2,3,4,5-四氟苯甲酸作为一种重要的化学物质，在医药领域具有广泛的应用，本文将介绍其用途，以期为读者呈现其广泛的应用前景。
背景：2,3,4,5-四氟苯甲酸是重要的医药中间体，用于合成第三代含氟喹诺酮药物，该抗菌药物具有广谱、高效和低毒等优势。目前国外已经实现了四氟苯甲酸的大规模工业化生产，国内也实现了工业化生产，但其成本较高。
四氟苯甲酸的主要合成方法有：（1）以1，2，3，4－四氟苯为原料，经过溴化、氰取代、水解得到 2，3，4，5－四氟苯甲酸。（2）以邻苯二甲酸为原 料，用氯气进行氯化，然后经过酯化、酰氯化、氟化、水解、脱羧、再水解得到2，3，4，5－四氟苯甲酸。（3）以四氯苯酐为原料，经过酰亚胺化、氟化、水解、脱羧反应得到四氟苯甲酸。其中第3条路线最适合我国工业化生产，其原料四氯苯酐国内早已实现工业化，同时该路线步骤少，反应条件温和，操作简便。
应用：
1. 合成洛美沙星[Lomefloxacin]
2,3,4,5-四氟苯甲酸经酰化、酯化、胺化、环合、哌嗪化、水解制得洛美沙星。洛美沙星由日本北陆制药所开发,1990年在阿根廷上市。
2. 合成司氟沙星(Sparfloxacin)
司氟沙星由大日本制药株式会社开发,于1993年首先在日本上市。司氟沙星对革兰阴性菌的作用相同或略逊于环丙沙星,但对革兰阳性菌、厌氧菌、依原体、支原体的活性均优于后者,另外,在治疗结核病方面司氟沙星具有良好的前景。
司氟沙星由2,3,4,5-四氟苯甲酸经硝化、酰氯化、缩合、部分水解、缩合、胺化、环合、还原、水解、哌嗪化而得。
3. 合成氟罗沙星(Fleroxacin)
氟罗沙星由日本杏林制药开发,于1992年在瑞士上市。氟罗沙星由2,3,4,5-四氟苯甲酸经酰化、酯化、氟乙基化、闭环、水解、哌嗪化而得。
4. 合成左氟沙星[Levofloxacin]
左氟沙星是氧氟沙星的左旋光学异构体,其体外活性是外消旋体的2倍,为右消旋体的8～128倍,且毒副作用更小。本品由日本第一制药株式会社开发,1994年上市,因高度低毒且有良好的水溶性和组织分布而日益受到重视,被我国列为基本药物。2,3,4,5-四氟苯甲酸经酰化、酯化、胺化、还原脱氢、闭环、N-甲基哌嗪化得左氟沙星。
5. 合成芦氟沙星(Rufloxacin)
芦氟沙星是由意大利Mediolanum公司开发的长效喹诺酮类抗菌药,于1992年上市。以2,3,4,5-四氟苯甲酸为起始原料,常规制备成四氟苯甲酰乙酸乙酯,经哌嗪化,再与N,N-二甲基甲酰胺缩二甲醇(DMFA)反应,经置换、分子内亲核取代反应、环化生成喹诺酮环再水解成盐而得芦氟沙星。
参考文献：
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[2]付春. 2,3,4,5-四氟苯甲酸的合成与应用 [J]. 精细与专用化学品, 2001, (21): 18-21.
[3]申桂英. 2,3,4,5-四氟苯甲酸的制备方法 [J]. 精细与专用化学品, 2001, (19): 21-22.
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