1，2，3，4-四氢-1-萘甲酸是盐酸帕洛诺司琼的关键中间体，在化学合成领域中，合成1，2，3，4-四氢-1-萘甲酸的方法具有一定的研究意义。
简述：盐酸帕洛诺司琼(Palonosetron)，商品名阿乐喜(Aloxi)，属于5-HT3受体拮抗剂，用于预防在实施中度或高度致呕吐性化疗方案时所引起的急性和迟发性呕吐。由瑞士Helsinn公司研发，2003年9月在美国首次上市。2006年该药全球销售额达到2.5亿美元。该药的特点是剂量低，作用时间长毒副作用小，在止吐药物中占据重要地位。
1，2，3，4-四氢-1-萘甲酸是合成盐酸帕洛诺司琼的重要中间体。
制备；
包括以下步骤：（1）氮气保护下，使用四氢萘做原料，加入叔丁醇钾，正己烷做溶剂，滴加正丁基锂，制备拔氢产物；（2）氮气保护下，将干燥的二氧化碳通入体系中，酸化，得到目标产物。具体实验操作如下：
（1）1000ML三口烧瓶中，装有温度计、氮气保护口器，投入19.8g四氢萘，氮气保护，加入200ml正己烷，加入59.6g叔丁醇钾，控温0℃，滴加2.5M正丁基锂72ml，放热，控温10℃以下，滴毕，10～20℃反应1小时，备用；
（2）体系降温至-70℃，滴加16.5gDMF，体系放热，升温至-30℃，控温-30 ～ -70℃，反应30分钟，HPLC跟踪，至原料残留20%以下；降温到-70℃，用25%稀硫酸萃灭反应液，至pH 为5～6，升至室温，搅拌5分钟，萃灭完全； 正己烷层分别用100ml水洗，饱和氯化钠洗涤一次，浓干，加入200ml乙醇，滴加50g饱和亚硫酸氢钠溶液，室温搅拌过夜，抽滤，乙醇洗涤，得到1，2，3，4-四氢-1-萘甲醛的亚硫酸氢钠盐31g；
（3）31g粗品加200ml甲叔醚，5%稀盐酸200ml，室温搅拌过夜，分层，100ml水，100ml饱和氯化钠洗涤，无水硫酸钠干燥浓干，得成品8.6g，收率35.8%。
参考文献：
[1] 上海医药工业研究院. 一种制备手性1，2，3，4-四氢-1-萘甲酸的方法. 2009-12-02.
[2] 安庆博曼生物技术有限公司. 以超强碱法制备1，2，3，4-四氢-1-萘甲酸的方法. 2020-04-17.
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