帕潘立酮是一种用于治疗精神分裂症的新型非典型抗精神病药物。它在SZ急性期和慢性期的维持治疗中被广泛应用，能够有效降低复发率，并对阳性症状和阴性症状都有显著疗效。与其他抗精神病药物相比，帕潘立酮在改善精神分裂症的阳性症状和阴性症状方面表现出明显优势，但其确切的作用机制尚不明确。Yoshizawa等人的研究发现，帕潘立酮可以改善精神分裂症患者的社会功能，但具体的分子机制仍需进一步研究。
图1 帕潘立酮
帕潘立酮的合成方法如下：首先，在室温下将3-（2-氯乙基）-9-羟基-2-甲基-6，7，8，9-四氢-4H-吡啶并-[1，2-a]-嘧啶-4-酮和6-氟-3-（4-哌啶基）-1，2-苯并异恶唑盐酸盐加入乙腈中，然后加入碳酸钾和碘化钾。接着，加入硼氢化钠，将温度升至65±2°C，反应质量在此温度下保持25小时。反应完成后，将反应物质冷却并过滤固体，然后用乙酰镍钛洗涤。将洗涤后的物质溶解在二氯甲烷中，加热并过滤。最后，在真空下蒸馏滤液并用丙酮代替，得到帕潘立酮。合成路线如图2所示。
图2 帕潘立酮的合成路线
帕潘立酮是一种新型的非经典抗精神病药物，研究发现它具有保护神经元的作用。通过提高细胞的活性和降低调亡蛋白的表达，帕潘立酮能够对抗多巴胺介导的细胞损伤。
[1]精神分裂症治疗药物帕潘立酮的合成. 上海市,华东理工大学,2018-01-01.
[2] Puppala, Ravikumar; et al. Process for the preparation of paliperidone. World Intellectual Property Organization, WO2012164242 A1 2012-12-06.
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