如何制备氰基苯乙胺? ¹

氰基苯乙胺是一种有机中间体，可以通过对2-(4-溴苯基)乙胺进行保护氨基后，用氰基取代的方法来制备。

制备方法

方法一

首先将2-(4-溴苯基)乙胺盐酸盐溶解在四氢呋喃和水的混合溶剂中，然后在低温下加入Na₂CO₃和CbzCl，反应后用水淬灭反应，用乙酸乙酯萃取，经过干燥和浓缩得到苄基4-溴苯乙基氨基甲酸酯。接着将苄基4-溴苯乙基氨基甲酸酯溶解在DMF中，加入Zn(CN)₂和Pd(PPh₃)₄，反应后用水淬灭反应，经过过滤和干燥得到苄基4-氰基苯乙基氨基甲酸酯。最后将苄基4-氰基苯乙基氨基甲酸酯在甲醇中加入Pd/C催化剂，在氢气保护下反应过夜，经过过滤和浓缩得到对氰基苯乙胺。

方法二

首先将2-(4-溴苯基)乙胺与(Boc)2O在THF中反应得到2-(4-溴苯基)乙基氨基甲酸叔丁酯。然后将2-(4-溴苯基)乙基氨基甲酸叔丁酯与Zn(CN)₂和Pd(PPh₃)₄在DMF中反应，经过纯化得到2-(4-氰基苯基)乙基氨基甲酸叔丁酯。最后将2-(4-氰基苯基)乙基氨基甲酸叔丁酯与TFA反应，经过纯化得到氰基苯乙胺。

参考文献

[1] [中国发明] CN201880048230.1 可用作A2A受体拮抗剂的三唑并三嗪衍生物

[2] [中国发明,中国发明授权] CN200680053268.5 治疗疼痛的方法和组合物【公开】/治疗疼痛的组合物【授权】