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卡利拉嗪是一种什么样的药物分子? 1

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卡利拉嗪,英文名为Cariprazine,是一种口服活性D2/D3多巴胺受体拮抗剂,常温常压下为白色固体。卡利拉嗪是一类抗精神病药物分子,可用于治疗精神分裂症和双相躁狂症。此外,卡利拉嗪也是制药工业中的原料药分子,可用于精神类药物分子的修饰和衍生化。

卡利拉嗪的溶解性

卡利拉嗪在强极性的有机溶剂中可溶,但在低极性和非极性的醚类溶剂和石油醚中溶解性差且不溶于水。

卡利拉嗪的合成方法

卡利拉嗪的合成路线

图1 卡利拉嗪的合成路线

卡利拉嗪的合成方法是将反式N-(4-{2-[4-(2,3-二氯苯基)-哌嗪-1-基]-乙基}-环己基)氨基甲酸甲酯与二甲胺反应,经过一系列步骤得到目标产物。

卡利拉嗪的应用转化

卡利拉嗪的应用转化

图1 卡利拉嗪的应用转化

卡利拉嗪可以通过与3-氯-过苯甲酸反应进行应用转化,最终得到目标产物。

卡利拉嗪的储存条件

卡利拉嗪化学性质较为稳定,可以和挥发性的酸结合成盐。为了防止其变质,卡利拉嗪需要避免与酸性挥发物接触,并在低温(-20度)且干燥的环境中密封保存。

参考文献

[1] Czibula, Laszlo et al PCT Int. Appl., 2011073705, 23 Jun 2011

[2] Agai Csongor, Eva et al PCT Int. Appl., 2008142461, 27 Nov 2008

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