乌苯美司（Ubenimex，Bestatin）是一种二肽类化合物，最初从网状橄榄链霉菌（Streptomycesolivoreticuli）培养液中分离得到。它于1987年在日本上市，作为一种免疫增强剂用于白血病的治疗。乌苯美司具有明显的免疫调节功能和抗肿瘤活性。它能够增强T、B淋巴细胞的功能，提高自然杀伤细胞（NK）的杀伤活力，并通过促进集落刺激因子的合成来调节、增强、兴奋和恢复机体的免疫功能。此外，乌苯美司还能抑制肿瘤细胞转移和肿瘤诱发的血管生成。
乌苯美司的制备方法如下：
1）将化合物(7)的苏式外消旋物溶解在异丙醇中，加入L-精氨酸溶解在水中，加热搅拌后冷却，继续搅拌反应混合液，分离上层溶液，用丙酮分散沉淀的半固体，经过结晶和重结晶得到化合物(14)。
2）将化合物(14)溶解在水中，调节pH值后过滤收集固体，经过干燥得到化合物(9)。
3）将化合物(9)溶解在水中，加热反应后调节pH值，用二氯甲烷提取，经过洗涤和干燥得到化合物(10)。
最后，化合物(10)与S-4，6-二甲基嘧啶基-2-硫代甲酸苄酯和三乙胺反应，经过萃取、洗涤和干燥得到乌苯美司的侧链化合物(11)。
[1] CN201810902222.0多功能靶向免疫小分子抗癌药枸橼酸Bestazomib及其制备方法与应用
[2] CN201010124132.7 一种乌苯美司的制备方法
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