6-氟-2-甲基喹啉的制备及应用？ ¹

喹啉衍生物是一类具有多种生物活性和药理活性的化合物，包括杀菌、抗菌、抗高血压、抗抑郁、抗过敏、抗疟疾、抗肿瘤和抗癌等作用。这些化合物可以从天然产物中提取，例如奎宁、喜树碱和Miloxacin等。

制备方法

制备6-氟-2-甲基喹啉的方法如下：准确称取0.005mmol(1.1mg)过渡金属，加入10mL已放入磁力搅拌子的杨氏反应管内，对杨氏反应管内进行氧气置换，使反应在氧气条件下进行，用注射器向杨氏反应管内准确加入0.04mmol辅助催化剂I、0.08mmol辅助催化剂II、0.2mmol4-氟苯胺和1ml无水乙醇，将上述杨氏反应管置于磁力搅拌器上，150℃下搅拌18h；反应结束后，调节反应液的pH为中性，对反应溶液进行后处理，得6-氟-2-甲基喹啉的纯品，产率为75％。

应用领域

N-(芳基/杂芳基)烷基-二酰胺是一步法合成伯胺和叔胺的重要中间体，而胺是在化学、医药、生物和材料科学等多种研究领域和工业生产中广泛使用的基本化学物质。6-氟-2-甲基喹啉可用于合成一种N-(芳基/杂芳基)烷基-二酰胺1-(6-氟喹啉-2-甲基)吡咯烷-2,5-二酮。

在氮气保护下，将N-溴代丁二酰亚胺、CuI、PPh3、AIBN、碳酸钾、6-氟-2-甲基喹啉和1,4-二氧六环加入反应管中。经过反应后，得到1-(6-氟喹啉-2-甲基)吡咯烷-2,5-二酮，收率为53%。

参考文献

[1] [中国发明,中国发明授权] CN201610578354.3 一种喹啉衍生物的制备方法

[2] [中国发明,中国发明授权] CN202010972424.X 一种N-(芳基/杂芳基)烷基-二酰胺的制备方法