2-苯甲腈硼酸频哪酯是一种有机中间体,可用于Suzuki金属偶联反应。它可以通过经典反应,即2-溴苄腈和联硼酸频哪醇酯的反应制备得到。
在氮气保护下,将金属锂和双(二异丙胺)溴化硼加入2-甲基四氢呋喃中,控温并滴加邻溴苯腈。反应结束后,过滤除去反应生成的溴化锂盐,将滤液加入频哪醇并回流反应。最后,减压蒸馏溶剂,加入乙酸乙酯重溶后,过滤得到2-苯甲腈硼酸频哪酯。
将2-溴苄腈、联硼酸频哪醇酯和乙酸钾在1,4-二恶烷和二甲亚砜中用氮气脱气后,加入二氯[1,1'-双(二苯基双膦基)二茂铁]-钯(II)二氯甲烷加合物并加热反应。反应结束后,通过调节pH值和萃取等步骤,得到2-苯甲腈硼酸频哪酯。
将2-溴苄腈、乙酸钾、联硼酸频哪醇酯和二氯[1,1'-双(二苯基膦)二茂铁]的混合物钯(II)二氯甲烷加合物在1,4-二恶烷中加热反应。反应结束后,通过调节pH值和萃取等步骤,得到2-苯甲腈硼酸频哪酯。
[1] PCT Int. Appl., 2002076983, 03 Oct 2002
[2] PCT Int. Appl., 2002074773, 26 Sep 2002
[3] [中国发明] CN202011361351.7 一种邻腈基苯硼酸-1,3-丙二醇酯的制备方法