如何制备2-溴-4-甲氧基苯胺并应用于药物合成? ¹

2-溴-4-甲氧基苯胺是一种重要的医药中间体，可用于合成抗癌药物AZD9291和其他药物。本文介绍了2-溴-4-甲氧基苯胺的制备方法以及其在药物合成中的应用。

制备方法

研究人员使用三溴化1-丁基-3-甲基咪唑作为溴化剂来合成2-溴-4-甲氧基苯胺。首先制备离子液体[ bmim] Br₃，然后在离子液体中滴加溴素，最后与对甲氧基苯胺反应得到2-溴-4-甲氧基苯胺。

合成应用

2-溴-4-甲氧基苯胺在药物合成中具有重要的应用价值。其中，最重要的应用之一是用于制备抗癌药物AZD9291。AZD9291是一种治疗EGFR突变的小细胞肺癌的药物，已被美国食品药品管理局(FDA)授予“突破性治疗药物”资格。2-溴-4-甲氧基苯胺可以作为起始原料制备AZD9291及其关键中间体。

制备AZD9291的合成路线包括多个步骤，其中2-溴-4-甲氧基苯胺作为起始原料参与了第一步的硝化反应。该合成方法具有原料来源广、成本低、操作简单等优点，适合产业化生产。

参考资料

[1]袁加程,丁玉飞.离子液体中合成2-溴-4-甲氧基苯胺的研究[J].化学世界,2011,52(12):747-750.

[2] CN201810227822.1 一种抗肿瘤药物AZD9291的制备方法