香豆素类药物是一类口服抗凝药物,其共同结构是4-羟基香豆素。双香豆素还可用于对付鼠害。这类药物抑制凝血因子在肝脏的合成,与维生素K的结构相似。它们通过与肝脏中的维生素K环氧化物还原酶结合,抑制维生素K的转化,从而抑制凝血过程。香豆素类药物是维生素K拮抗剂,或者是竞争性抑制剂。它们对已形成的凝血因子无效,但对凝血因子的前体有抑制作用。常见的香豆素类药物有双香豆素、华法林和醋硝香豆素。
香豆素类药物口服吸收缓慢而不完全,血浆蛋白结合率为99%。其血浆半衰期与剂量有关,一般为10~30小时。起效缓慢而维持时间长。用药1~3天后达到高峰,一次给药的作用可维持4天。
香豆素类药物用于防治血栓形成及栓塞性静脉炎,也可用于血栓栓塞疾病。
妊娠后期和哺乳期妇女、肝肾功能不全、手术后3天内、严重高血压及有出血倾向者禁用。
1.用药期间应定时测定凝血酶原时间。
2.出血严重者可使用维生素K静脉注射以对抗。
常见不良反应包括胃肠道反应如恶心、腹胀气、痉挛性腹痛和腹泻,以及皮肤过敏和头痛等。
口服:第1天0.1~0.2g,分2次。第2天起按维持量,每次0.05~0.1g,每天1~2次。在治疗开始的1~2天内,可与肝素合用以应急。
1.与巴比妥类、苯妥英钠合用,可降低本品的作用。
2.与氯贝丁酯、奎宁、奎尼丁、吩噻嗪类、甲苯磺丁脲、阿司匹林、水合氯醛、保泰松等合用,能增加其抗凝血作用。
香豆素类药物是口服抗凝血药,通过与维生素K发生竞争性抑制,阻碍维生素K依赖性凝血因子的合成,从而起到抗凝血作用。它们对已形成的凝血因子无作用,因此作用出现缓慢,但持久。