如何制备一种治疗细胞增殖疾病的化合物? ¹

一种名为(2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基乙基]-2-丙烯酰胺的化合物被发现具有治疗癌症等细胞增殖疾病的潜力。该化合物是一种激酶抑制剂，能够下调c-myc并抑制癌细胞系的生长和存活。

这种化合物是AG490的衍生物，而AG490是一种抑制Jak2/Stat3信号传导的激酶抑制剂。通过靶向抑制Jak/Stat通路，AG490可以抑制肿瘤细胞的生长并增加对细胞凋亡刺激的敏感性。然而，在动物试验中，AG490的活性有限，需要高浓度才能发挥抗肿瘤作用。因此，需要寻找一种在低浓度下具有强抗增殖作用的治疗剂。

制备(2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基乙基]-2-丙烯酰胺的方法如下：首先将S-1-苯乙胺和氰基醋酸乙酯在乙腈中反应，得到N-苄基氰基乙酰胺中间体。然后将N-苄基氰基甲酰胺、6-溴吡啶-2-甲醛和哌啶进行反应，最后通过色谱法和结晶得到目标产物。

参考文献

[1][中国发明,中国发明授权]CN200480037045.0治疗细胞增殖疾病的化合物