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多塞平是一种怎样的药物? 1

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多塞平是一种三环类抗抑郁药物,具有较强的镇静功能。它的作用机制与阿米替林、丙咪嗪相似,但抗抑郁作用较丙咪嗪较弱,主要用于治疗焦虑性抑郁症或神经性抑郁症。此外,多塞平还可用于镇静及催眠。它的剂量逐渐增加,开始每次25mg,每日3次,最终达到每日150~300mg。少数患者在使用多塞平后可能会出现轻度兴奋、口干、失眠、便秘、视物模糊等不良反应,但这些症状通常会自行消失。然而,多塞平对于眼压高、心脏疾患、排尿困难、癫痫、肝功能不全、孕妇及12岁以下儿童患者要慎用。青光眼患者对本类药物过敏者以及心肌梗死恢复期患者则禁用。

如何制备去甲基多塞平?

去甲基多塞平的制备方法如下:首先将无水3-甲基氨基丙基三苯基溴化氢溴化悬浮于无水四氢呋喃中,然后在1小时内加入6.0摩尔丁基锂的庚烷溶液。再过30分钟后,将6,11-二氢二苯并(b,e)oxepin-11-one加入深红色溶液中,并将反应保持回流10小时。在室温下加入水,并真空除去溶剂。将粗残余物用盐酸处理至酸性,然后加入苯。搅拌后,混合物分离为三个相(不溶性盐酸盐产物相,水相和有机相)。通过倾析除去苯层,并用氢氧化钠溶液使剩余的混合物呈碱性,并用苯萃取。洗涤苯萃取物,然后用无水硫酸钠干燥,并在真空中浓缩,得到去甲基多塞平的固体残余物。

主要参考资料

[1] 袖珍新特药手册

[2] US2010179215

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