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达比加群酯的作用机制及药动学特点? 1

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达比加群酯是一种口服的单价直接凝血酶抑制剂,通过在血浆和肝脏中的酯酶水解转化为活性的达比加群,从而发挥抗凝作用。

达比加群酯的结构特点是通过在酒石酸核心外层包裹达比加群,增加其亲脂性侧链,提高胃肠道吸收率。

药动学特点方面,达比加群酯口服后的生物利用度为6-7%,最大血药浓度在2小时内达到,并且与食物同服不影响其生物利用度。该药在体内的代谢主要经过肾脏清除,半衰期为12-17小时。

剂量调整方面,150mg和110mg的剂量都具有良好的疗效和安全性,适用于不同出血风险的患者。

与其他药物的相互作用方面,达比加群酯的代谢不受细胞色素P450同工酶的影响,但与P-糖蛋白转运过程有关。在与其他药物联用时,需要注意药物相互作用对达比加群酯血药浓度的影响。

综上所述,达比加群酯是一种具有特殊作用机制和药动学特点的口服抗凝药物。

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