曲美替尼是一种MEK1／2抑制剂，通过对MEK蛋白的作用，影响MAPK通路，从而抑制细胞增殖。针对具有RAS或RAF突变的癌种，曲美替尼可能有效。FDA批准了曲美替尼用于治疗携带BRAF V600E或V600K突变的手术不可切除性黑色素瘤或转移性黑色素瘤，这与达拉非尼的批准是在同一天。曲美替尼不适用于既往接受BRAF抑制剂治疗的患者。
曲美替尼主要适用于：
1.治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者，可与达拉非尼联合使用。
2.治疗BRAF V600突变阳性的Ⅲ期黑色素瘤患者完全切除后的辅助治疗。
曲美替尼是一种可逆抑制剂，能够抑制BRAF V600突变阳性的黑色素瘤细胞在体内和体外的生长。它通过抑制MEK1和MEK2激活和活性，影响胞外信号相关激酶（ERK）通路的上游调节器，从而抑制细胞增殖。
曲美替尼单药常见不良反应包括皮疹，腹泻，和淋巴水肿。与达拉非尼联用时，常见不良反应包括发热，畏寒，疲乏，皮疹，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，外周性水肿，咳嗽，头痛，关节痛，夜汗，食欲减低，便秘，和肌肉痛。
MEK是RAS-RAF-MEK-ERK通路中的重要信号分子，对细胞增殖、细胞凋亡、细胞分化和肿瘤发生等方面起着重要作用。目前已有多个作用于MEK的靶向药进入临床试验，包括曲美替尼和司美替尼等。抑制MEK成为控制多种癌症的一种手段。
使用MEK抑制剂的前提是必须检测到MEK基因的存在。
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