如何制备2-氨基丙二酰胺以及其应用领域? ¹

2-氨基丙二酰胺是一种常用的医药中间体，可用于制备多种化合物。本文将介绍2-氨基丙二酰胺的制备方法以及其在不同领域的应用。

制备方法

制备2-氨基丙二酰胺的方法如下：取2-氨基丙二酸乙脂17.5g，加入50％氯化铵水溶液22g，进行100度下的加热回流反应2个小时。反应结束后，过滤并在60度下进行热风干燥8小时，最终得到白色的2-氨基丙二酰胺，收率为87％。

应用领域

应用一：制备2-氨基丙二腈

2-氨基丙二酰胺可用于制备2-氨基丙二腈。制备方法如下：取2-氨基丙二酰胺15克，加入甲苯150毫升，搅拌状态下分批加入固体光气15克，加热回流12个小时。反应结束后，加入20％氢氧化钠20克，淬灭过量的光气，并用甲苯萃取，脱水并浓缩甲苯层，最终得到8.8g的2-氨基丙二腈。

应用二：制备2-甲基-5-甲酸吡嗪

2-甲基-5-甲酸吡嗪是一种重要的医药中间体，可用于制备降糖药格列吡嗪和降血脂药阿昔莫司等。一种制备2-甲基-5-甲酸吡嗪的方法是以2-氨基丙二酰胺和丙酮醛为原料，经过环合、水解、氯化和还原四步反应即可制得目标化合物。该方法避免使用对环境危害较大的高锰酸钾，具有高收率、少副产物和纯净产物的优点。

应用三：治疗肺动脉高压

利奥西呱是一种用于治疗肺动脉高压的药物，主要适用于慢性血栓栓塞性肺动脉高压和肺动脉高压等疾病。一种制备利奥西呱的方法是以2-氨基丙二酰胺和其他原料为基础，经过多步反应制得目标化合物。该方法操作简化，易于工业化生产。

参考文献

[1] [中国发明] CN201810143901.4 一种2-氨基丙二腈的合成方法

[2] [中国发明,中国发明授权] CN201811532887.3 2-甲基-5-甲酸吡嗪的合成工艺

[3] [中国发明,中国发明授权] CN201510857808.6 一种利奥西呱的制备方法