2-乙氧基吡啶-5-硼酸的制备及应用？ ¹

背景及概述^[1-2]

2-乙氧基吡啶-5-硼酸是一种常用的医药中间体，可用于合成BTK抑制剂。它可以通过2-乙氧基吡啶与硼酸三异丙酯的一步反应制备得到。

制备方法^[1]

Parry P R等人报道了一种制备2-乙氧基吡啶-5-硼酸的方法。该方法是在-78℃下使用丁基锂作为碱，使2-乙氧基吡啶与硼酸三异丙酯反应，收率为61%。

应用领域^[2]

根据CN201280023444.6的报道，2-乙氧基吡啶-5-硼酸可用于制备一种化合物，该化合物是一种BTK抑制剂，对于调节早期B细胞形成、成熟B细胞活化和存活起到关键作用。Btk抑制剂还可用于治疗病理性肥大细胞反应和某些B-细胞淋巴瘤和白血病。此外，Btk抑制剂还可以调节炎症反应。

参考文献

[1] Parry P R , Bryce M R , Tarbit B . New Shelf-Stable Halo- and Alkoxy-Substituted Pyridylboronic Acids and their Suzuki Cross-Coupling Reactions to Yield Heteroarylpyridines[J]. Cheminform, 2003, 2003(07):1035-1038.

[2] [中国发明,中国发明授权] CN201280023444.6 酪氨酸激酶抑制剂