能、调节血脂和扩张动脉血管的作用。在治疗外周血管疾病、预防PCI术后支架再狭窄及血栓形成以及缺血性脑卒中的二级预防中有广泛应用。尤其适合于阿司匹林抵抗或不能耐受者,对亚裔人群具有广泛应用前景。

参考文献:[1]涂强,曹政. 西洛他唑的药理作用机制及其临床应用的研究进展 [J]. 中国动脉硬化杂志, 2017,25(199), 06 111-115

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