盐酸二甲双胍是一种白色结晶或结晶性粉末，无臭。它在水中易溶，在甲醇中溶解，在乙醇中微溶，在三氯甲烷或乙醚中不溶。
盐酸二甲双胍类药物主要通过以下机制发挥作用：（1）抑制肝脏糖异生，减少肝糖输出；（2）改善外周组织（肌肉、脂肪）的糖原合成，降低游离脂肪酸水平，提高胰岛素的敏感性，增加对葡萄糖的摄取和利用；（3）抑制肠壁细胞对葡萄糖的摄取，提高胰高血糖素样肽-1（GLP-1）水平。
在500~2000 mg/d的剂量范围内，盐酸二甲双胍的疗效与剂量呈正相关。它可减少2型糖尿病肥胖患者的心血管事件和死亡。单独使用二甲双胍不会导致低血糖，但与胰岛素或促胰岛素分泌药物联合使用时，可能增加低血糖的风险。口服后的吸收率仅为50%。它在血浆中不与血浆蛋白结合，主要通过肾脏以原型形式从尿液中排出，清除速度快，大约12~24小时可清除90%。
盐酸二甲双胍首选用于无法通过饮食控制和体育锻炼有效治疗的2型糖尿病，尤其是肥胖的2型糖尿病。对于对磺酰脲类药物疗效较差的糖尿病患者，可以与磺酰脲类口服降糖药物合用。
盐酸二甲双胍为口服药物。成人初始剂量为0.25g，每日2～3次，根据疗效逐渐增加剂量，一般每日总量为1～1.5g，最大剂量不超过2g。建议在餐中或餐后立即服用，以减轻胃肠道反应。
盐酸二甲双胍的禁忌症包括：（1）对本药及其他双胍类药物过敏者；（2）严重肾功能不全者；（3）2型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝肾功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、严重感染或外伤、重大手术以及临床存在低血压和缺氧情况者；（4）酗酒者；（5）严重心、肺疾病患者；（6）维生素B12、叶酸和铁缺乏者；（7）营养不良、脱水等全身情况较差者。
盐酸二甲双胍的一种合成方法包括以下步骤：
(1)在高压密闭环境中，加入二甲胺、双氰胺和盐酸溶液，以及催化剂有机酸进行加热反应，得到粗品盐酸二甲双胍；
(2)使用乙醇进行精制，得到盐酸二甲双胍。
其中，步骤(1)中的催化剂有机酸选自甲酸；步骤(1)中催化剂有机酸的投料量与双氰胺的质量比为0.1％-0.5％；步骤(1)中的反应条件为：反应温度为120-130℃，反应时间为1-2小时；步骤(1)中二甲胺、双氰胺和盐酸溶液的质量比为(4～5)：(8～9)：(10～12)；步骤(1)中盐酸的质量分数为20％-30％。
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