如何制备2-氨基-6-氟苯甲酸? ¹

2-氨基-6-氟苯甲酸是一种农药和医药的中间体，也是一种缓激肽 Ｂ1受体拮抗剂的药物中间体。此外，它还可以合成能抑制某抗肿瘤药物副作用的药物。

制备方法

已有文献报道了多种制备2-氨基-6-氟苯甲酸的方法。其中一种方法是以2-硝基-6-氟苯腈为起始物料，经苯腈水解制得目标化合物。

图1 2-氨基-6-氟苯甲酸的合成反应式

实验操作

在反应容器中加入水和浓硫酸，然后加入2-硝基-6-氟苯腈。控制温度并缓慢滴入亚硝酸钠和水的溶液。生成重氮盐后加入硫酸铜，加热升温并缓慢滴加次磷酸钠和水的溶液。反应结束后，将产物进行萃取和旋蒸，最终得到2-硝基-6-氟苯甲酸。

对2-硝基-6-氟苯甲酸进行硝基还原反应，得到2-氨基-6-氟苯甲酸。

参考文献

[1]Michel, Justine; Gueguen, Genevieve; Vercauteren, Joseph; Moreau, Serge Tetrahedron, 1997 , vol. 53, # 25 p. 8457 – 8478