甲磺酸艾日布林的医药用途是什么? ¹

甲磺酸艾日布林是一种合成的软海绵素B类似物，具有化学活性，可以结合微管蛋白和微管。它已经进入抗乳腺癌三期临床实验，并被批准用于治疗乳腺癌和脂肪肉瘤。甲磺酸艾日布林的抗癌作用机制与紫杉醇相似。

甲磺酸艾日布林的药物应用形式

甲磺酸艾日布林主要以注射液的形式使用，常见规格是1mg/2mL。该药物适用于已经接受过至少2种化疗方案治疗的转移性乳腺癌患者，其中化疗方案应包括蒽环霉素或紫杉烷。甲磺酸艾日布林注射液由日本卫材（Eisa）开发，是第一个用于转移性乳腺癌患者获得总生存期改善的单药化疗药物。此外，甲磺酸艾日布林还在临床研究中用于治疗其他癌症，如膀胱癌、前列腺癌、胰腺癌、头颈癌和非小细胞肺癌。目前还有关于甲磺酸艾日布林治疗转移性乳腺癌的国际多中心III期临床研究正在进行中。

甲磺酸艾日布林的应用转化

图1 展示了甲磺酸艾日布林的应用转化过程。在一个干燥的反应烧瓶中，加入甲磺酸艾日布林、氯甲基酰氯和三乙胺，然后加入二氯甲烷作为反应溶剂。在室温下搅拌反应若干个小时，并通过TLC点板监测反应进度。反应结束后，将反应混合物中的溶剂在减压下浓缩，然后加入四氢呋喃、叔丁醇钾和叔丁醇。再用乙酸乙酯和水对反应混合物进行萃取，分离出有机层并用无水硫酸钠干燥，最后通过真空浓缩得到目标产物分子。

参考文献

[1] Eribulin et al Curr Opin Investing Drugs，2007：8(12):1057-1066

[2] Pan, Gao-Fei et al Advanced Synthesis & Catalysis, 360(24), 4774-4783; 2018