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6-氟喹啉的制备方法及其生物活性? 1

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喹啉及其衍生物是一类具有广泛生物活性的重要杂环化合物。这些化合物在生物碱中广泛存在,并表现出抗哮喘、抑菌、抗病毒、增强记忆、抗高血压、抗抑郁、抗过敏、抗疟疾和抗肿瘤等多种性质。1820年,奎宁化合物从金鸡纳树皮中分离出来,作为疟疾治疗的活性成分。近年来,研究人员从不同植物中分离出多种喹啉衍生物,这些化合物具有抗黑热病、chagas疾病等疾病的药理活性。

如何制备6-氟喹啉?

报道一

制备6-氟喹啉的方法如下:向反应器中按顺序加入6-氯四氢喹啉、N-羟基邻苯二甲酰亚胺、氧化铜、4-二甲氨基吡啶和乙腈,然后在氧气气氛和120℃下搅拌12小时。通过TLC监测反应完全后,将反应混合液减压浓缩,通过柱层析分离纯化得到目标产物6-氟喹啉。

报道二

制备6-氟喹啉的另一种方法是将浓硫酸滴加到剧烈搅拌的4-氟苯胺、I2和甘油的混合物中,然后加热反应混合物10-12小时。冷却后,通过调节溶液的pH值和萃取、洗涤、干燥等步骤,得到粗产物。最后,通过柱色谱法纯化得到6-氟喹啉。

参考文献

[1] [中国发明] CN202010781528.2 一种制备喹啉化合物的方法

[2] PCT Int. Appl., 2009087649, 16 Jul 2009

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