1-羟基苯并三唑合水合物的应用是什么? ¹

1-羟基苯并三唑合水合物是一种白色结晶固体，在常温常压下存在。它在水中微溶，但在强极性有机溶剂中溶解性较好。该化合物常用于有机合成和医药化学中间体的制备，尤其是在药物分子和有机功能材料的合成中起到关键作用。此外，它还是一种多肽保护剂，广泛应用于多肽缩合反应中。

医药应用

1-羟基苯并三唑合水合物在医药领域有广泛的应用。它可作为药物中间体，用于制备药物分子乌苯美司。乌苯美司可用于增强免疫功能，用于抗癌化疗、放疗的辅助治疗以及老年性免疫功能缺陷等疾病的治疗。此外，该物质还可与化疗、放疗联合应用于白血病、多发性骨髓瘤、骨髓增生异常综合症及造血干细胞移植后的治疗。在有机合成转化中，1-羟基苯并三唑合水合物中的羟基可与甲基磺酰氯反应。

图1 1-羟基苯并三唑合水合物的应用

制备1-羟基苯并三唑合水合物的方法为，在零度环境下，将1-羟基苯并三唑合水合物与无水二氯甲烷混合物中缓慢加入无水Et3N和甲磺酰氯，然后在低温下搅拌反应。反应混合物经过水和盐水的清洗后，通过浓缩和重结晶得到目标产物。

参考文献

[1] Larew, Larry Arnold; et al, Patent, United States, WO2000052037