吲哚类化合物的合成方法及应用？ ¹

许多吲哚类化合物在体外具有多种抗真菌活性。吲哚核是许多天然产物和药物活性化合物中的重要结构单元。本文介绍了一种制备5-苄氧基吲哚的方法，并探讨了其在药物合成中的应用。

制备方法

以2，6-二氨基苯乙醇为起始物料，通过关环反应制备5-羟基吲哚啉，再经还原和与氯苄或溴苄反应得到目标化合物5-苄氧基吲哚[1]。

图1 5-苄氧基吲哚的合成反应式

实验操作

将化合物2，6-二氨基苯乙醇和磷酸加入密封罐中，在240℃下反应15小时。调节反应液的pH值后，用乙酸乙酯萃取、洗涤和蒸发得到固体产物。通过柱色谱分离得到纯品。将5-羟基吲哚啉与催化剂Pd/C和邻二甲苯反应，经柱色谱分离得到目标产物。

将5-羟基吲哚与氢氧化钠和氯苄的混合液反应，经蒸发和冷藏得到5-苄氧基吲哚。

参考文献

[1]Buemi, Maria Rosa; De Luca, Laura; Chimirri, Alba; Ferro, Stefania; Gitto, Rosaria; Alvarez-Builla, Julio; Alajarin, Ramon Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2013 , vol. 21, # 15 p. 4575 - 4580