氟西泮是一种属于苯二氮?类药物。它不仅具有良好的催眠作用，还可以缩短入睡时间，延长总睡眠时间并减少觉醒次数。该药物通过抑制大脑边缘系统对脑干网状结构的控制来发挥抗焦虑作用。因此，氟西泮在治疗因焦虑引起的失眠方面效果显著，也适用于各种类型的失眠。口服剂量为每次15～30mg，睡前服用。常见的不良反应包括嗜睡、眩晕、头晕、共济失调，还可能出现胃烧灼、恶心、腹泻、便秘、胃肠痛等反应，以及神经质、多语、不安、发抖、胸痛、关节痛、昏迷等症状。孕妇不宜使用该药物，严重抑郁症患者和肝、肾功能不全者应慎用。去甲基氟西泮是氟西泮的代谢物。
去甲基氟西泮的制备方法如下：首先，在装有搅拌器、回流冷凝器和氨入口的2升4颈烧瓶中加入600ml乙醇和31.7克六亚甲基四胺。然后，在搅拌下将氨鼓泡通入反应介质中，直至介质被氨饱和。将饱和溶液加热至回流，并继续使氨鼓泡通过反应介质。随后，加入2-溴-2′-（2-氟苯甲酰基）-4′-硝基乙酰苯胺，反应混合物再回流三小时，然后在50℃下真空浓缩至干。将残余物中加入300ml甲苯和0.4克对甲苯磺酸。将介质加热至回流1小时，然后冷却并用水洗涤。最后，使甲苯层冷却至室温，结晶出7-硝基-5-（2-氟苯基）-3H-1，4-苯并二氮杂-2-（1H）(去甲基氟西泮)。通过过滤将其分离，然后用甲苯洗涤并干燥。
[1] 袖珍新特药手册
[2] US3996209
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