甲磺酸达比加群酯的特点及应用？ ¹

甲磺酸达比加群酯是一种口服直接凝血酶抑制剂，由勃林格殷格翰公司研发，主要用于预防非瓣膜性房颤患者中风、深静脉血栓和肺栓塞的发生，以及降低复发风险和髋关节置换术后的预防。与传统口服抗凝药物华法林相比，甲磺酸达比加群酯具有低不良反应发生率、无需常规监测、治疗窗宽、不受饮食影响等优势。

甲磺酸达比加群酯是新一代口服抗凝药物直接凝血酶抑制剂，具有可预测的、稳定的抗凝效果，且较少发生药物相互作用和药物食物相互作用。它在体内转化为具有直接抗凝血活性的达比加群，通过与凝血酶的纤维蛋白特异结合位点结合，阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白，从而阻断了凝血瀑布网络的最后步骤及血栓形成。甲磺酸达比加群酯可以从纤维蛋白一凝血酶结合体上解离，发挥可逆的抗凝作用。

甲磺酸达比加群酯制备的包合物能够提高药物的溶解度，比甲磺酸达比加群酯的溶解度提高2-5倍，生物利用度提高，避免了有机酸肠胃刺激。该方法具有连续化加工、高生产效率和良好的工艺重现性，具有良好的市场化前景。

甲磺酸达比加群酯的溶解度受pH值影响，酸性环境有利于其溶出和吸收，但在酸性条件下储存稳定性较差，容易发生降解。

参考文献

[1] 白艳玲,杜萌,王一豪,王晶,董磊,王茜. 一种甲磺酸达比加群酯胶囊及其制备方法[P]. 河北省：CN115227663A,2022-10-25.

[2] 郭桢,应述欢,覃伟,何新怡,王婷婷. 甲磺酸达比加群酯包合物、制备方法及应用[P]. 上海市：CN113893356A,2022-01-07.