甲磺酸萘莫司他是什么药物? ¹

甲磺酸萘莫司他，又名奈莫司他，是一种广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂和血管舒缓素抑制剂。它是一种白色固体粉末，在常温常压下可溶于水但微溶于醇类有机溶剂和乙醚。

图1 甲磺酸萘莫司他的性状图

如何制备甲磺酸萘莫司他？

甲磺酸萘莫司他的制备方法是通过6-溴-2-萘酚和氰化铜在二甲基甲酰胺中反应，生成6-氰基-2-萘酚，然后经甲醇解和氨解，生成6-脒基-2-萘酚，最后与对胍基苯甲酸进行酯化反应，制得萘莫司他。萘莫司他粗品可以通过水重结晶得到。

甲磺酸萘莫司他有哪些药效？

甲磺酸萘莫司他对蛋白酶抑制剂具有很强的选择性抑制作用，特别是对胰蛋白酶、血纤维蛋白酶、纤维蛋白酶和激肽释放酶（血管舒缓素）的抑制作用。它还可以抑制磷酯酶A2的活性，降低胰蛋白酶与a2-巨球蛋白结合的能力，减少胰酶活性进入血液的情况。甲磺酸萘莫司他还可以改善激肽释放酶激活引起的激肽原总量减少。该药物适用于多种胰腺炎症状的改善。

如何使用甲磺酸萘莫司他？

甲磺酸萘莫司他的使用剂量为每日1～2次，每次10mg，溶于5％葡萄糖注射液500mL，静滴约2小时，具体剂量可以根据需要进行调整。

甲磺酸萘莫司他的注意事项

使用甲磺酸萘莫司他可能会出现过敏症状，如皮疹、红斑、瘙痒感，以及谷草、谷丙转氨酶上升，腹泻、静脉炎、血小板增加和白细胞减少等不良反应。禁止使用对该药物过敏的人群，孕妇和儿童应慎用，哺乳期妇女在使用该药物时应停止授乳。在用药期间，如出现休克症状应立即停药。

参考文献

[1] 冯世庆等. "奈莫司他的制药用途." CN103479612A. 2014.

[2] 甲磺酸萘莫司他的使用说明书.