液相色谱柱 是一种常用于制药领域的分析工具，用于测量和分离化合物。它的设计和特性使得它在测量上具有许多优势。那么，液相色谱柱相比其他分析方法，有哪些优势呢？让我们一起了解一下。 首先，液相色谱柱具有高效分离能力。液相色谱柱内部填充有特定的固定相材料，可以通过与待测样品发生相互作用来实现分离。由于填充材料的选择和柱的设计，液相色谱柱能够有效地分离复杂的混合物，并提供高分辨率的峰。这使得液相色谱柱在分析复杂样品时具有优势，如药物代谢产物的分析和天然产物的分离。 其次，液相色谱柱具有广泛的应用范围。液相色谱柱可以用于分析各种类型的化合物，包括有机分子、无机离子、蛋白质、激素等。不同类型的液相色谱柱可以选择不同的填料材料和分离机制，以适应不同的分析需求。这种灵活性使得液相色谱柱成为一种多功能的分析工具，广泛应用于制药行业的质量控制、药代动力学研究和新药开发等领域。 此外，液相色谱柱还具有高灵敏度和高选择性的特点。液相色谱柱可以在低浓度下检测到目标化合物，并且能够区分混合物中的不同成分。这种高灵敏度和高选择性使得液相色谱柱在药物含量测定、残留分析和生物样品分析等方面具有优势。它可以帮助制药公司确保产品的质量和安全性，并支持新药研发的进展。 总的来说， 液相色谱柱 在测量上具有许多优势。它具有高效分离能力，适用于各种类型的化合物分析，并具有高灵敏度和高选择性。这些特点使得液相色谱柱成为制药行业中不可或缺的分析工具。然而，为了获得准确和可靠的分析结果，正确选择和使用液相色谱柱是至关重要的。在实际应用中，应根据样品的特性和分析要求，仔细选择合适的液相色谱柱，并遵循相关的操作要求和方法。...

背景及概述 沙拉沙星是一种新的动物专用药物，具有强大的抗菌活性，对厌氧菌的抗菌活性与环丙沙星相当。 理化性质 物理特性 沙拉沙星为类白色至淡黄色结晶性粉末，无臭，味微苦，有引湿性，遇光、遇热色渐变深。在水中几乎微溶，在甲醇中微溶，在氢氧化钠试液中略溶。水中溶解度0.1g加水100ml，水溶液PH值3.0～5.0。 图1 沙拉沙星性状图 化学特性 沙拉沙星经过一系列试验，稳定性良好，毒副作用低，价格便宜，治疗费用成本低。 药理作用 沙拉沙星是广谱抗菌药物，对多种细菌具有强大的抑杀作用，同时还具有较多的抗菌后效应。 药动学研究 沙拉沙星内服和注射吸收迅速，体内分布广泛，对革兰氏阳性菌、阴性菌及支原体具有杀灭作用。 适应症 沙拉沙星主要用于治疗猪链球菌、大肠杆菌病以及家禽的大肠杆菌、沙门氏菌等细菌感染。 参考文献 [1] 王桂枝，石德时，毕丁仁等. 国产盐酸沙拉沙星体外抑菌活性研究．《华中农业大学学报》，1998...

辛癸酸甘油酯为无色无味，低黏度透明状液体，中性，可溶于化妆品中的许多脂物质，在低温状态下稳定。 优势 易消化 辛癸酸甘油酯对胆盐和胰酶的依赖性小，在肠道容易水解，水解速率是LCT的六倍，3小时水解速度达到最快，10小时全部水解。 易吸收 辛癸酸甘油酯在十二指肠以甘油和MCFA的形式被吸收，MCFA与清蛋白结合，直接通过门静脉转运到肝，能迅速产生能量。 快速供能 辛癸酸甘油酯可直接进人肝细胞线粒体快速、完全氧化，其在肝内的氧化代谢及转化速率几乎与葡萄糖一样。 不蓄积 辛癸酸甘油酯具有明显的抑制脂肪堆积的作用，而且在体内不易转化为脂肪。 用途 1.辛癸酸甘油酯广泛广泛应用于药物；精华；冰淇淋产品；防晒油、霜、乳液、毛发修饰油、香波、浴液，皮肤滋润、营养、调理。 2.其中的碳链脂肪酸脂具有凝固点低、清澈透明、氧化稳定性好的特点，主要用于香料、冷饮制品、奶粉、巧克力、儿童食品、化妆品、医疗保健品、乳化剂复合、大豆磷脂溶剂等。 3.其独特的生理药物作用和营养价值，在国内外得到公认，对降低血脂、胆固醇等有良好疗效，无副作用，被FDA列为GRAS类。 4.在糖果涂层中，需要低粘度的油脂来获得理想的光泽和不粘的玻璃体外观，辛癸酸甘油酯是理想的原料。与蜂蜡配合使用可以获得更好的涂层外观效果。 对人体的危害 在正常摄入范围内，辛癸酸甘油酯不会有酮酸中毒或酮血症的风险。人体试验还证实，无论是口服、注射还是膳食补充剂（占总能量的15%，每天>30%gMCT/2000kcal膳食），MCT没有毒性。 人体单次饮能耐25-3000g限量的MCT，大量摄入辛癸酸甘油酯可能引起胃肠道不适症状，包括恶心、呕吐、腹胀甚至腹泻，这个问题可以通过少量摄入来缓慢增加。...

5-硝基异酞酸为白色叶状结晶，易溶于醇、醚和热水，可用作诊断用药新泛影(X光造影剂)中间体及用作分散染料的中间体。 5-硝基异酞酸的用途 5-硝基异酞酸用途广泛，是医药、农药、染料合成的重要中间体。 5-硝基异酞酸的合成方法 一种5-硝基异酞酸合成方法，其特征在于：该方法包括以下步骤： a、反应：先将间苯二甲酸和浓硫酸混合搅拌均匀，加热到60～75℃，保温0.5h后加入硝酸，控制滴加速度在2～3.5h内加完，硝酸滴加完成后，控制温度为60～90℃间采用逐渐升温的方式至反应结束，冷却到温度≤50℃时滴加水进行分解反应； b、水洗过滤：反应分解完后将物料降温至室温，经过滤去除废酸，将得到的滤饼用清水洗涤3次再抽干洗涤水即可； c、重结晶纯化：将经过水洗后的滤饼加入到纯水中，加热搅拌至溶解溶清后，趁热过滤，冷却结晶、过滤，固体经过干燥后得到5-硝基异酞酸。 本发明通过以间苯二甲酸为原料，用少量浓硫酸和60％硝酸反应硝化合成5?硝基异酞酸，降低了硫酸和硝酸的用量，提高了设备的有效利用率，减少了生产中废液的产生和对废液处理的困难，解决了硝化难题，从而提高该产品的经济效益和环保社会效益。 参考文献 CN107721859A...

4,6-二氨基间苯二酚及其盐酸盐可用作一种重要的化工中间体，是合成高分子材料聚苯并双噁唑(PBO)的单体。PBO是21世纪超性能纤维，具有十分优异的物理机械性能和化学性能，其强度、模量为Kevlar纤维的2倍并兼有间位芳纶耐热阻燃的性能，而且物理化学性能完全超过迄今在高性能纤维领域处于领先地位的Kevlar纤维。一根直径为1毫米的PBO细丝可吊起450千克的重量，其强度是钢丝纤维的10倍以上。 制备方法 4,6-二氨基间苯二酚的制备方法，其特征在于具体步骤为： 1)在硝化反应器中，加入98％浓硫酸作为底料，再加入间苯二酚搅拌使其溶解，然后滴加含硫酸和硝酸的混酸于35～75℃下对间苯二酚进行硝化，反应2～5h得到硝化混合物，然后将此硝化混合物加热溶解在溶剂中，冷却，再重结晶得到4，6-二硝基间苯二酚； 2)将步骤1)得到的4,6-二硝基间苯二酚加入到反应器中，然后加入有机溶剂使其溶解，再加入还原剂在45～95℃下与4，6-二硝基间苯二酚反应2～6h；降温静置，过滤得到粗产物，然后将其溶解在去氧水中，然后在去氧水中加入活性炭在50～100℃使粗产物脱色，过滤，然后向滤液中滴加浓盐酸，得到白色晶体4，6-二氨基间苯二酚盐酸盐粗品，然后用盐酸重结晶得到4，6-二氨基间苯二酚盐酸盐纯品。 本发明的反应条件温和，中间体4，6-二硝基间苯二酚易溶于甲醇、乙醇等醇类溶剂中，使硝基还原更容易；对设备及人员要求低，成本低。 参考文献 CN102381994A...

背景技术 白僵菌素（beauvericin，BEA）是一种六元环状缩酯肽化合物，具有抗菌、杀虫、抗病毒、抗癌等生物活性。它主要用作除菌剂和杀虫剂等。 生物活性 白僵菌素不仅具有杀虫作用，还表现出抗病毒、抗真菌和抗癌等多种生物活性。它在医药和农药领域有着广泛的应用前景。 生产方法 (a) 制备镰刀菌LF061种子液 按比例制备种子培养基，将镰刀菌LF061培养48小时获得种子液。 （b）镰刀菌LF061种子液经发酵制备白僵菌素： 液体发酵培养基制备，将镰刀菌LF061种子液接种于其中发酵获得白僵菌素。 (c) 将发酵液离心，获得菌丝体。...

唑尼沙胺为白色或微黄色结晶性粉末，无臭或微异臭，味苦。其极易溶于丙酮，略溶于就爱村、乙醇，不溶于水、乙醚与氯仿。 唑尼沙胺的功效是什么？ 1.唑尼沙胺具有调节钠通道的功能，对于患有癫痫大发作、小发作、局限性发作和精神运动型发作以及癫痫持续状态的患者都有疗效。 2.在2009年日本获批用于帕金森治疗，成为左旋多巴治疗的辅助药物，可减少帕金森病患者“关”期时间。在2004-2015年的4项安慰剂对照的随机试验中，唑尼沙胺可改善运动症状和疗效减退现象，降低运动并发症和精神类症状的发生率。 3.不会加重认知功能损伤或行为或心理症状，有研究报道认为，唑尼沙胺通过在多巴胺能系统中激活多巴胺合成和释放，抑制单胺氧化酶B8，在非多巴胺能系统中阻滞钠通道和T型钙通道等途径发挥作用，并改善DLB患者的帕金森综合征。 4.适用人群扩展：在美国和欧盟上市的口服悬浮液，欧盟批准可适用于6岁及以上儿童的癫痫辅助治疗，美国用于16岁以上。 5.医保乙类，仅一家国产上市，外商已注册A状态，可提供进口原料。 唑尼沙胺适应症是什么？ 唑尼沙胺（英语：Zonisamide）是一种磺胺类抗惊厥药，被批准用于辅助治疗成人的癫痫发作，婴儿的韦斯特综合症，伦诺克斯-加斯托二氏综合征、肌阵挛和全身强直－阵挛性发作。 唑尼沙胺有哪些副作用？ (1)常见的不良反应有腹痛、腹泻、消化不良、食欲缺乏、味觉改变、恶心;嗜睡、失眠、眩晕、精神错乱、感觉异常、不能集中注意力、镇静、记忆力减退、木僵、眼球震颤、复视、兴奋、抑郁、言语紊乱、疲劳。 ⑵)严重的不良反应有Stevens-Johnson综合征(罕见)、中毒性表皮坏死(罕见)；粒细胞缺乏(罕见)、再生障碍性贫血；精神分裂样精神障碍。 唑尼沙胺的用法用量是多少？ 1.成人开始口服每天100～200mg，分1～3次服，1～2周可加量至每天200～400mg，最大剂量每天600mg. 2.儿童开始每天2～4mg/kg，分1～3次服，1～2周可加量至每天4～8mg/kg，最大剂量每天12mg/kg....

掌握高效、优质的去氢骆驼蓬碱的制备方法对于满足工业需求和推动相关行业的发展具有重要意义。 简介： 去氢骆驼蓬碱 （ harmine）是天然的三环β-咔啉类生物碱，可于骆驼蓬种子中提取获得，具有镇痛、抗菌、抗寄生虫、降血糖、抗肿瘤等多种生物活性。去氢骆驼蓬碱可通过与DNA结合、抑制拓 扑异构酶Ⅰ活性、改变细胞周期、抑制肿瘤血管生成等多种作用机制发挥抗肿瘤作用。上皮-间充质转化（EMT）是上皮细胞转化为拥有侵袭转移能力的间充质细胞的过程，可促进肿瘤细胞的迁移和侵袭。研究表明，去氢骆驼蓬碱可以抑制肿瘤细胞的EMT进程。例如，去氢骆驼蓬碱可以以剂量依赖的方式诱导EMT转录因子Twist1的降解，抑制人和小鼠乳腺癌细胞的迁移和侵袭。 1. 制备： 取骆驼蓬种子粉碎，称量 200g，加50ml5％氨水拌匀氨化20小时后，加1000ml80％甲醇溶液浸泡12小时，滤过，再加600ml80％甲醇浸泡2次，合并提取液滤过，加400ml氯仿溶液搅拌，静置分层后，收集氯仿层，回收氯仿，得8.2g固体物。取石油醚、乙酸乙酯、甲醇、水，按17∶29∶26∶16比例混合，取上相做固定相注入高速逆流色谱仪，转速800r/min，下相为流动相，流速2ml/min，甲醇溶解样品，进样分离样品，收集去氢骆驼蓬碱流分，回收试剂，低温真空干燥，得去氢骆驼蓬碱6.1g，含量经高相液相检测99.3％。 2. 应用举例： 邱家章 等人报道了去氢骆驼蓬碱在制备沙门氏菌 Ⅲ型分泌系统抑制剂及抗沙门氏菌感染药物中的应用，以人宫颈癌细胞系(HeLa)为感染载体，通过细胞损伤保护试验及小鼠沙门氏菌感染治疗试验证实去氢骆驼蓬碱通过影响沙门氏菌Ⅲ型分泌系统的功能对沙门氏菌感染具有显著的抑制作用。相比传统抗生素，中药活性化合物去氢骆驼蓬碱可通过抑制沙门氏菌Ⅲ型分泌系统的功能来发挥抗感染的作用，给予细菌的选择压力小，不易诱导耐药性的产生，且具有来源广泛、成本低廉、治愈率高的特点。 3. 制剂 （ 1）报道一 黄来强 等人报道了一种去氢骆驼蓬碱白蛋白纳米颗粒 (harmin NPs)、制备包括如下步骤： ①称取去氢骆驼蓬碱溶解在有机溶剂中； ②称取白蛋白于H2O中，轻摇至全溶； ③将步骤①所得的溶液加入到步骤②得到的白蛋白溶液中； ④超声去除有机溶剂，同时得到纳米复合体系； ⑤向步骤④得到的纳米复合体系加入碳酸钠溶液，经超声清洗波中超声处理后得到纳米颗粒水溶液； ⑥超滤和/或透析去除纳米体系中的游离小分子； ⑦过滤膜过滤后，即得去氢骆驼蓬碱白蛋白纳米颗粒。 （ 2）报道二 廖治 等人报道了一种去氢骆驼蓬碱胃肠道黏附片及其制备方法，黏附片包括以下质量百分比的组分：去氢骆驼蓬碱 30～35％、壳聚糖10～12％、乳糖15～20％、粘附剂8～10％、赋形剂5～8％、润滑剂8～10％和助流剂8～10％。制备时先将去氢骆驼蓬碱、壳聚糖和乳糖均匀混合并加入赋形剂，干燥后得干粉；然后将粘附剂、润滑剂和助流剂均匀混合，并与干粉混匀，得压片混合物；再将压片混合物置于压片装置中，在40～60N的压力下压制得到去氢骆驼蓬碱胃肠道黏附片。该黏附片具有较高的释放率和粘附力，服用后可在稳固的黏附于胃肠道中，并稳定释放药用成分，对包虫病的治疗有较好的效果。 参考文献： [1]刘晓涵,谭云鹰,李强等. 天然产物去氢骆驼蓬碱糖基偶联物的合成及抗肿瘤活性评价 [J]. 中国药科大学学报, 2023, 54 (06): 729-742. [2] 清华大学深圳国际研究生院. 去氢骆驼蓬碱白蛋白纳米颗粒、制备及应用]. 2021-11-12. [3] 四川省人民医院. 一种去氢骆驼蓬碱胃肠道黏附片及其制备方法. 2020-09-25. [4] 苏州宝泽堂医药科技有限公司. 一种去氢骆驼蓬碱的制备方法. 2012-07-25. [ 5 ] 吉林大学. 去氢骆驼蓬碱在制备沙门氏菌Ⅲ型分泌系统抑制剂中的应用. 2022-06-03. ...

4-羟基苯乙酰胺是一种在化学、医药合成中具有广泛应用的中间体，它的应用具体有哪些呢？ 简述： 4- 羟基苯乙酰胺，英文名称： 4-Hydroxyphenylacetamide ， CAS ： 17194-82-0 ，分子式： C8H9NO2 ，外观与性状：白色至米色粉末。 4- 羟基苯乙酰胺用作合成阿替洛尔和各种其他有机化合物和药物的中间体，是阿替洛尔的工艺杂质。 应用： 1. 合成复合型抗氧剂 李俊杰等人以 4- 羟基苯乙酰胺和六氯环三磷腈为原料合成六 (4- 氨基苯氧基 ) 环三膦腈 ; 再通过 β-(3 ， 5- 二叔丁基 -4- 羟基 - 苯基 ) 丙酰氯与六 (4- 氨基苯氧基 ) 环三膦腈的酰胺化缩合反应，最终合成了一种具有膦腈环结构和 6 个受阻酚单元的新型功能复合型枝化大分子抗氧剂六 [β-(3 ， 5- 二叔丁基 -4- 羟基 - 苯基 ) 丙酰胺苯基 ] 环三膦腈 (HACP) 。合成路线如下： 其中，六 (4- 氨基苯氧基 ) 环三膦腈以 4- 羟基苯乙酰胺为原料合成，具体步骤如下： （ 1 ）六 (4- 乙酰基苯氧基 ) 环三膦腈合成物 3 ，向 500mL 的三口烧瓶中依次加入 35g 活化的碳酸钾， 32g 4- 羟基苯乙酰胺， 200mL 乙腈，至于恒温磁力搅拌反应器内，缓慢升温至 80℃ ，打开冷凝水，在氮气保护下，搅拌反应 2h; 将 10g 六氯环三磷腈 ( 精制 ) 和 50mL 乙腈配成溶液，然后通过恒压滴液漏斗缓慢加入反应体系，待滴加结束后，回流反应 24h; 停止反应，冷却至室温，过滤得到白色固体粗产物，将所得固体倒入盛有 600mL 蒸馏水 (80℃) 的烧杯中，搅拌洗涤数次，真空干燥 ; 得到白色粉末 29g ( 产率 :97.6% ，熔点 : 245.7~246.5℃) ; （ 2 ）六 (4- 氨基苯氧基 ) 环三膦腈合成物 4 ，将 200mL 甲醇和 12g 六 (4- 乙酰基苯氧基 ) 环三膦腈的混合溶液加入 500mL 的三口瓶中，至于恒温磁力搅拌油浴锅内，升温至 60℃ ，在搅拌下缓慢滴加 120g 50% 的氢氧化钾溶液，体系逐渐变澄清，待滴加完以后，缓慢升温至 90℃ ，继续反应 24h; 停止反应，冷却至室温，析出淡黄色固体，过滤，分别用 50mL 乙醇洗涤 3 次， 100mL 蒸馏水洗涤 3 次， 50mL 正己烷洗涤 3 次，真空干燥，得到淡黄色固体粉末 5.6g ( 产率 :62% ，熔点 :156.6~157.2℃) 。 2. 合成 4- 甲氧基苯乙腈 4-甲氧基苯乙腈是抗抑郁新药文拉法新 (Venlafaxine) 的中间体，亦是重要化工原料。以 4- 羟基苯乙酰胺为原料，经甲基化和脱水两步反应可合成 4- 甲氧基苯乙腈。具体实验步骤如下： （ 1 ） 4- 甲氧基苯乙酰胺 (3) 的制备 将 8.0g(0.2mol) 氢氧化钠配成 10% 溶液， 30.2g(0.2mol) 4- 羟基苯乙酰胺分别投入带机械搅拌的三颈瓶中，搅拌使其溶解。用冰盐水浴冷却至 5℃ ，开始滴加 25.2g(0.2mol) 硫酸二甲酯，滴加速度应控制在温度不超过 10℃ 为宜。滴加完后自然升温至 20℃ ，继续反应 4h 。抽滤，滤饼用 30mL 5% 氢氧化钠溶液洗涤，再用水 (30mL×2) 洗涤两次。抽滤后滤饼于 100℃ 干燥 10h ，得 30g 无色粉状晶体 3 ，收率 90% ， m.p.187 ～ 188℃( 乙醇重结晶 ) 。 （ 2 ） 4- 甲氧基苯乙腈 (1) 的制备 将 20.3g(0.124mol) 化合物 3 和 90mL 苯投入带机械搅拌的三颈瓶中，外接氯化氢吸收装置，搅拌呈糊状后，再加入 18g(0.15mol) 氯化亚砜，油浴加热至回流，此时反应液温度约 78℃ 。随着反应进行，温度逐渐升高至 85℃ ，即表示反应完成，整个反应过程约需 3.5 ～ 4h 。冷却至室温，将反应混合物倾入 200g 碎冰中，用 10%NaOH 溶液调节反应混合物呈微碱性 (pH 8 ～ 9) 。分出有机层，水层用 20mL 苯分两次萃取后与有机层合并，有机层用少量水洗涤 2 ～ 3 次使呈中性，无水氯化钙干燥，滤除干燥剂后常压蒸馏回收溶剂苯，然后用水泵减压将苯除尽，最后用油泵减压蒸馏收集 142 ～ 144℃/2kPa 馏分，得淡黄色油状液体 15.5g ，收率 85% ， b.p.285 ～ 287℃ 。 参考文献： [1]李俊杰 , 董云 , 赵华平等 . 新型功能复合型抗氧剂的合成及性能研究 [J]. 中国塑料 , 2018, 32 (08): 116-121. DOI:10.19491/j.issn.1001-9278.2018.08.019. [2]周和平 , 黄胜堂 . 4- 甲氧基苯乙腈的又一种合成法 [J]. 化学试剂 , 2006, (06): 382-383. DOI:10.13822/j.cnki.hxsj.2006.06.024. ...

本文旨在探讨如何用 HPLC 法测定利伐沙班中苯胺类潜在基因毒性杂质 4-(4- 氨基苯基 )-3- 吗啉酮，希望能够为相关领域的研究人员提供实验思路。 背景： 4-(4- 氨基苯基 )-3- 吗啉酮为合成利伐沙班的中心前体 , 与化合物 2-[(2S)-2- 环氧乙烷基甲基 ]-1H- 异吲哚 -1,3-(2H)- 二酮和 5- 氯噻吩 -2- 碳酰氯为原料合成利伐沙班 ,4-(4- 氨基苯基 )-3- 吗啉酮可能残留于利伐沙班形成杂质。 4-(4- 氨基苯基 )-3- 吗啉酮结构中含有基因毒性警示结构苯胺基团 , 具有潜在基因毒性。 1. 合成： 4-(4-氨基苯基 )-3- 吗啉酮 (1) 是合成利伐沙班的重要中间体，在现已报道的多种合成路线中均有所涉及，制备化合物 1 的关键步骤是构建吗啉酮环，结合现有文献分析有以下几种合成路线。方法 1: 以溴苯为原料构建吗啉酮环，主要由氯乙酸乙酯或氯乙酰氯，经环合、硝化、还原等步骤得到化合物 1 ，该方法步骤短。方法 2: 以苯胺为原料，经过亲 核取代等反应得到化合物。方法 3: 以对硝基苯胺为原料，利用分子内环合，但原料价格较高，毒性大，不利于生产。方法 4: 以对氨基碘苯为原料，利用偶联反应直接合成化合物 1 。方法 5: 以对硝基氟苯为原料，利用藕联等反应得到化合物 1 。 2. 测定： 徐洁建立高效液相色谱法测定利伐沙班中苯胺类潜在基因毒性杂质 4- （ 4- 氨基苯基） -3- 吗啉酮。结果为：杂质 4- （ 4- 氨基苯基） -3- 吗啉酮质量浓度在 20.12~201.2 ng·mL-1 范围内线性关系良好（ r=0.998 1 ），检测限为 10.10 ng·mL-1 ，定量限为 30.30 ng·mL-1 ，平均回收率为 97.4% （ RSD=2.8% ， n=9 ），重复性良好（ RSD=2.0% ， n=6 ）。本法适用于利伐沙班中 4- （ 4- 氨基苯基） -3- 吗啉酮的测定。实验方法为： 2.1 色谱条件 色谱柱： HederaTM 苯基色谱柱（ 250 mm×4.6 mm ， 5 μm ）；流动相： A 相为乙腈， B 相为乙腈 -10 mmol·L-1 磷酸二氢钠溶液（ pH 3.5 ） （ 10∶90 ），梯度洗脱（ 0~ 8 min ， 100%B ； 8~18 min ， 100%B→40%B ； 18~ 23 min ， 40%B ； 23~24 min ， 40%B→100%B ； 24~ 30 min ， 100%B ），分析时间 30 min ；流速： 1.2 mL·min-1 ；柱温： 30 ℃ ；检测波长： 242 nm ；进样量： 20 μL 。 2 2.2溶液制备 （ 1 ）混合溶剂  乙腈 - 甲醇 - 水（ 2∶6∶2 ）。 （ 2 ）供试品溶液  取利伐沙班原料药约 20 mg ， 精密称定，置 10 mL 量瓶中，加混合溶剂 2 mL 超声 （ 150 W ， 100 kHz ， 5 min ）溶解并用相同溶剂定容，摇匀，得 2 mg·mL-1 的供试品溶液。 （ 3 ）对照品储备液  取 4- （ 4- 氨基苯基） -3- 吗 啉酮对照品约 10 mg ，精密称定，置 10 mL 量瓶中，加混合溶剂溶解并定容，摇匀。精密量取该溶液适量，用相同溶剂稀释制成 1 μg·mL-1 的对照品储备液。 2 （ 4 ）对照品溶液  精密量取对照品储备液 1 mL ，置 10 mL 量瓶中，用混合溶剂稀释并定容，摇匀，得 100 ng·mL-1 对照品溶液（以 4- （ 4- 氨基苯基） -3- 吗啉酮限度为 50 μg·g-1 和利伐沙班质量浓度为 2 mg·m L-1 计算，对照品溶液质量浓度为 100 ng·m L-1 ）。 （ 5 ）杂质对照品溶液 取 8 个杂质对照品 20 mg ， 精密称定，置同一 10 mL 量瓶中，加混合溶剂溶解并定容，摇匀；精密量取该溶液适量，用相同溶剂稀释制成 2 μg·mL-1 的杂质对照品溶液。 （ 6 ）强降解产物溶液  取利伐沙班原料药（批号 20130801 ）约 12.5 mg ，精密称定，置 25 mL 量瓶中，加混合溶剂 12 mL ，超声（ 150 W ， 100 kHz ， 5 min ）溶解，进行氧化、酸、碱、高温的加速破坏试验，得到各种破坏的强降解产物溶液。氧化破坏：加 30% 过氧 化氢溶液 1.25 mL ， 60 ℃ 水浴加热 10 min ，放冷至室 温，用混合溶剂稀释至刻度。酸破坏：加 4 mol·L-1 盐 酸溶液 1.25 mL ， 60 ℃ 水浴加热 10 min ，放冷至室温， 4 mol·L-1 氢氧化钠溶液中和，用混合溶剂稀释至刻 度。碱破坏：加 0.1 mol·L-1 氢氧化钠溶液 3.75 mL ， 60 ℃ 水浴加热 10 min ，放冷至室温， 4 mol·L-1 盐酸溶液中和，用混合溶剂稀释至刻度。高温破坏： 100 ℃ 水浴加热 30 min ，放冷至室温，用混合溶剂稀释至刻度。强光破坏：取利伐沙班原料药（批号 20130801 ）适量，于（ 7 000±500 ） lx 照射 12 h ，取 约 12.5 mg ，精密称定，置 25 mL 量瓶中，加混合溶剂 12 mL ，超声（ 150 W ， 100 kHz ， 5 min ）溶解，放冷至室温，用混合溶剂稀释至刻度。 （ 7 ）加样供试液  取利伐沙班原料药（批号 20130801 ）约 20 mg ，精密称定，置 10 mL 量瓶中，精 密量取对照品储备液 1 mL ，用混合溶剂稀释并定容， 摇匀，得加样供试液［含 4- （ 4- 氨基苯基） -3- 吗啉 酮和利伐沙班分别为 100 ng·mL-1 和 2 mg·mL-1 ， 4- （ 4- 氨基苯基） -3- 吗啉酮添加水平为 50 μg·g-1 ］。 参考文献： [1]贾云灿 , 蒲俊勇 . 利伐沙班中间体 4-(4- 氨基苯基 )-3- 吗啉酮的合成 [J]. 海峡药学 , 2019, 31 (02): 67-68. [2]徐洁 . 利伐沙班中苯胺类潜在基因毒性杂质的 HPLC 法测定 [J]. 药物分析杂志 , 2017, 37 (01): 105-110. DOI:10.16155/j.0254-1793.2017.01.13 [3]刘凯 , 袁建勇 , 李伦等 . 4-(4- 氨基苯基 )-3- 吗啉酮的合成 [J]. 化学研究与应用 , 2015, 27 (08): 1200-1203. ...

2,4-二氯 -3,5- 二硝基三氟甲苯是一种重要的化合物，其合成方法备受关注。本文将介绍 2,4- 二氯 -3,5- 二硝基三氟甲苯的合成途径，为研究人员提供有效的合成策略。 背景：对于 CAS 号为 29091-09-6 的 2,4- 二氯 -3,5- 二硝基三氟甲苯来说，作为有机合成的中间体，它是合成农药产品的重要原料，并在医药和精细化工中间体等重要的工业领域得到广泛应用。该化合物是一种二硝基化合物，在合成高效含氟除草剂、氨基丙氟灵、敌乐胺等重要化合物的过程中扮演着关键的中间体角色，同时也是合成杀菌剂氟啶胺的重要中间体。 合成： 1. 文献报道的 2 ， 4 －二氯－ 3 ， 5 －二硝基三氟甲苯的制备方法有 : （ 1 ） Hori Hitoshi 等以 50% 浓度发烟硫酸与发烟硝酸混合后，与 2 ， 4 －二氯三氟甲苯在 80℃ 反应 96 h 合成 2 ， 4 －二氯－ 3 ， 5 －二硝基三氟甲苯，收率 60% 。 （ 2 ）郑龙洲等以 2 ， 4 －二氯三氟甲苯为原料，以 95% 的硝酸、 98% 的浓硫酸、硝酸铵为硝化剂，分两步硝化得到 2 ， 4 －二氯－ 3 ， 5 －二硝基三氟甲苯。 上述方法存在操作繁琐，中间体需要处理干燥，硝酸属于管制品等缺点。 2. 曹波等人通过 2 ， 4 －二氯三氟甲苯与 98% 浓硫酸、 95% 浓硝酸、丙酸酐 80℃ 下反应得到 2 ， 4 －二氯－ 3 ， 5 －二硝基三氟甲苯，收率 90% 。该路线具有操作简单、收率高、原材料易得、溶剂和废酸可回收套用、环境友好等优点。具体步骤如下： 在反应瓶中加入 43.0 克（ 0.20 摩尔）的 2,4- 二氯三氟甲苯，将温度降至 -5℃ ，然后滴入 27.9 克（ 0.42 摩尔）浓度为 95% 的硝酸和 168.1 克（ 1.68 摩尔）浓度为 98% 的硫酸混合的稀酸，控制温度低于 0℃ ，在此温度范围内搅拌反应 2 小时。随后加入 130.1 克（ 1.0 摩尔）的丙酸酐，缓慢升温至 80℃ 并保温反应 6 小时，待反应结束后将温度降至 50℃ ，加入 61 克（ 0.57 摩尔）邻二甲苯，搅拌 30 分钟后静置，分离出上层有机相，进行水洗和降温析晶，得到 54.9 克纯品的 2,4- 二氯 -3,5- 二硝基三氟甲苯，收率为 90% 。废酸可通过减压蒸馏蒸出多余的丙酸酐和产生的丙酸，然后直接代替浓硫酸进行下一步反应；蒸出的丙酸和丙酸酐可收集，经过成酐后再进行蒸馏回收丙酸酐以进行下一步反应。 该方法考虑到废酸难以处理的问题，并以减少废酸产生为目标，采用丙酸酐代替硫酸作为脱水剂，从而减少废酸的生成。在反应结束后，采用邻二甲苯萃取产品，将分离出的废酸经过蒸馏处理，蒸出多余的丙酸酐和生成的丙酸。剩余的酸可以直接再次使用。而蒸出的丙酸和过量的丙酸酐也可以通过成酐后再减压蒸馏回收丙酸酐，回收的丙酸酐可以继续再次使用，从而大大降低了废酸的产生，实现了 2,4- 二氯 -3,5- 二硝基三氟甲苯的工业化生产。 参考文献： [1]曹波 , 王轩 , 张慧丽 . 2,4- 二氯 -3,5- 二硝基三氟甲苯的制备 [J]. 山东化工 , 2021, 50 (01): 53+56. DOI:10.19319/j.cnki.issn.1008-021x.2021.01.021 [2]吴江伟 , 2,4- 二氯 -3,5- 二硝基三氟甲苯 . 浙江省 , 浙江巍华化工有限公司 , 2009-12-29. ...

你想了解一下光刻胶在制药领域的技术创新和研发方面取得了哪些进展吗？让我们一起来了解一下光刻胶相关技术的创新和最新研究成果。 光刻胶是一种在微电子和制药领域中广泛使用的关键材料。它在制药中常用于制备微小尺寸的结构和模板，以及进行精确的药物释放和传递。近年来，光刻胶相关技术取得了许多令人振奋的进展。 首先，光刻胶的分子设计和合成方面取得了重要突破。通过结构优化和功能化改进，研究人员成功地开发出具有更高分辨率、更好粘附性和更高稳定性的光刻胶。这些创新使得制药过程中能够实现更精确和可控的药物释放和传递。 其次，光刻胶的制备和加工技术不断改进。研究人员致力于开发更高效、环保和可重复使用的光刻胶制备方法。例如，采用可再生材料、微流控技术和纳米级精细加工技术等，实现了对光刻胶的高效制备和加工。 此外，光刻胶在纳米领域的应用也取得了重要进展。纳米级光刻胶可用于制备微小尺寸的药物载体、纳米颗粒和纳米结构，用于控制药物的释放速率和传递路径。这种技术创新为制药领域的纳米药物传递和治疗提供了新的可能性。 另外，光刻胶在三维打印和生物制造领域的应用也备受关注。通过结合光刻胶和三维打印技术，可以实现高精度的三维结构制备，用于制造复杂的药物输送系统和人工组织。这为个性化医疗和组织工程等领域带来了巨大的潜力。 最后，光刻胶的功能化和多功能化研究也呈现出新的趋势。研究人员致力于将光刻胶与其他功能材料相结合，以实现多种功能的集成。例如，将光刻胶与荧光染料、纳米颗粒或生物分子等结合，实现药物的定位释放、显像和靶向传递。 综上所述，光刻胶在制药领域的技术创新和研发取得了许多进展。分子设计和合成、制备和加工技术、纳米领域的应用、三维打印和生物制造以及功能化和多功能化研究等方面的创新为制药领域带来了更精确、可控和多样化的药物制备和传递方式。 ...

2-N-BOC-氨基噻唑-5-羧酸是一种常用的医药合成中间体，可以通过2-氨基噻唑-5-甲酸乙酯与二碳酸二叔丁酯反应制备而得。 制备步骤 步骤一：制备2-(N-叔丁氧碳基氨基)-5-噻唑甲酸乙酯 首先，准备一个干净的50mL三口瓶，一包称量纸和一个铝制刮勺。将所需原料放在指定区域待称量。打开电子天平电源开关，待示数稳定后将三口瓶放于天平中并置零。用铝勺向50ml的三口烧瓶中加入2-氨基噻唑-5-甲酸乙酯1.00g，置零。用干净的铝勺向50ml的三口瓶中加入4-二甲氨基吡啶141.89mg，并加入15mL的重蒸过的无水THF，搅拌15分钟至混合均匀。用天平称取二碳酸二叔丁酯1.52g，溶于2mL无水THF中。在室温条件下，滴加溶有二碳酸二叔丁酯的无水THF溶液(2mL)，滴毕后继续在室温下搅拌8小时。蒸去反应液中的溶剂至剩余约1/5体积，过滤，滤饼用少量的THF洗涤，干燥后得到类白色粉末产物(1.3g)，收率82.21%。 核磁与质谱数据：HNMR(500MHz，DMSO) δ11.74(s，1H)，8.13(s，1H)，4.32(d，J＝7.63，Hz，2H)，1.49(s，9H)，1.49(s，9H)，1.34(d，J＝7.63，Hz，3H)；HRMScalcdforC11H16N2O4S[M+H]+:273.0831，Found:273.0832。 步骤二：制备2-N-BOC-氨基噻唑-5-羧酸 向50ml的三口烧瓶中加入THF(6ml)和乙醇(7ml)，然后将用天平称取Cape-1(1g)加入三口烧瓶中，室温下搅拌20min至混合均匀。然后将反应容器转移至低温恒温反应浴中，将温度降至0℃，搅拌15分钟。向反应容器中滴加新鲜配制的2mol/L的NaOH水溶液10ml，加毕后室温搅拌10小时。用旋转蒸发仪蒸去反应液中的THF。将反应容器转移至低温恒温反应浴中，将温度降至0℃，滴加新配的10%的盐酸调节溶液的pH至1，析出白色沉淀，过滤，滤饼用水洗涤，干燥后即得白色固体产物2-N-BOC-氨基噻唑-5-羧酸(0.875g)，收率97.55%。 参考文献 [1] CN106674150 - 具有抗肿瘤活性的达沙替尼衍生物及其应用 ...

三氟化硼四氢呋喃络合物是一种重要的催化剂，用于制备多种医药产品和靶向药物。传统的制备方法是将四氢呋喃与三氟化硼在反应罐中进行络合反应，然后通过蒸馏去除杂质得到成品。 制备方法 报道一 一种新的制备方法可以使四氢呋喃和三氟化硼在真空条件下瞬间络合，避免了四氢呋喃被氧化变色的问题。该方法还取消了传统的蒸馏脱硫过程，降低了产品中的水含量和二氧化硫含量。 具体步骤如下： 1. 使用真空泵将四氢呋喃汽化罐、反应罐和脱硫罐抽真空至-0.1MPa，保持1小时。 2. 在搅拌的条件下，将四氢呋喃汽化罐中的四氢呋喃加热至80℃，并保持气液平衡状态。 3. 将冷水通入反应罐，同时将四氢呋喃蒸气和三氟化硼蒸气导入反应罐中进行络合反应。 4. 反应结束后，将反应液冷却至50℃，得到三氟化硼四氢呋喃络合物粗品。 5. 将粗品输送至脱硫罐中，在真空条件下加热至50℃，进行脱硫处理。 报道二 另一种制备方法是将四氢呋喃缓慢滴加到片碱釜中，产生四氢呋喃蒸汽，然后将蒸汽导入络合装置中与三氟化硼气体进行反应。反应温度控制在30℃，反应时间为2小时。 参考文献 [1] CN202010573013.3 一种三氟化硼四氢呋喃络合物的制备方法 [2] CN201210424080.4 三氟化硼四氢呋喃的制备方法 ...

香豆素类药物是一类口服抗凝药物，其共同结构是4-羟基香豆素。双香豆素还可用于对付鼠害。这类药物抑制凝血因子在肝脏的合成，与维生素K的结构相似。它们通过与肝脏中的维生素K环氧化物还原酶结合，抑制维生素K的转化，从而抑制凝血过程。香豆素类药物是维生素K拮抗剂，或者是竞争性抑制剂。它们对已形成的凝血因子无效，但对凝血因子的前体有抑制作用。常见的香豆素类药物有双香豆素、华法林和醋硝香豆素。 药动学 香豆素类药物口服吸收缓慢而不完全，血浆蛋白结合率为99%。其血浆半衰期与剂量有关，一般为10～30小时。起效缓慢而维持时间长。用药1～3天后达到高峰，一次给药的作用可维持4天。 适应证 香豆素类药物用于防治血栓形成及栓塞性静脉炎，也可用于血栓栓塞疾病。 禁忌证 妊娠后期和哺乳期妇女、肝肾功能不全、手术后3天内、严重高血压及有出血倾向者禁用。 注意事项 1.用药期间应定时测定凝血酶原时间。 2.出血严重者可使用维生素K静脉注射以对抗。 不良反应 常见不良反应包括胃肠道反应如恶心、腹胀气、痉挛性腹痛和腹泻，以及皮肤过敏和头痛等。 用法用量 口服：第1天0.1～0.2g，分2次。第2天起按维持量，每次0.05～0.1g，每天1～2次。在治疗开始的1～2天内，可与肝素合用以应急。 药物相互作用 1.与巴比妥类、苯妥英钠合用，可降低本品的作用。 2.与氯贝丁酯、奎宁、奎尼丁、吩噻嗪类、甲苯磺丁脲、阿司匹林、水合氯醛、保泰松等合用，能增加其抗凝血作用。 专家点评 香豆素类药物是口服抗凝血药，通过与维生素K发生竞争性抑制，阻碍维生素K依赖性凝血因子的合成，从而起到抗凝血作用。它们对已形成的凝血因子无作用，因此作用出现缓慢，但持久。 ...

钕铁硼材料是稀土材料中最重要的应用之一，它是现代电子信息产业的基础材料之一，与人们的生活密切相关。随着通讯设备如计算机、移动电话和汽车电话的普及，以及节能汽车的快速发展，对高性能稀土永磁材料的需求迅速增长。钕铁硼磁铁被誉为磁王，是目前发现的商品化性能最高的磁铁。 钕磁铁的制造问题离不开中国。大部分磁铁中参杂的镝元素多数来自中国，但中国已开始限制出口。日本企业认为这是因为他们想获得中国的钕磁铁制造技术。目前，日本企业几乎垄断了钕磁铁的市场份额。 相比之下，中国虽然拥有制造钕磁铁所需的丰富材料，却无法制造出优质的产品。因此，中国提出了设立工厂并教授制造技术的条件，以换取大量的原材料供应。其中之一就是限制出口。 钕磁铁是目前商品化性能最高的磁铁，具有极高的磁性能，其最大磁能积（BHmax）超过永磁铁氧体的10倍以上。 钕磁铁具有良好的机械加工性能，最高工作温度可达200摄氏度。它具有坚硬的质地、稳定的性能和良好的性价比，因此应用广泛。由于钕磁铁具有较强的化学活性，因此必须对其表面进行处理，如镀锌、镀镍、电泳和钝化等。 这种磁铁材料由住友特殊金属公司于1984年推出，是市场上销售的最强磁铁。在此之前，最强的磁铁是由欧美开发的钐钴磁铁。现在这两种磁铁都被用作小型发动机或扬声器的零部件。许多机器之所以能够小型化，部分得益于这种小而强大的磁铁。 使用钕磁铁后，人们对磁铁的认识也发生了变化。他们不再认为磁铁是吸附铁、钴和镍的物质，而是将其与任何物质都具有磁性感应联系起来，只是铁、钴和镍的磁性较强，磁感应现象更为明显。其他物质如果没有强力磁铁，就无法观察到磁感应现象。实际上，磁铁分为吸铁的顺磁性和排斥的逆磁性两种。 下面让我们来揭示一下“万磁王”的真面目。 国外有一位名叫兰姆的物理学家，他通过实验展示了钕磁铁的神奇之处：他认为使用钕磁铁可以在1秒钟内打开保险箱，原因是保险箱的制造材料中含有必不可少的铁。 作为“万磁王”，钕磁铁的磁性非常强大，兰姆认为钕磁铁可以轻松移动保险箱内的金属锁结构，从而打开保险箱。 首先，兰姆将钕磁铁放入一个黑色布袋中，然后贴在保险箱上。实验中使用的是常规的电子保险箱，只需输入密码即可打开。 接下来，我们可以看到兰姆没有移动钕磁铁，保险箱内的金属卡扣也没有移动，因此无法打开保险箱。 然后，当兰姆移动钕磁铁时，保险箱内的金属卡扣直接缩回去，保险箱的把手也可以摇动。 最后，这个电子保险箱很容易被钕磁铁打开，令人惊讶的是，整个过程不到2秒钟。钕磁铁面前，厚达5厘米的保险箱金属门就像纸片一样脆弱，金属卡扣也很容易被吸附住。如果使用普通磁铁，肯定无法达到这样的效果。这个实验真的让人大开眼界！ ...

甲磺酸左氧氟沙星片是一种广泛应用于治疗敏感细菌引起的疾病的药物。它对于呼吸系统感染、消化系统感染、皮肤科感染等疾病具有良好的治疗效果。然而，甲磺酸左氧氟沙星片也存在一些不良反应。 一、适应症 甲磺酸左氧氟沙星片适用于敏感细菌引起的轻、中度呼吸系统、泌尿系统、消化系统、皮肤软组织以及口腔科、耳鼻喉科、眼科、皮肤科等感染和淋球菌、沙眼衣原体所致的尿道炎、宫颈炎等。 二、不良反应 甲磺酸左氧氟沙星片可能引起胃肠道反应、中枢神经系统反应、过敏反应以及其他不良反应。 三、注意事项 在使用甲磺酸左氧氟沙星片时，需要注意以下事项： 1. 需要根据细菌药敏结果调整用药，特别是对于大肠埃希菌耐药的情况。 2. 大剂量应用或尿pH值过高时可能引发结晶尿，应保持充足的水分摄入。 3. 肾功能减退者需要根据肾功能调整剂量。 4. 使用甲磺酸左氧氟沙星片时应避免过度暴露于阳光，以免引发光敏反应。 5. 肝功能减退者和中枢神经系统疾患患者在使用前需仔细权衡利弊。 6. 如出现跟踪炎或跟踪断裂等症状，应立即停药。 ...

5-氨基-1-戊醇是一种具有重要双官能团的氨基醇化合物，广泛应用于医药和农药合成以及有机合成砌块。此外，它还是一些具有生物活性的天然产物分子的结构基元，具有很高的药用价值。例如，Manzamine A是一种抗肿瘤和抗真菌活性的生物碱，其合成的起始原料就是5-氨基-1-戊醇。随着Manzamine A药物的推广应用，对5-氨基-1-戊醇的需求将不断增加。 制备方法 报道一 一种制备5-氨基-1-戊醇的方法是使用二氢吡喃水合物和氨水作为原料，在固定床反应器中进行连续反应。首先将二氢吡喃水合物和氨水按一定比例混合后泵入反应器中，在负载型Ni基催化剂和H2的存在下进行胺化反应。产物主要是5-氨基-1-戊醇，同时还会生成副产物如1，5-戊二醇、亚胺和二氢吡喃水合物二聚体。通过Agilent 7890A/5975C GC-MS联用仪进行分析，使用带氢火焰离子化检测器(FID)的Agilent 7890A气相色谱进行定量分析，以HP-5毛细管色谱柱和1，2-戊二醇为内标。 报道二 (1) 合成2-羟基四氢吡喃：将40g 3,4-二氢-2H-吡喃和360g去离子水加入600mL反应釜中，封釜后用N2置换3次，然后充压至3MPa，升温至60℃，快速搅拌反应10小时。经气相色谱分析，3,4-二氢-2H-吡喃的转化率为99.1％，2-羟基四氢吡喃的选择性为91.4％，剩余产物为2-羟基四氢吡喃的二聚体。 (2) 使用浸渍法制备催化剂：将7.786g Ni(NO3)3·6H2O和0.178g H3BO3溶解于适量去离子水中，然后加入7.9gSiO2-Al2O3载体，搅拌混合均匀。静置2小时后，将样品放入烘箱，在110℃下烘干12小时。将干燥样品在N2气氛中于450℃焙烧2小时，得到催化剂前体。将催化剂前体在H2气氛中于450℃还原2小时，得到活性催化剂。 (3) 2-羟基四氢吡喃还原胺化反应：将步骤(1)合成的2-羟基四氢吡喃和25％氨水各150g加入600mL反应釜中，再加入3g步骤(2)的活性催化剂。封釜后，通过H2置换3次后将H2压力升至3MPa，升温至100℃反应2小时。反应过程中通过补充H2维持压力恒定。反应结束后，使用气相色谱分析反应液中2-羟基四氢吡喃的转化率为100％，5-氨基-1-戊醇的收率达到90.1％。 参考文献 [1] CN201910113732.4一种连续生产5-氨基-1-戊醇的方法 [2] [中国发明,中国发明授权] CN201810871231.8 一种5-氨基-1-戊醇的合成方法 ...

吡哆醇是一种被称为维生素B6的化合物之一，与吡哆胺和吡哆醛是同一类化合物。它在4位取代基上与吡哆胺有所不同，并且常被称为“吡哆醇盐酸盐”。 化学性质 吡哆醇是一种含有吡啶环的化合物，具有羟基、甲基和羟甲基取代基。它可以转化为具有生物活性的5-磷酸吡哆醛形式。 在体内的作用 吡哆醇在体内有多种作用，包括帮助钠钾平衡、促进红细胞生成、维护血管健康、平衡激素变化、协助免疫系统等。缺乏吡哆醇可能导致贫血、神经损害、癫痫、皮肤问题和口腔溃疡。 吡哆醇还参与生成单胺、神经递质、血清素、多巴胺、去甲肾上腺素和肾上腺素等物质，与抑郁症和焦虑症有关。 火龙果是一种容易摄取吡哆醇的食物。 药理作用 吡哆醇常用于降低异烟肼（INH）对病人的毒性副作用，与异烟肼联合用药。它还被用于治疗吡哆醇-依赖型癫痫。 维生素B6可以制成不同的剂型，如口服片剂、胶囊、药水、喷鼻剂或注射剂。 维生素B6的安全摄入量为每天最多200 mg。长时间大剂量服用可能导致神经性紊乱，如腿部不适和不平衡。吡哆醇过量服用的副作用包括协调性差、麻痹、触摸感知和疲倦感。 有关吡哆醇剂量和神经毒性的研究结果存在矛盾，医生和神经学家对高剂量服用维生素B6已经发出警示。 ...

樟脑磺酸钠是一种外观为白色晶体或结晶粉末的呼吸循环兴奋剂。它具有无臭的特点，味道初次接触微苦，后来变甜。它的熔点约为190℃，易溶于水和热乙醇。樟脑磺酸钠具有樟脑的兴奋呼吸和循环作用，但作用不持久。它适用于呼吸和循环的急性障碍，以及对抗中枢神经抑制药的中毒等。 药理毒理 樟脑磺酸钠作为呼吸兴奋剂，可以刺激呼吸中枢，从而促使呼吸兴奋。 药代动力学 樟脑磺酸钠注射后吸收迅速，与磺酸钠形成复盐后吸收效果更好。它在肝脏内会发生羟化反应，生成樟脑的代谢产物。它与葡萄糖醛酸结合后从肾脏排出，且能够穿过胎盘屏障。 适应症 樟脑磺酸钠可用于治疗呼吸循环衰竭。 用法和用量 成人每次皮下、肌内或静脉注射50~100mg。 不良反应 使用樟脑磺酸钠可能引起恶心和呕吐，可以使用安定或短效巴比妥类药物来控制这些不良反应。 药物相互作用 樟脑磺酸钠不应与降压药及抗抑郁药合用。 药物过量 樟脑磺酸钠过量可能导致中毒症状，如恶心、呕吐、腹绞痛、头痛、头晕、发热感、谵妄、肌肉颤搐、癫痫样抽搐、中枢神经系统抑制和昏迷，也可能出现呼吸困难、尿闭，偶尔会导致呼吸衰竭。处理过量情况时，应根据病情给予相应的对症治疗和支持疗法。 ...