尼可刹米是一种无色或微黄色的油状液体或结晶性团块,略带特臭,味微苦。它可以与水、乙醚、氯仿、丙酮和2醇混溶。25%水溶液的pH值为6.0-7.8。
尼可刹米能直接兴奋延髓呼吸中枢,使呼吸加深加快。它还可以通过刺激颈动脉窦和主动脉体的化学感受器,反射性地兴奋呼吸中枢,并提高呼吸中枢对二氧化碳的敏感性。尼可刹米对大脑皮质、血管运动中枢及脊髓也有较弱的兴奋作用,但对其他器官没有直接兴奋作用。需要注意的是,剂量过大可能会引起惊厥。尼可刹米具有作用温和、安全范围大、毒性较小的特点。
尼可刹米口服或注射后易被吸收。它的作用时间很短暂,一次静注仅维持5-10分钟,可能是因为药物再分布到全身组织。在体内,部分尼可刹米会转变为烟酰胺,然后经过甲基化后通过尿液排出。
尼可刹米主要用于中枢性呼吸及循环衰竭、麻醉药、其他中枢抑制药的中毒急救。它也可以用于呼吸抑制的抢救,尼可刹米是最常用的呼吸兴奋剂,适用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制,对吗啡类药物中毒所致的呼吸抑制效果最好,对吸入全麻药中毒次之,对巴比妥药物中毒效果最差。此外,尼可刹米对肺心病引起的呼吸衰竭也有效,以及各种原因引起的慢性阻塞性肺疾患并伴有高碳酸血症等。
尼可刹米可以通过皮下注射、肌内注射和静脉注射给药。
成人的常用量是一次0.25~0.5克,必要时1~2小时重复用药;极量一次1.25克。
小儿的常用量是6个月以下,一次75毫克;1岁,一次0.125克;4~7岁,一次0.175克。
1. 尼可刹米在以下情况下禁用:脑水肿、心动过速、甲亢、心律不齐、心脏病、嗜酪细胞瘤、支气管哮喘、溃疡病、急性心绞痛以及孕妇和急性血卟啉症。
2. 尼可刹米对呼吸肌麻痹者无效。
3. 如果出现血压升高或震颤等症状,应立即停止使用尼可刹米。
4. 尼可刹米不可动脉注射,因为可能引起动脉痉挛和血栓。如果出现面部肌肉痉挛、肢体抽动等惊厥征兆,应立即停药或减量。
5. 过量使用尼可刹米可能引起癫痫样惊厥,随之出现昏迷。发生惊厥时,可以静脉注射苯二氮卓类药物或小剂量硫喷妥钠来控制。
6. 尼可刹米与鞣酸、有机碱盐类及各种金属盐类配伍时,可能会产生沉淀。在碱性条件下加热时,尼可刹米会水解,并脱去乙二胺基生成烟酸盐。
7. 在使用尼可刹米时,应配合人工呼吸和给氧措施。