苄索氯铵 是一种常用的制药原料，在药物研发和生产过程中发挥着重要作用。本文将探讨苄索氯铵在生产中的利用率如何，帮助读者了解这一化合物在制药领域中的应用情况和相关效率。 首先，让我们了解一下苄索氯铵的基本性质。苄索氯铵的化学式为C14H15N2Cl，是一种白色结晶固体。它具有较好的溶解性和稳定性，能够在多种溶剂中溶解，并且在一定的条件下可以进行化学反应。由于其特殊的化学结构，苄索氯铵在制药中有着广泛的应用潜力。 在生产中，苄索氯铵的利用率主要取决于其在药物合成中的具体角色。苄索氯铵常被用作中间体或反应物，参与药物的合成过程。其中，一种常见的应用是作为季铵盐类化合物的合成原料。苄索氯铵可以与其他活性成分进行反应，形成季铵盐类化合物，用于制备具有特定功能和药效的药物。 此外，苄索氯铵还可以用于制备抗菌药物。由于其具有较强的抗菌活性和广谱抗菌作用，苄索氯铵常被用于制备抗菌药物，如消毒剂、皮肤抗菌剂等。在这些制备过程中，苄索氯铵的利用率相对较高，能够有效发挥其抗菌作用，并提高药物的疗效。 需要注意的是，苄索氯铵在药物生产中的利用率受到多种因素的影响，包括药物的性质、反应条件和工艺优化等。在合成和应用过程中，需要根据具体的药物需求和反应条件进行优化和调整，以实现最 佳的利用效率。 综上所述， 苄索氯铵 在药物生产中具有广泛的应用潜力。它可以作为中间体或反应物，参与药物的合成过程。苄索氯铵还可以用于制备抗菌药物，发挥其抗菌活性和广谱抗菌作用。然而，在应用中需要根据具体的药物需求和反应条件进行优化和调整，以实现最 佳的利用效率。...

环己胺(又名六氢苯胺或氨基环己烷，英文名cyclohexylamine)是重要的精细化工中间体，主要用于生产石油产品添加剂、金属缓蚀剂、橡胶硫化促进剂和防老剂、食品和饲料添加剂等产品。目前环己胺的生产方法主要有四种工艺路线，即苯胺加氢还原法、硝基环己烷还原法、环己酮催化氨化法和环己醇催化氨化法。 国内普遍采用的是苯胺加氢还原法。该工艺技术成熟，原料易得，选择性较好，但其所用原料苯胺的传统生产工艺会对环境产生较大的污染，而且生产成本较高，间接影响到以苯胺为原料制备得到的环己胺的成本。本发明将苯酚直接加氢胺化生产环己胺，不仅可降低生产成本，也符合绿色化工技术的原则。 发明内容 本发明要解决的技术问题是提供一种环保、成本低廉、操作工艺简单的制备环己胺的方法。 为解决上述技术问题，本发明的发明人在现有技术的基础上进行了大量的研究和创造性的劳动，研制出了一种环己胺的制备方法，其具体制备过程如下： 以苯酚、H2和NH3为原料，在反应温度为150-260℃，反应压力为0.1～1Mpa下，在钯系催化剂的催化下制得环己胺。 所述的钯系催化剂为Pd/(Al2O3-MgO)/Al2O3，其中Pd的负载量为0.05wt％～5wt％；苯酚：H2：NH3的摩尔比为1:(5～15):(5～15)。 本发明采用价格相对便宜且制备过程没有严重污染的苯酚取代传统原料苯胺，既降低了环己胺的生产成本，又能减少对环境的污染。本发明环己胺的制备过程可以将催化剂填入固定床反应器，加热到反应温度后，按一定比例通入苯酚、氢气、氨气，即可反应生成环己胺，因此本发明的操作工艺简单，而且本发明所用钯系催化剂的催化剂活性高，寿命长，苯酚的转化率高，不低于90％；且生成环己胺的选择性好，最好可以达到89.4％。 ...

氯化亚锡二水合物是无色单斜棱柱体结晶。结晶或溶液都能从空气中吸收氧成为不溶性氧氯化物。强热时分解。极易溶于稀的或浓的盐酸，溶于小于本身重量的水，当溶于大量水时，形成不溶性的碱式盐，溶于乙醇、乙酸乙酯、冰乙酸和氢氧化钠溶液。加微量的金属锡，可预防溶液的氧化作用。 主要用途 1、氯化亚锡二水合物可作为分析试剂，比色测定银、铅、砷和钼，测定血清中无机磷及碱性磷酸酯酶活力，钼蓝法测定土壤及植株的含磷量，作为还原剂测定可通过AAS形成氢化物的化合物。 2、强还原剂，氯化亚锡二水合物广泛应用于印染工业的媒染剂及印花拔染工艺中的防染剂，可以防止不溶性偶氮染料转色、污染，使花纹轮廓清晰，色泽鲜艳。 3、用作配制电镀锡及锡合金的电镀液，玻璃、塑料表面化学镀银、镀铜的敏化剂。 4、有机反应催化剂，多用于酯化反应的催化剂，也用于吲哚的合成，醛的制备等。 5、用于铂、钯、铑、锇等贵金属的浮选分离。 ...

背景及概述 为了提高药物载体的水溶性，通常采用在金属纳米颗粒上螯合具有高水溶性的NTA(氨基三乙酸的简称)或者在胶束嵌段共聚物上枝接NTA。N,N-双(羧甲基)-L-赖氨酸是生产NTA的主要原料，本文简述N,N-双(羧甲基)-L-赖氨酸的合成研究。 制备工艺 以L-赖氨酸为起始物料，通过铜离子螯合，引入Boc保护N6，再脱除铜离子，得到N6-(叔丁氧基羰基)-L-赖氨酸，经与两分子溴乙酸反应后通过酸性体系分解叔丁氧基羰基得到产物N,N-双(羧甲基)-L-赖氨酸[1]. 图1 N,N-双(羧甲基)-L-赖氨酸的合成反应式 S1、制备N6-(叔丁氧基羰基)-L-赖氨酸：在500ml三口瓶中加L-赖氨酸(14.6g，1.0当量)，水150ml，搅拌下加入无水硫酸铜(12.5g，0.5当量)，室温搅拌反应4h，加入丙酮15ml，Boc2o(24g，1.1当量)，碳酸氢钠(16.8g，2当量)，室温搅拌反应过夜，有大量蓝色固体析出，过滤，将固体加入100ml水中，再加入硫化钠(3.9g，0.5当量)，有大量黑色固体析出，过滤，收集滤液，调pH至中性，降温析出白色固体，得到产物N6-(叔丁氧基羰基)-L-赖氨酸. S2、制备N2,N2双(羧甲基)-N6-[(1,1-二甲基乙氧基)羰基]-L-赖氨酸：N6-(叔丁氧基羰基)-L-赖氨酸(24.6g，1.0当量)加至2M氢氧化钠溶液(110mL，2.20当量)，搅拌溶清备用；500mL三口瓶中，加入溴乙酸(27.8g，2.0当量)，加入2M氢氧化钠溶液(150mL，3.0当量)，降温至0℃，滴加准备好的N6-(叔丁氧基羰基)-L-赖氨酸溶液，滴毕，在0℃下搅拌2小时，升温至50℃下搅拌6小时；体系降温至0℃，加入乙酸乙酯150ml，滴加6N盐酸调pH值至2，滴加过程保持内温不超过15℃，滴毕分层萃取，元明粉干燥，浓缩至干，得到白色固体，烘干得到产物31.9g，收率88%. S3、制备N,N-双(羧甲基)-L-赖氨酸：250ml三口瓶中加入2M乙酸乙酯氯化氢溶液120ml，搅拌下加入N2,N2双(羧甲基)-N6-[(1,1-二甲基乙氧基)羰基]-L-赖氨酸(36.2g，1.0当量)，搅拌反应过夜，有固体析出，过滤，收集的固体经真空烘干后加入150ml去离子水中，搅拌下加入氢氧化钠(4g，1.0当量)，控制内温至60℃，体系溶清搅拌1h，再降温至0℃搅拌2h析出大量固体，过滤，去离子水冲洗，烘干得到产物23.6g，收率90%. 参考文献 [1]CN108586291A-一种N,N-双(羧甲基)-L-赖氨酸的生产工艺...

厄贝沙坦（CADN，INN：Irbesartan）是一种血管紧张素II受体拮抗剂，主要用于高血压的治疗，在中国已被列入国家基本药物目录。 商品名 Aprovel（中国市场称安博维）、Karvea和Avapro。曾使用过的非标准译名还有伊贝沙坦。 药理学 厄贝沙坦属于血管紧张素II受体拮抗剂，通过对血管紧张素II的AT1受体产生不可逆的或非竞争性的抑制，从而实现减轻血管紧张素II的缩血管和促增生作用。 口服生物利用度60%～80%，蛋白结合率90%，tmax为4～6小时，t1/2为11～15小时。 功效 厄贝沙坦可用于治疗原发性高血压。合并高血压的 2 型糖尿病肾病的治疗。 副作用 厄贝沙坦常见的不良反应有头痛、头晕和疲倦等。 毒理研究 遗传毒性：厄贝沙坦 Ames试验，大鼠肝细胞DNA修复试验，V79哺乳动物细胞正向基因突变试验，体外人淋巴细胞染色体畸变试验，小鼠体内微核试验结果均为阴性。 生殖毒性：大鼠经口给予厄贝沙坦剂量达 650mg/kg/天，可见部分母体毒性，未见对雄性和雌性大鼠生育力的影响，未见对黄体数量、着床或活胎的明显影响。大鼠经口给予厄贝沙坦 50mg/kg/天及以上剂量时，可见对胎仔的一过性影响（肾盂成洞增加、输尿管积水或皮下水肿），出生后消退。兔经口给予厄贝沙坦30mg/kg/天时，可见母兔死亡、流产和早期胚胎吸收。在大鼠或兔未见明显胚胎-胎仔生长发育毒性。 致癌性：大鼠经口给予厄贝沙坦达 500/1000mg/kg/天，小鼠经口给予厄贝沙坦剂量达1000mg/kg/天，给药 2 年，未见致癌性。全身暴露量为人300mg/天时暴露量的 4-25 倍（大鼠）和 4-6 倍（小鼠）。 ...

2-萘甲酰氯，英文名为2-Naphthoyl chloride，是一种灰色至棕色结晶固体，在常温常压下具有极强的吸湿性和潮解性。它可溶于常见的有机溶剂，如二氯甲烷和二甲基亚砜。这种化合物具有高化学反应活性，与醇或胺类物质发生缩合反应，生成相应的萘甲酰胺和萘甲酸酯类衍生物，在基础化学研究领域有广泛的应用。 化学稳定性 2-萘甲酰氯在湿润条件下稳定性较差，容易发生水解反应，需要存储在干燥环境中以防止不必要的反应发生。 氨解反应 2-萘甲酰氯的高亲电性使其与醇或胺类物质发生缩合反应，生成相应的萘甲酰胺和萘甲酸酯类衍生物。这种反应在有机合成中具有重要意义。 图1 2-萘甲酰氯的氨解反应 在一个干燥的反应烧瓶中将2-萘甲酰氯溶解在MeOH/NH3溶液中，然后让反应溶液在室温下搅拌一夜，反应结束后进行浓缩和洗涤即可得到纯的目标产物分子。 化学应用 2-萘甲酰氯作为有机合成中间体，可用于引入萘甲酰基单元，增加分子整体的刚性和固化性质，使衍生物更容易呈现固体状态。科研人员可以利用其活性和反应性设计合成路线，研究不同的有机反应机制和产物结构。 参考文献 [1] Gaspari, Paul; et al Journal of Medicinal Chemistry,2006,49,684-692. ...

引言： L-精氨酸 α-酮戊二酸 (AAKG) 作为一种常见的运动营养补充剂，与其他L-精氨酸补充剂有着明显的区别。在运动员和健身爱好者中越来越受欢迎的AAKG，其与其他L-精氨酸补充剂之间的区别将在本文中得到探讨。 简介： （ 1） 什么是 L-精氨酸？ L-精氨酸或简称为精氨酸是一种天然的半必需氨基酸。精氨酸在健康人体内自然产生，因此无需摄入。它对孕妇、婴儿和健康状况不佳的成年人来说是必需的。因此被称为半必需。精氨酸在细胞分裂、伤口愈合、清除体内氨、免疫功能和激素释放中起着重要作用。它是合成一氧化氮（NO）的前体，使其在调节血压方面很重要。精氨酸是T细胞在体内发挥作用所必需的，如果耗尽，会导致其失调。L-精氨酸的结构如下： L-精氨酸是一种氨基酸，具有在各种生理过程中发挥潜在健康益处的特性。它常被用于膳食补充剂中，以支持心血管健康、提升运动表现、促进肌肉生长、支持免疫功能和促进伤口愈合。在考虑将L-精氨酸加入补充剂方案之前，强烈建议先向医疗保健专业人士咨询，特别是对于已有疾病或正在服药的个体。由于其有助于维持整体健康和提升身体表现的潜力，L-精氨酸已成为营养和补充剂领域的重要组成部分。 （ 2） 什么是 L-精氨酸α-酮戊二酸？ L-精氨酸α-酮戊二酸 （或 AAKG）是一种复合膳食补充剂，含有 α-酮戊二酸（一种从戊二酸衍生的盐）。它作为健美补充剂销售。L-精氨酸α-酮戊二酸的结构如下： AAKG在临床实践中并不常见，因为其制造商主要将其推广给运动员，特别是健美运动员。一般认为，适量的AAKG摄入能够增加血流量、提升能量水平和增强耐力，这是因为AAKG能够稳定并有效地促进体内精氨酸的持续释放。因此，它特别适合于健美运动员、举重运动员以及其他从事高耐力运动的运动员作为补充剂使用。 1. L-精氨酸补充剂的应用 L-精氨酸补充剂的类型有很多种，包括 游离形式的 L-精氨酸 、 L-精氨酸盐酸盐和L-精氨酸α酮戊二酸 (AAKG)。 L-精氨酸在身体的许多关键生理过程中都起着重要作用。举例来说，它参与一氧化氮的生成，这是一种能够扩张血管、增加血流量的血管舒张剂。此外，L-精氨酸还是其他氨基酸如脯氨酸生成的必需物质，并对免疫功能、细胞通讯等方面起着支持作用。L-精氨酸被归类为有条件必需氨基酸，这意味着在特定情况下它的需求量会增加。此外，已有研究表明，L-精氨酸补充剂对于某些疾病如高血压和勃起功能障碍（ED）患者可能有益，并且有助于提高运动表现。 大多数人通常能通过正常的饮食摄入满足 L-精氨酸的需求，因此一般不需要额外补充。然而，在特定情况下，如婴儿期、怀孕期和某些危重疾病状态下，身体可能需要更多的L-精氨酸，而无法通过正常代谢来满足这些需求。因此，此时可能需要考虑通过饮食或补充L-精氨酸来满足额外的需求。 2. l-精氨酸α-酮戊二酸与 l-精氨酸的区别 （ 1） 精氨酸 精氨酸是一种天然的半必需 α 氨基酸，人体可以自行合成，但有时需要从食物中获取。它在蛋白质合成、尿素循环和一氧化氮 (NO) 的产生中发挥着重要作用。精氨酸常用于治疗与低血流量和其他心血管疾病相关的疾病，也用于支持肌肉生长和运动表现。精氨酸通常用于药用。纯精氨酸在体内消耗很快，而且很大一部分在消化过程中会流失。纯精氨酸很难针对身体的特定部位，因为它会突然消耗。 （ 2） AAKG L-精氨酸 α-酮戊二酸 (AAKG)是一种精氨酸和 α-酮戊二酸的结合形式。α-酮戊二酸是三羧酸循环 (TCA) 中的重要中间体，参与能量代谢。AAKG 通常用于促进肌肉生长和运动表现，因为它被认为可以提高肌肉对精氨酸的吸收并增加 NO 的产生。AAKG 通常用于增肌。AAKG 会在血液中稳定释放精氨酸，同时减少消化过程中精氨酸的流失。AAKG 可以更轻松地控制血液中的精氨酸流量。 3. L-精氨酸 α-酮戊二酸与 L-精氨酸盐酸盐的区别 L-精氨酸和L-精氨酸盐酸盐之间的主要区别在于它们的化学形式。L-精氨酸盐酸盐是L-精氨酸的盐酸盐形式，这使得它具有更高的稳定性和溶解性，这有利于膳食补充剂的生产和配制过程。尽管如此，在功能和生理效应方面，L-精氨酸和L-精氨酸盐酸盐本质上是相同的，当在适当剂量下使用时，它们可以提供类似的健康益处。L-精氨酸盐酸盐将氨基酸与氯化氢（HCl）结合，氯化氢的中性pH值中和了L-精氨酸粉末的苦味，并有助于增强L-精氨酸的吸收能力。 L-精氨酸α-酮戊二酸（AAKG）是L-精氨酸盐和α酮戊二酸的结合物。α酮戊二酸在体内天然存在，因此健美运动员常倾向于选择这种L-精氨酸的补充剂，以提升他们的运动表现。 参考： [1]https://www.nydailynews.com/2019/12/10/the-best-l-arginine-supplement/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21813912/ [3]https://en.wikipedia.org/wiki/ [4]https://go.drugbank.com/drugs/ [5]https://www.webmd.com/ ...

本文将讲述柠嗪酸的用途及其合成方法，旨在为相关领域的研究人员提供新的思路。 简述： 柠嗪酸 是柠檬酸的重要衍生物。柠嗪酸通常是淡黄色粉末或小针状晶体 ;不溶于水，略溶于热盐酸，可溶于碱溶液;溶点197~198℃(在封闭管中快速加热)，温度在300℃以上时，不熔融而直接碳化;毒性为大鼠口服最小致死中量3200mg/kg。 1. 用途： 柠嗪酸 主要用于摄影、电镀、活性染料生产、纤维加工以及医药、有机合成、化学试剂等工业。柠嗪酸是彩色胶片显影液的主要成份之一 ，是摄影业不可缺少的原料。柠嗪酸是反应性染料-活性保氮染料的原料之一。若用柠嗪酸重氮化和偶合，就可得到一种由坚牢黄到红或棕(黑)色的用于棉和人造纤维的抗湿、耐光猩红染料。在木材、棉花和尼龙的加工中,柠嗪酸及其衍生物，均可作水溶性染料或永久性染料。在电镀工业中,柠嗪酸可作为抑制剂、助溶剂等的添加剂。柠嗪酸在医药工业中如氨苄青霉素中加入柠嗪酸的衍生物后形成的药物，对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌，以及绿脓杆菌等，有优良的抗菌作用。 2. 合成： 以柠檬酸和尿素为原料制备柠嗪酸，通过正交化实验， 得到柠嗪酸的优化制备条件：将 31．5g单水柠檬酸与45．0g尿素混合于烧瓶中，油浴上加热，10min内使其熔融， 迅速升温到 146～148℃， 保持 2.5h， 然后加入 100ml水，搅拌，将混合物倾入烧杯中，100ml水分3次洗涤烧瓶，洗液并入烧杯中， 以 50％H2SO4酸化至pH2～3， 加入量约 5ml， 静置 2h，抽滤， 滤出物倒入 100ml15％NaOH溶液中， 于 85℃水浴上搅拌6h，过滤， 滤液用 50％的H2SO4酸化至pH2～3， 静置 2h，抽滤，即得淡黄色柠嗪酸。 干燥重 8．8g， 产率 42％（以柠檬酸计）。mp＞300℃。 参考文献： [1]柠嗪酸. 江苏省, 中国药科大学, 2011-01-01. [2]王继良,万清,郭俊. 柠嗪酸的制备 [J]. 云南化工, 2000, (01): 50-51. [3]廖常聪. 柠嗪酸的用途 [J]. 湖南化工, 1990, (03): 11-64. DOI:10.19342/j.cnki.issn.1009-9212.1990.03.004. ...

合成与测定（ 7-甲氧基-1-萘基）乙腈是合成化学和分析中的重要课题。本文旨在探讨一种有效的方法来合成和测定（7-甲氧基-1-萘基）乙腈，以满足其在相关领域中的应用需求。 背景： （ 7-甲氧基-1-萘基）乙腈 为抗抑郁药阿戈美拉汀（ agomelatine）合成的重要中间体。阿戈美拉汀是首个靶向褪黑素药物，由法国Servier公司研发， 于2009年在欧盟上市。阿戈美拉汀作用机制主要是同时激动作用于褪黑素受体Mel 1a（melatonin re?ceptor 1a，MT1）和Mel1b，阻断作用于5-羟色胺2 （5-HT2）受体。 1. 合成: 以工业级 1-氨基-7-萘酚为起始原料，通过重氮化反应、Sandmeyer反应、甲基化反应、偶联反应制得（7-甲氧基-1-萘基）乙腈，总收率达53.9%。具体步骤如下： （ 1） 化合物 3的制备 将 2（3.18 g，0.02 mol）溶于30%硫酸溶液50 ml中，于0~5℃搅拌下滴加亚硝酸钠（1.52 g，0.022 mol）溶于水溶液（3 ml），滴毕在冰浴0~5℃条件下反应4 h，用KI试纸及TLC监测反应终点。反应完毕，加入尿素搅拌10 min，抽滤得到橙红透明重氮盐溶液，于0℃以下保存待用。将CuBr（2.87 g，0.02 mol）、HBr（15 ml）溶于CHCl3（30 ml）中，冰浴下缓慢滴加入上述重氮盐溶液，逐渐升温至回流反应3 h。反应结束后降至室温，用 CHCl3（30 ml×3）萃取，合并有机层，分别用10%HCl溶液、水、饱和NaCl溶液洗至中性。无水硫酸钠干燥。抽滤，减压蒸除溶剂，得到红棕色油状物。经柱色谱分离得白色固体3 3.36 g，收率75.2%。m.p. 109~111℃。 （ 2） 化合物 4的制备 将 3（2.23 g，0.01 mol）、四甲基溴化铵（0.65 g，0.002 mol）、40%NaOH溶液（10 g）溶于CHCl3（20 ml）中，室温搅拌30 min后，滴加硫酸二甲酯（3.78 g，0.03 mol）的CHCl3溶液（10 ml）。滴毕，升温回流反应3 h。反应结束降至室温，有机层依次用3%NaCH溶液、水、饱和NaCl溶液洗涤，无水硫酸钠干燥。抽滤，蒸除溶剂得白色固体4 2.16 g，收率91.2%。m.p.64~66℃。 （ 3） 化合物 1的制备 在 N2保护下，将六水合氯化镍（0.48 g，0.002 mol）、三苯基膦（0.78 g，0.003 mol）溶于DMF（15 ml）中，加入4（1.2 g，0.005 mol）和活化处理过的锌粉（0.15 g，0.0023 mol），于90℃下搅拌3.5 h，然后滴加溴乙腈（0.60 g，0.005 mol）溶于 DMF的溶液（5 ml），TLC监测反应终点。反应结束后降至室温，加100 ml水，再用CHCl3（15 ml×3）萃取。合并有机层，水洗后用无水硫酸钠干燥。抽滤，减压蒸除溶剂得棕黄色油状物，经柱层析分离得淡黄色固体1 0.77 g，收率78.6%。m.p.81~83℃。 2. 测定 7-甲氧基-1-萘基乙腈最直接的合成方法是采用7-甲氧基-1-萘满酮经过克脑文格尔反应、芳氢化反应合成。由于合成中产生的副产物给目标产物的开发带来一定的困难，因此对合成中各物质的分析具有重要意义。 李良提出了用高效液相色谱法测定制备抗抑药物中间体 7-甲氧基-1-萘基乙腈含量的方法。采用Diamonsil-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm，5μm)进行分离， 柱温为 20℃， 用甲醇 -水(80+20)的混合液为流动相， 流量为 0.8 mL.min-1， 检测波长为 231 nm， 进样量为 20μL。实验操作为： 称取 7-甲氧基-1-萘基乙腈供试品2 mg于50 mL容量瓶中， 用甲醇 -水(80+20)溶解并稀释至刻度， 超声 10 min。按色谱条件对7-甲氧基-1-萘基乙腈样品溶液和标准溶液进样20 μL进行测定。 结果表明 :在此色谱条件下，7-甲氧基-1-萘基乙腈与相关杂质得到了分离。7-甲氧基-1-萘基乙腈的质量浓度在248 mg.L-1范围内呈线性关系， 方法的检出限 (3S/N)为105μg.L-1。在40 mg.L-1浓度水平上平行测定6次，对方法的精密度和回收率做试验， 测得其相对标准偏差为 0.034%， 平均回收率为 99.7%。 参考文献： [1]吴炜,张珩,王莹等. (7-甲氧基-1-萘基)乙腈的简便合成方法 [J]. 国际药学研究杂志, 2017, 44 (12): 1141-1144. DOI:10.13220/j.cnki.jipr.2017.12.011. [2]李良,冯丽华,黄荣清等. 高效液相色谱法测定制药中间体7-甲氧基-1-萘基乙腈 [J]. 理化检验(化学分册), 2009, 45 (06): 654-655+658. ...

背景及概述 五氟苯硼酸在医药和精细化工领域是一种关键的中间体，能够和卤代芳烃、卤代烷烃、不饱和烷烃等发生各种偶联反应形成 C-C 键和 C-N键，近年来得到了较为广泛的应用。 制备 合成路线 由于五氟苯硼酸的苯环上的五个氟原子的特殊结构和性质，与其他的芳基硼酸相比，其合成的难度较大。本文以五氟溴苯为原料，经格氏反应、酯化、水解制得五氟苯硼酸，该反应条件温和可控，产品收率 70% ，纯度为 95% 以上。 图1 五氟苯硼酸的合成反应式 实验操作 将 42 mmol （ 1.008 g ） 的镁屑加入四口烧瓶中，加入 2 粒碘，然后加入大约 5~10 mL 的无水2- 甲基四氢呋喃，将温度加热至 50 ℃ 后，再慢慢让其自然降温至 30℃ 。 滴加 10~15 滴五氟溴苯的 2- 甲基四氢呋喃溶液至烧瓶中， 引发格氏反应，反应引发后温度会迅速上升，用冰浴将温度降至 10 ℃~15 ℃ ，再慢慢滴加剩余的五氟溴苯溶液，滴加时间大约为 1.0~2.0 h ，滴加完毕后室温反应 12 h 。 称量 48 mmol （ 4.992 g ）的硼酸三甲酯，加入四口烧瓶中，再加入 2- 甲基四氢呋喃稀释，将烧瓶放入低温浴槽中温度降至 -15℃ 以下，然后慢慢的把格氏试剂滴加到硼酸三甲酯中，滴加时间为1.0~2.0 h ，然后再在低温下反应数小时。反应结束后将反应液慢慢倒入稀盐酸中， 滴加完后搅拌0.5~1.5 h ，分液，再将水相萃取 2 次，合并有机相，无水硫酸钠干燥，旋干，用二氯乙烷重结晶，得白色针状晶体，收率 70% 。 HPLC 纯度为 95.6% ，熔点为 241.2~245.6 ℃ 。 参考文献 [1] Frohn H J. Polyfluoroorganoboron -oxygen compounds. 1. Polyfluorinated aryl(dihydroxy)boranes and tri(aryl)boroxins [J].Zeitschrift für an organische und allgemeine Chemie Volume, 2002, 628: 2827-2833. ...

癸二酸二丁酯是一种重要的有机酯类化合物，具有广泛的工业应用和潜在的生物医药用途。本文将探讨癸二酸二丁酯的现代合成进展，强调在化学工业和材料科学领域中，这一化合物的制备技术的不断创新与发展，为其在多个领域的应用提供新的可能性。 简介：癸二酸二丁醋是无色透明油状液体，具有水果香气和淡的油脂气味。由于癸二酸二丁酯具有无毒、耐寒等优异的物理、化学性能 , 故被广泛地应用在食品包装材料、合成香料等行业 , 还可作增塑剂和一些树脂及橡胶的溶剂。通常是在浓盐酸存在下由癸二酸和正丁 醇酯化而成，或由癸二酰氯与丁醇反应而成。盐酸的强挥发性和强腐蚀性给工业生产带来很多 便。浓硫酸作催化剂时有强腐蚀性，并易引起副反应，有严重的环境污染。自 20 世纪 80 年代可持续发展的概念提出后，绿色化学已提到议事日程。目前国内外不少学者正在开发一些无毒、无腐蚀、可分离的固体催化剂，以取代传统的酸催化剂。 合成： 1 磺酸催化合成癸二酸二丁酯 1.1 对甲苯磺酸 对甲苯磺酸（ P-CH 3 C 6 H 4 SO 3 H·H 2 O ）是一种固体强有机酸，催化活性高，保管、运输和使用方便，安全，也经济易得，是催化合成癸二酸二丁酯的良好催化剂， 0.025 mol 癸二酸、 0.20 mol 正丁醇在 0.002 6 mol 对甲苯磺酸作用下回流分水 60 min ，癸二酸二丁酯收率为 94.7% 。 1.2 氨基磺酸 氨基磺酸（ H 2 N-SO 2 OH ）跟对甲苯磺酸一样，也是一种价廉易得、稳定的固体，使用安全方便，除具有对甲苯磺酸的优点外，它不易吸潮、微溶或不溶于有机反应体系，能与反应液分离，因而对设备腐蚀更小，分离出的催化剂具有重复催化性能，具有工业应用价值。 1.3 强酸性阳离子交换树酯 强酸性阳离子交换树酯是一种高分子磺酸， 其优点是反应温和，不会引起副反应，不腐蚀设备，不污染环境，产品收率高，反应液后处理方便， 易与反应液分离，并能重复使用，可连续生产，极有工业使用价值。张鲁西等利用磺化聚苯乙烯树酯（ 732 型）催化合成了癸二酸二丁酯。当 0.025 mol 癸二酸、 0.20 mol 正丁醇在 1.5 g 树酯作用下回流分水 100 min ，酯收率达 96.2% ，该树酯重复使用 5 次 , 而产品收率几乎未发生变化。 2 无机物催化合成癸二酸二丁酯 2.1 结晶三氯化铁 三氯化铁是价廉易得的 Lewis 酸，其金属原子具有能与羧酸中羰基氧配位的空轨道，因而具有催化酯化的作用，同时它们的酸性较弱，对设备的腐蚀较低，环境污染较弱，副反应少。癸二酸、正丁醇和结晶三氯化铁的摩尔比 1∶10∶0.074 ，回流分水 80 min 时，癸二酸二丁酯收率为 91.1% 。 2.2 结晶四氯化锡 结晶四氯化锡（ SnCl 4 ·5H 2 O ）也是一种具有外层空轨道，锡（ Ⅳ ）电负性很高（ 1.9 ）的 Lewis 酸，能够催化酯化作用。李旺英等利用其为催化剂合成了癸二酸二丁酯：当癸二酸，正丁醇和四氯化锡的摩尔比为 1∶8∶0.114 ，回流分水 60 min ，酯收率达 96.2% 。 此外，催化合成癸二酸二丁酯的无机催化剂还有氧化亚锡、铁铵矾、硫酸铜、结晶硫酸锌、硫酸钛、结晶硫酸氢钠等。 4 杂多酸催化合成癸二酸二丁酯 杂多酸是一类含有氧桥的多核高分子化合物，对于许多反应具有高的催化活性和选择性，并且不挥发，对热稳定和环境污染小的有利条件，大大减轻对设备的腐蚀。它的再生速度快，酸性和氧化还原性易于调节，有利于催化剂的设计。吴庆银等利用钨锗杂多酸催化合成了癸二酸二丁酯： 0.10 mol 癸二酸、 0.25 mol 正丁醇、 0.07 g 钨锗酸， 10 mL 甲苯为带水剂，回流分水 60 min ，癸二酸酯化率为 82.9% ；邵荣、施晰昕等利用杂多磷钨酸催化合成了癸二酸二丁酯： 0.10 mol 癸二酸、 0.40 mol 正丁醇、 0.8 g 催化剂，甲苯为带水剂，回流分水 2 h ， 癸二酸酯化率分别为 99.5% 和 99.6% 。 5 分子筛催化合成癸二酸二丁酯 分子筛不怕水，耐高温，制备方便，三废污染 少，不腐蚀设备，易与反应体系分离，并能重复使 用与再生，是工业上有应用价值的催化剂。陈淑芬等利用 HZSM-5 分子筛为催化剂，癸二酸与正丁醇的摩尔比为 1∶4 ，催化剂用量为反应物质量的 1.5% ，回流分水 3 h ，癸二酸酯化率为 81.33% ，同时他们发现若将该分子结合于固体超强酸时，在相同反应条件下效果更佳：当分别用 SO 4 2- /TiO 2 HZSM-5 和 SO 4 2- /La 2 O 3 -TiO 2 -HZSM-5 为催化剂时，酯化率分别达到 95.6% 和 98.7% ，后者更有利。回收的 SO 4 2- /La 2 O 3 -TiO 2 -HZSM-5 重复使用 8 次，酯化率仍达 90.5% 。 参考文献： [1]. 俞善信, 国内催化合成癸二酸二丁酯研究进展. 塑料助剂, 2009(06): 第11-14页. [2]. 邓再辉与龙立平, 合成癸二酸二丁酯催化剂的研究进展. 化学推进剂与高分子材料, 2009. 7(03): 第12-15页. [3]. 张连伟, 合成癸二酸二丁酯催化剂的研究进展. 辽宁化工, 2005(06): 第244-246页. [4]. 施晰昕与朱静, 磷钨酸催化合成癸二酸二丁酯的研究. 上海化工, 2002(Z4): 第32-33页. [5]. 邢亚博, 增塑剂癸二酸二丁酯的合成. 安徽化工, 2005(03): 第37-38页. ...

多塞平是一种三环类抗抑郁药物，具有较强的镇静功能。它的作用机制与阿米替林、丙咪嗪相似，但抗抑郁作用较丙咪嗪较弱，主要用于治疗焦虑性抑郁症或神经性抑郁症。此外，多塞平还可用于镇静及催眠。它的剂量逐渐增加，开始每次25mg，每日3次，最终达到每日150～300mg。少数患者在使用多塞平后可能会出现轻度兴奋、口干、失眠、便秘、视物模糊等不良反应，但这些症状通常会自行消失。然而，多塞平对于眼压高、心脏疾患、排尿困难、癫痫、肝功能不全、孕妇及12岁以下儿童患者要慎用。青光眼患者对本类药物过敏者以及心肌梗死恢复期患者则禁用。 如何制备去甲基多塞平？ 去甲基多塞平的制备方法如下：首先将无水3-甲基氨基丙基三苯基溴化氢溴化悬浮于无水四氢呋喃中，然后在1小时内加入6.0摩尔丁基锂的庚烷溶液。再过30分钟后，将6，11-二氢二苯并（b，e）oxepin-11-one加入深红色溶液中，并将反应保持回流10小时。在室温下加入水，并真空除去溶剂。将粗残余物用盐酸处理至酸性，然后加入苯。搅拌后，混合物分离为三个相（不溶性盐酸盐产物相，水相和有机相）。通过倾析除去苯层，并用氢氧化钠溶液使剩余的混合物呈碱性，并用苯萃取。洗涤苯萃取物，然后用无水硫酸钠干燥，并在真空中浓缩，得到去甲基多塞平的固体残余物。 主要参考资料 [1] 袖珍新特药手册 [2] US2010179215 ...

桃金娘烯醇是一种重要的化学物质，具有广泛的应用价值。它可以抑制粘液分泌，改变粘液的性质，对呼吸道疾病有治疗作用。此外，桃金娘烯醇还是一种重要的香料和精细化工中间体，可以用来合成其他高价值的香料。 桃金娘烯醇的应用 桃金娘烯醇具有檀木香和清凉薄荷香，适用于可乐、薰衣草和柑橘等香型的香精中。它还可以用作杀虫剂。桃金娘烯醇可以与其他精油很好地混合，产生愉快而清新的草香。标准桃金娘油具有净化、杀菌和收敛的功能，常被添加到皮肤保养产品中。此外，桃金娘烯醇还适用于治疗鼻炎、气管炎和支气管炎等呼吸道疾病。 桃金娘烯醇的制备方法 桃金娘烯醇可以通过光化学合成的方法制备。首先将β-蒎烯与四氯化碳和虎红混合，经过光照射反应得到过氧桃金娘烯醇粗品。然后将粗品浓缩并加入异丙醇铝进行还原反应，最后通过精馏得到纯净的桃金娘烯醇成品。 参考文献 [1]CN201310243683.9光化学合成桃金娘烯醇的方法 [2]李谦和,匡玲玲,袁红军.硝酸铵催化2,10-环氧蒎烷液相重排合成桃金娘烯醇[J].湖南师范大学自然科学学报,2008,31(04):74-77. ...

氢氧化钾（化学式：KOH，式量：56.11）是一种具有强碱性和腐蚀性的白色粉末或片状固体。它可以溶于水和乙醇，微溶于乙醚。氢氧化钾常被用作干燥剂、吸收剂，用于制草酸及各种钾盐，还用于电镀、雕刻、石印术等。此外，它还是钾盐生产的原料，用于制造高锰酸钾、碳酸钾等。在医药工业中，氢氧化钾用于生产钾硼氢、安体舒通、沙肝醇、丙酸睾丸素等药物。在轻工业中，它用于生产钾肥皂、碱性蓄电池、化妆品等。在染料工业中，氢氧化钾用于生产还原染料。在电化学工业中，它用于电镀、雕刻等。在纺织工业中，氢氧化钾用于印染、漂白和丝光，并作为制造人造纤维、聚酯纤维的主要原料。此外，它还用于冶金加热剂和皮革脱脂等方面。氢氧化钾具有强烈的腐蚀性，对人体健康有一定的危害。接触皮肤和眼睛会引起灼伤，吸入后会刺激呼吸道或造成灼伤。因此，在使用氢氧化钾时，需要采取相应的安全措施，如穿戴防护设备、避免接触皮肤和眼睛，避免吸入和食入，储存时要注意防潮和与其他物质分开存放。 【基础信息】 【安全风险】 氢氧化钾具有强烈的腐蚀性，对人体健康有一定的危害。吸入后会刺激呼吸道或造成灼伤，接触皮肤和眼睛会引起灼伤，口服会灼伤消化道，甚至致死。长期接触可能对肺部造成损害。氢氧化钾还具有刺激性和燃烧性，遇水会放热并形成腐蚀性溶液。在储存和使用氢氧化钾时，需要采取相应的安全措施，如穿戴防护设备、避免接触皮肤和眼睛，避免吸入和食入，避免与其他物质混合储存。 【安全措施】 在使用氢氧化钾时，应注意以下安全措施： 1. 皮肤接触：立即脱去污染的衣着，用大量流动清水冲洗至少15分钟，并就医。 2. 眼睛接触：立即提起眼睑，用大量流动清水或生理盐水彻底冲洗至少15分钟，并就医。 3. 吸入：迅速脱离现场至空气新鲜处，保持呼吸道通畅。如呼吸困难，给输氧。如呼吸停止，立即进行人工呼吸，并就医。 4. 食入：用水漱口，给饮牛奶或蛋清，并就医。 5. 灭火方法：用水、砂土扑救，但须防止物品遇水产生飞溅，造成灼伤。 6. 应急处理：隔离泄漏污染区，限制出入。应急处理人员应戴防尘面具和防酸碱工作服，避免直接接触泄漏物。小量泄漏可用洁净的铲子收集于干燥、洁净、有盖的容器中，也可以用大量水冲洗后放入废水系统。大量泄漏应收集回收或运至废物处理场所处置。 【储存运输】 在储存和运输氢氧化钾时，需要注意以下事项： 1. 运输注意事项：铁路运输时，钢桶包装的可用敞车运输。起运时包装要完整，装载应稳妥。运输过程中要确保容器不泄漏、不倒塌、不坠落、不损坏。严禁与易燃物或可燃物、酸类、食用化学品等混装混运。运输时运输车辆应配备泄漏应急处理设备。 2. 储存注意事项：储存于阴凉、干燥、通风良好的库房。远离火种、热源。库内湿度最好不大于85%。包装必须密封，切勿受潮。应与易（可）燃物、酸类等分开存放，切忌混储。储区应备有合适的材料收容泄漏物。 ...

三羟甲基氨基甲烷盐酸盐，简称Tris-HCl，是一种常用的缓冲液。除了作为核酸和蛋白质的溶剂外，Tris-HCl还有多种重要用途。它可用于蛋白质晶体生长、线虫核纤层蛋白的形成以及蛋白质电泳缓冲液等。此外，Tris-HCl还可用作制备表面活性剂、硫化促进剂和药物的中间物，以及滴定标准物。 如何制备Tris-HCl缓冲溶液？ 以三羟甲基氨基甲烷盐酸盐为溶质，利用浓度为0.1mol/L的HCl水溶液调节pH值，可以制备浓度为6.057g/L、pH＝8.8的Tris-HCl缓冲溶液。 Tris-HCl的应用领域 应用一：同时检测黄曲霉毒素B1和赭曲霉毒素A的电化学方法 一种电化学方法可以同时检测黄曲霉毒素B1和赭曲霉毒素A。通过制备特定修饰电极，并将其浸入Tris-HCl缓冲溶液配制的标准溶液中，可以实现对两种目标物的同时检测。该方法操作简便，具有高灵敏度和高选择性。 应用二：慢病毒载体冻存保护液 一种慢病毒载体冻存保护液的配方包括Tris-HCl缓冲溶液、B27无血清添加剂、CD-Lipid浓缩液和人血清白蛋白(HSA)溶液。该冻存保护液能够在较低温下长期保存慢病毒载体的活性，并具有良好的稳定性。 应用三：聚合多巴胺改性的PVDF膜的制备 一种聚合多巴胺改性的PVDF膜的制备方法利用Tris-HCl缓冲溶液作为制备过程中的溶剂。该方法能够优化膜的亲水性和粗糙度，提高膜的抗污染性能，并改善纳米颗粒的分散性。 参考文献 [1] CN201710928066.0一种转氢酶-1活性测定试剂盒及其方法 [2] CN201710527148.4慢病毒载体冻存保护液及其制备方法和应用 [3] CN201610936876.6一种聚合多巴胺改性的PVDF膜的制备方法 [4]三羟甲基氨基甲烷盐酸盐产品应用介绍 ...

棉隆是一种白色针状结晶，无气味的物质，其熔点为99.5℃（分解）（104～105℃）。它的蒸气压为400×10-6Pa。棉隆在丙酮和氯仿中易溶，在乙醇和苯中稍溶，在醚和四氯化碳中难溶。在25℃时，它在水中的溶解度为0.12%，而在温水中溶解度稍有提高。然而，棉隆在水溶液中容易分解，尤其是在45℃以上的高温下，分解速度更快，这会影响其药剂效果。此外，棉隆还容易在强酸和强碱的作用下分解。 棉隆的用途是什么？ 棉隆是一种广谱性农药，具有熏蒸作用的杀线虫剂。它在土壤中分解出异硫氰酸甲酯、甲醛和硫化氢，对根瘤线虫、茎线虫和异皮线虫有杀灭作用。此外，棉隆还具有杀虫、杀菌和除草作用，因此可以同时治理土壤真菌、地下害虫和藜属杂草，如马铃薯丝核菌、土杠磷翅目昆虫、叩头虫和五月金龟甲的幼虫等。使用98%微粒剂750～900g/100m2砂土或900～1050g/100m2黏土进行土壤处理，撒施或沟施，可以预防蔬菜和花生线虫病。使用75%可湿性粉剂1125g/100m2，可以预防马铃薯根线虫病。 棉隆的制备方法是什么？ 棉隆的制备方法是使用甲胺、甲醛和二硫化碳作为原料。 棉隆的毒性如何？ 棉隆对大鼠的急性经口LD50为500～650mg/kg（550～710mg/kg），对小鼠的急性经口LD50为400mg/kg。对兔子的急性经皮LD50为2360～2600mg/kg。棉隆对眼睛和皮肤有刺激作用。在动物饲喂试验中，每天10mg/kg的剂量没有显示出任何作用。动物试验结果表明，棉隆没有致癌、致畸或致突变的作用。对鲤鱼的LC50为10mg/L（48小时），对野鸭的经口LD50为473mg/kg，对蜜蜂是安全的。 ...

1,4-丁二胺二盐酸盐是一种有机中间体，可通过与氯化氢反应制备。据报道，该化合物可用于制备干细胞培养基。 制备方法 方法一 在成盐反应器中，将1,4-丁二胺与甲苯配成混合液，搅拌均匀。然后，控制反应器温度为15℃，反应压力为0.12MPa，通过氯化氢气体吹入管以370Nm 3 /h的速度通入氯化氢气体。经过3小时后停止通入氯化氢，得到二胺盐酸盐溶液。将溶液经过过滤、烘干处理，得到1,4-丁二胺二盐酸盐固体。 方法二 使用带有回流冷凝管、搅拌桨、温度计、氯化氢或光气吹入管、原料胺导入管的5L反应器。在反应器中加入邻二氯苯作为反应溶剂，并进行搅拌。在原料槽中加入1,4-丁二胺与邻二氯苯配成混合液。然后，控制反应器温度为20℃，通过氯化氢气体吹入管以200L/h的速度通入氯化氢气体，同时通过蠕动泵以8ml/min的速度通入来自原料槽的1,4-丁二胺混合液，通入完毕需要3小时。随后以50L/h的速度通入氯化氢气体进行10分钟熟化，得到1,4-丁二胺二盐酸盐溶液。所得溶液的粘度为2620cP。 应用 据CN201911322538.3公开的信息，1,4-丁二胺二盐酸盐可用于制备一种干细胞培养基。该培养基包括底部护盖、培养基本体和顶部护盖，使用材质为亚克力材料。养基本体中含有多种成分，其中包括1,4-丁二胺二盐酸盐。该培养基制备方法简单，使用材料和仪器较少，可用于大量培养干细胞，具有快速扩增和强大分化能力的特点，对科研和医学具有重要应用价值。 参考文献 [1] CN201911322538.3一种干细胞培养用培养基 [2] [中国发明] CN201910297755.5 一种成盐-雾化光气化法制备异氰酸酯的方法 [3] [中国发明,中国发明授权] CN201610647446.2 一种异氰酸酯的制备方法 ...

冠状动脉平滑肌细胞是人体正常心脏组织中的一种细胞类型，其免疫荧光染色结果显示阳性表达平滑肌肌动蛋白（α-SMA）。 冠状动脉是心脏血液供应的重要动脉，起源于主动脉根部并分为左右两支，分布于心脏表面。冠状动脉疾病的发生和发展与血管平滑肌细胞的表型转变为具有增殖能力的表型密切相关。最近的研究表明，平滑肌细胞能够表达钙离子通道、ICAM-1和VCAM-1。其中，ICAM-1和VCAM-1的表达可能导致血管壁炎症反应，并进一步引发血管疾病。因此，对冠状动脉血管平滑肌细胞的体外培养和研究可以用于发现和确定新的冠状血管疾病的靶向治疗方法。 平滑肌纤维呈长梭形，没有横纹。平滑肌受到自主神经支配，属于非随意肌肉。该肌肉收缩缓慢而持久。细胞核呈长椭圆形或杆状，位于细胞中央，收缩时核可以扭曲成螺旋形，核两端的肌浆较为丰富。平滑肌纤维的大小不一，一般长度为200μm，直径为8μm；小血管壁的平滑肌纤维长度可短至20μm，而妊娠子宫的平滑肌纤维长度可长达500μm。平滑肌主要分布于血管、气管、胃、肠等器官的壁内。平滑肌纤维可以单独存在，但大部分以束状或层状分布。 冠状动脉平滑肌细胞功能受Neuregulin-1影响的研究 本研究旨在检测Neuregulin-1因子处理对冠状动脉平滑肌细胞增殖、迁移、存活和蛋白表达的影响。 方法：选取第3-6次传代的人冠脉平滑肌细胞（HCASMC），当细胞在培养瓶底铺满约90%或形成融合的单层后，加入Neuregulin-1（NRG-1）进行实验。根据不同浓度的NRG-1处理正常或缺血缺氧培养条件下的HCASMC进行实验分组。 利用MTT法检测不同浓度的NRG-1对HCASMC增殖的影响，利用Transwell孔板法检测不同浓度的NRG-1对HCASMC迁移的影响；利用Hoechst 33342核染色法检测NRG-1对HCASMC凋亡率的影响；利用Western blot检测在正常培养条件下NRG、ErbB2/3/4、磷酸化ErbB2受体、磷酸化ErbB3受体、磷酸化ErbB4受体以及在缺血缺氧条件下促血管生成因子-1（Ang-1）、促血管生成因子-2（Ang-2）和血管内皮生成因子（VEGF）在HCASMC中的表达水平。 结果：1、HCASMC的生长特点：培养的HCASMC呈贴壁细胞，形态呈纤维状的长梭形、杆状或蚯蚓状；在缺血缺氧条件下，HCASMC的形态较为瘦长，数量减少，生长缓慢，易于形成团块，细胞碎片较多。 2、在正常培养条件下，HCASMC表达ErbB2/3/4，不表达NRG；加入NRG-1处理后，HCASMC的磷酸化ErbB2/3/4表达增加（P<0.05）；加入抑制剂后，磷酸化ErbB2/3/4的表达减少（P<0.05）。 参考文献 [1] Kory J.Lavine, Attila Kovacs, Carla Weinheimer, Douglas L.Mann. Repetitive Myocardial Ischemia Promotes Coronary Growth in the Adult Mammalian Heart. Journal of the American Heart Association. 2013(5). [2] P.Díaz-Herráez, E.Garbayo, T.Simón-Yarza, F.R.Formiga, F.Prosper, M.J.Blanco-Prieto. Adipose-derived stem cells combined with Neuregulin-1 delivery systems for heart tissue engineering. European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics. 2013(1). [3] Seung-Hwa Shin, Jangwook Lee, Dong-Gyun Ahn, Kuen Yong Lee. Co-delivery of Vascular Endothelial Growth Factor and Angiopoietin-1 Using Injectable Microsphere/Hydrogel Hybrid Systems for Therapeutic Angiogenesis. Pharmaceutical Research. 2013(8). [4] Su?Xia Guo, Zhen?Yu Yang, Ru?Xing Wang, Ying Yang, Hua?Ming Cao, Tao Zhang. Association between C1019T polymorphism of the connexin37 gene and coronary heart disease in patients with in?stent restenosis. Experimental and Therapeutic Medicine. 2013(2). [5] 陈力铨. Neuregulin-1对冠状动脉平滑肌细胞功能的影响. 广西医科大学, 2015....

3-氨基-6-氯哒嗪是一种有机合成的重要中间体，广泛应用于医药、有机合成、染料生产、农药生产和香料等领域。它是一种新颖的医药中间体，具有很大的医用价值。然而，由于其合成困难且市场价格昂贵，目前缺乏相关文献和专利报道。 3-氨基-6-氯哒嗪 应用领域 3-氨基-6-氯哒嗪可以用于制备4-溴-6-氯哒嗪-3(2H)酮。具体合成方法如下：在100毫升单口圆底烧瓶中加入3-氨基-6-氯哒嗪、液溴、碳酸氢钠和二氯甲烷，通过搅拌反应和加入亚硝酸钠等步骤，最终得到纯品4-溴-6-氯哒嗪-3(2H)酮。 制备方法 另一种制备3-氨基-6-氯哒嗪的方法如下：在100mL单口圆底烧瓶中加入3,6-二氯哒嗪、氨水和DMF，通过搅拌反应和重结晶等步骤，最终得到纯品3-氨基-6-氯哒嗪。 该方法的溶剂可以选择甲醇、乙醇、二氯甲烷、DMF、乙腈和水中的一种或两种。合成过程中的提纯步骤包括蒸发浓缩、重结晶和硅胶柱层析分离。反应温度为30-180℃，反应时间为5-26小时。该方法具有反应原料易得、价格合理、反应条件温和、易于操作和控制、后处理简单以及产品质量稳定和纯度高等优点。 主要参考资料 [1] 辛蕾, 陈春光, & 陈学玺. (2012). 3-氨基-6-氯哒嗪的微波合成研究. 广州化工(09), 129-130. [2] 张连第, & 郭成. (2005). 咪唑并[1,2-b]哒嗪的合成研究. 江苏化工(04), 52-54. [3] 程进, 蒋若愚, & 刘长春. (2017). 一种便捷的3-氨基-6-甲氧基哒嗪合成方法. 农药(06), 405-406. ...

背景及概述 [1] 四溴新戊烷，又称季戊四溴，是一种重要的中间体，常用于合成水性粘胶剂的交联剂和其他树枝状化合物或寡聚物的制备。其应用具有环境效益、杜会效益和经济效益。 制备方法 [1-2] 报道一 将季戊四醇和吡啶加入三颈瓶中，滴加苯磺酰氯，控制反应温度并继续搅拌反应。反应完毕后冷却并析晶，过滤洗涤后得到白色粉末状产品。 在三颈瓶中加入季戊四醇四苯磺酸酯、二甘醇、聚乙二醇和NaBr，进行搅拌反应。冷却后加入冰水，析出白色粒状沉淀，经过干燥和结晶得到产品。 报道二 将磺酸酯粗品与乙二醇和NaBr加入三颈烧瓶中，搅拌反应并冷却后加入冰水，经过洗涤和干燥得到季戊四溴。 参考文献 [1] [中国发明] CN202010340630.9 一种四溴新戊烷的合成方法 ...