本文对盐酸小檗碱提取方法进行了综述 ,以期为盐酸小檗碱的开发利用提供参考。 简述：盐酸小檗碱具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤等多种临床功效。对于许多炎症有抑制作用，同时具有良好的抗氧化活性，因此在治疗糖尿病方面也有显著的效果。 盐酸小檗碱的抗氧化性包括对超氧阴粒子和羟基自由基的清除，且具有较好的还原性。盐酸小檗碱还可作为抗菌剂使用，在体外对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、 荧光假单胞菌、创伤弧菌等多种革兰氏菌有抑制作用。 提取工艺： 1. 酸水提取法 黄祖良等采用酸水浸渍法从植物十大功劳中提取小檗碱。该方法包括使用约 0.5%的硫酸溶液浸泡24小时后，收集8~10倍量的浸泡液，随后通过加入浓HCl调节pH至约1.5，并加入食盐，静置过夜后进行过滤，最终得到盐酸小檗碱的提取率为1.23%。 2. 酶法提取法 梁柏林等采用了正交法考察了酶法从黄连中提取小檗碱的最佳工艺，确定最佳提取条件为温度 40℃、时间90min、pH4.0、酶用量30mg/g，提取率可达0.752%。 3. 超声提取法 赵伟杰等以盐酸小檗碱的提取率为指标，对川黄连中提取盐酸小檗碱的工艺进行了优化。在研究中确定了最佳提取条件：采用 HCl-70%甲醇（1:100）作为最佳提取溶剂，料液比为1:20，超声功率为250W，超声温度为50℃，超声提取时间为50分钟，最终实现提取率可达8.225%。 4. 微波提取法 田雪莲等采用微波法，同时采用盐析沉降法，从黄连中提取盐酸小檗碱，最终确定最佳提取工艺为以水作为提取剂，微波功率 700W，辐照3次，每次150s，盐析用量0.08～0.1mL，同时与乙醇法和索氏提取法进行对比，发现微波-盐析提取法无论从提取时间、沉淀时间、产率、提取率等方面效果都好。 5. 乙醇法提取小檗碱 席国萍等研究人员采用正交实验方法优化了乙醇提取黄连中盐酸小檗碱的技术。他们研究了提取温度、料液比、提取次数对提取率的影响，并通过极差分析和方差分析确定了最佳条件：提取温度为 60℃，料液比为1:9，提取两次，每次提取1小时。在这些条件下，黄连中小檗碱的提取率可达到91%以上。 6. 石灰乳法 黄祖良等采用石灰乳法从植物十大功劳中提取小檗碱，具体方法是加石灰乳适量搅拌均匀后， 用水浸渍 24h后在收集渗滤液，用盐酸调至pH1.5左右，加入食盐过夜后，即可析出盐酸小檗碱，提取率可达1.17%。 7. 液膜法 王大杰等用液膜法黄连水浸液中提取黄连素时，优化了母液的 pH值、膜内的盐酸浓度及膜中 Span-80用量对盐酸小檗碱提取率的影响，最终确定最佳提取优选pH11.0，Span-80用量为2.25%，盐酸浓度为0.3mol/L。 8. 超临界二氧化碳提取法 张玉红等采用超临界 CO2萃取方法，对黄檗树皮中小檗碱的提取工艺进行了优化。研究结果表明，最佳工艺条件为萃取压力为25MPa，萃取温度为50℃，萃取时间为60分钟，夹带剂乙醇体积分数为95%。在这些最佳条件下，小檗碱的提取率达到67.56%，得率为0.5837%。 参考文献： [1]刘晨音. 盐酸小檗碱的生物效应研究[D]. 中南民族大学, 2022. DOI:10.27710/d.cnki.gznmc.2022.000112. [2]班旦,四朗玉珍,吴金措姆等. Box-Behnken响应面法优化西藏三颗针中盐酸小檗碱的提取工艺 [J]. 中兽医医药杂志, 2021, 40 (02): 23-27. DOI:10.13823/j.cnki.jtcvm.2021.02.005. [3]韩宁娟,方欢乐,牛睿等. 盐酸小檗碱提取方法研究进展 [J]. 生物化工, 2018, 4 (02): 135-137. [4]武佳,谭桂莲,杨红. 黄连中盐酸小檗碱提取工艺探究 [J]. 时珍国医国药, 2007, (02): 437-438. ...

5-甲基-3,4-二苯基-异噁唑是一种帕瑞昔布钠的重要合成中间体，其合成方法一直备受关注。 简述： 5-甲基-3,4-二苯基-异噁唑，英文名称：5-Methyl-3,4-diphenylisoxazole，CAS：37928-17-9，分子式：C16H13NO，是 帕瑞昔布钠 的合成中间体。 合成： （ 1） 1,2-二苯乙酮肟（2）的合成 室温条件下，向配有球形冷凝管、温度计、恒压滴液漏斗、机械搅拌的 2000mL 四口圆底烧瓶中加入二苯乙酮（1）200g（上海邦成化工，纯度>98%，1.019mol），乙酸钠125.5g（1.53mol，1.5eq），无水乙醇 720mL，开始机械搅拌，并加热至回流。将 35%盐酸羟胺液（78g 盐酸羟胺溶于 145g 水中）223g（1.122mol，1.1eq）用恒压滴液漏斗加入反应液中，反应液由浅黄色近透明状变为白色混浊液。滴毕，保持 80℃反应 1 小时。 停止加热，向反应液中加入 200毫升水，使溶液变得澄清。继续搅拌，冷却至室温，使晶体析出，然后搅拌1小时。加入720毫升水到反应液中，搅拌15分钟，随后进行过滤。使用水/乙醇=2:1（体积比）溶液对滤饼进行两次240毫升的泡洗，然后用260毫升水进行一次水洗，最后抽干并进行真空干燥（50℃，16小时）。得到类白色粉末1,2-二苯乙酮肟(2)，质量为197克，产率为91.50%。利用示差扫描量热法(DSC)测定熔点为99.89-101.76℃。纯度为98.85%（HPLC 归一化法构)。 （ 2）5-甲基-3,4-二苯基-4,5-二氢异恶唑-5-醇（3）的合成 室温条件下，向配有球形冷凝管、温度计、恒压滴液漏斗、氮气保护的 500mL 四口圆底烧瓶中加入 1,2-二苯乙酮肟（2）20g（0.095mol），分子筛干燥的四氢呋喃 136mL，磁力搅拌至溶清。 将温度降至 -5℃，使用恒压滴液漏斗缓慢向反应器中滴加71毫升2.0M二异丙基氨基锂四氢呋喃溶液（0.14摩尔，1.5当量），滴加过程中控制温度在10℃以下。滴加完成后，将温度调至-5℃，迅速加入51.2毫升乙酸乙酯（0.52摩尔，5.5当量），搅拌5分钟后，将反应液倒入含有8.92克氯化钠溶解于102克水中的溶液中。用25毫升乙酸乙酯冲洗反应瓶，将洗涤液与主液合并，室温下搅拌至反应混合物升温至室温。 分液，有机层用碳酸氢钠水溶液（ 6.12g 碳酸氢钠溶于 102g 水）洗涤，分液，向有机层中加入甲苯 76.44mL，混匀，减压蒸除溶液总体积的 2/3，再加入正庚烷 280mL。冷藏放置 3 小时。过滤，滤饼用正庚烷/甲苯=1:1（V/V）64ml 洗涤，过滤，滤饼晾干后真空干燥（50℃，16 小时），得 5-甲基-3,4-二苯基-4,5-二氢异恶唑-5-醇（3）14.9g，产率：62.13%，DSC 测定熔点为：165.89-167.72℃。纯度：96.67%(HPLC 归一化法)。 （ 3）5-甲基-3,4-二苯基异恶唑（4）的合成 室温条件下，向配有球形冷凝管、温度计、恒压滴液漏斗的 250mL 四口圆底烧烧瓶中加入 5-甲基-3,4-二苯基-4,5-二氢异恶唑-5-醇（3）15g(0.059mol)，三氟乙酸9ml(0.118mol，2.5eq)，磁力搅拌，升温至 60℃后加热 1 小时。 将反应混合物冷却至室温后，进行 35℃旋蒸以去除三氟乙酸。将残留物溶解于100毫升甲苯中，进行60℃旋蒸以去除甲苯，重复此步骤两次，得到半结晶浓缩物。将浓缩物溶解于250毫升热正庚烷中，冷却至室温后静置18小时，晶体将析出。进行过滤，将滤渣进行真空干燥（50℃，16小时），得到5-甲基-3,4-二苯基异恶唑（4），质量为10.19克，产率为73.14%。使用DSC测定得到的熔点为94.35-97.63℃。其纯度为96.60%（HPLC归一化法）。 参考文献： [1] 周邦昌 . 围术期镇痛药帕瑞昔布钠的合成及工艺优化[D]. 河南:河南大学,2015. DOI:10.7666/d.D760423. ...

苯甲酸阿格列汀在医药领域具有广泛的应用。对苯甲酸阿格列汀的合成研究不仅可以深入了解其制备方法和性质特点，还有助于提高其在工业生产和科学研究中的应用效果。 简介：苯甲酸阿格列汀 ( Alogliptin benzoate) 是日本武田研发的二肽基肽酶 IV(DPP-V) 抑制剂 2010 年 4 月，经日本厚生省批准上市，商品名 Nesina 。 2013 年 1 月 25 日美国 FDA 批准阿格列汀上市 ,2013 年 7 月 CFDA 批准进口阿格列汀上市 , 商品名为尼欣那。阿格列汀能维持体内胰高血糖素样脑 1(GLP-1) 和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 的水平，促进胰岛素的分泌，从而发挥降糖疗效。每日口服 1 次，每次 25 mg ，单独使用可用于单纯饮食和运动疗法血糖控制不佳的 2 型糖尿病患者的治疗 ; 联合噻唑烷二酮类降糖药可用于 α- 葡萄糖苷酶抑制剂 (α-Glucosidase inhibitor) 治疗血糖控制不佳的 2 型糖尿病患者的治疗。 苯甲酸阿格列汀作为一种 DPP-4 抑制剂能促使胰高血糖素样肽 -1 的降解和失活从而维持血糖浓度的稳定。而胰高血糖素样肽 -1 是促进肝脏组织、肌肉以及脂肪合成糖原的关键。 GLP-1 在进餐后于肠道分泌，能在抑制食欲以及胃部的排空，不仅可以抑制胰高血糖素的产生，还可以提高胰岛素含量，从而降低血糖含量。苯甲酸阿格列汀的作用具有较高的选择性，血糖高时会发挥降血糖功能，而当体内血糖浓度降到一定程度后，又会停止发挥降糖作用，在很大程度上避免了血糖过低的危险。苯甲酸阿格列汀在起降糖作用的同时还能使人产生饱腹感，从而达到抑制食欲乃至减轻体质量的目的，一举多得。由此可见在糖尿病患者日益增多的今天该药物的市场前景广阔。 合成： 1. 工艺路线一：据文献《苯甲酸阿格列汀的合成》所公布的一种合成方法，其路线如图所示。 以 2- 氰基溴苄与 6- 氯 -3- 甲基尿嘧啶为起始原料，在碱性条件下反生氮原子上的烷基化反应制得 2-(6- 氯 -3- 甲基 -2 ， 4- 二氧代 -3 ， 4- 二氢 -2H- 嘧啶 -1- 基甲基 )- 苄腈，然后同样在碱性条件下与 (R)-3- 氨基哌啶二盐酸发生氮原子上的烷基化反应，最后与苯甲酸成盐得产物。据该文献报道，总收率 56.1% 。该方法收率较高，但采用有机碱作为缚酸剂虽然能缩短生产周期，但后期有机碱的去除也会花费成本和时间，其次由于 (R)-3- 氨基 哌啶二盐酸中氮的活性位子有两个，会生成二聚物，该二聚物难以去除，且会影响收率。 2. 工艺路线二：据专利 CN102942556A 所公布的一种合成方法，其路线如图所示： 以 2- 氰基溴苄和 3- 甲基 -6- 氯尿嘧啶为起始原料，在碱性条件下发生氮原子上的烷基化反应制得 2-(6- 氯 -3- 甲基 -2 ， 4- 二氧代 -3 ， 4- 二氢 -2H- 嘧啶 -1- 基甲基 )- 苄腈，然后同样在碱性条件下与 (R)-3-Boc- 氨基哌啶发生氮原子上的烷基化反应反应制得 (R)-2-[(6-(3-Boc- 氨基哌啶 -1- 基 )-3- 甲基 -2 ， 4- 二氧代 -3 ， 4- 二氢嘧啶 -1(2H)- 基 ) 甲基 ] 苄腈，接着通过对甲苯磺酸脱去叔丁氧羰基保护基团，得到阿格列汀游离碱，最后与苯甲酸成盐得产物。据该文献报道，总收率 59.7% 。该路线采用叔丁氧羰基对对 (R)-3- 氨基哌啶上的伯氨进行了保护，有效的抑制了二聚物的生成，利于目标产物的生成，提高了产品的纯度与产率。 3. 工艺路线三：据专利 CN102361557A 所公布的一种合成方法，其路线如图所示。 以异氰酸甲酯和 2- 氰苄基胺为起始原料，反应制得 1-(2- 异氰苄基 )-3- 甲基脲，然后与丙二酸二乙酯反应制得 1-(2- 异氰苄基 )-3- 甲基嘧啶 -2 ， 4 ， 6(1H ， 3H ， 5H)- 三酮，继而与磷酰氯反应制得 6- 氯 -1-(2- 异氰苄基 )-3- 甲基嘧啶 -2 ， 4(1H ， 3H)- 二酮，随后与 (R)-3-Boc- 氨基哌啶反应制得 (R)-2-[(6-(3-Boc- 氨基哌啶 -1- 基 )-3- 甲基 -2 ， 4- 二氧代 -3 ， 4- 二氢嘧啶 -1(2H)- 基 ) 甲基 ] 苄腈，最后与苯甲酸反应脱去叔丁氧羰基保护基，继而成盐得产物。该方法步骤较多，使用了磷酰氯这种不稳定的有毒物质，不适合工业化生产，且由于苯甲酸酸性较弱，弱酸根离子不能使氨基甲氧脂的氧质子化，无法脱去叔丁基碳正离子，无法脱掉叔丁氧羰基保护基团，便无法得到最终产物。 参考文献： [1]韩在褀 , 刘颖 , 马晶杰等 . 苯甲酸阿格列汀合成工艺的改进 [J]. 化学试剂 ,2018,40(12):1216-1219.DOI:10.13822/j.cnki.hxsj.2018.12.020. [2]周博 . 苯甲酸阿格列汀的合成与制剂研究 [D]. 武汉工程大学 ,2018. ...

农用链霉素是一种用于防治农作物病害的抗菌素药剂，而工业品链霉素是一种无定形粉末状物，适用于农作物的防治。农用链霉素易溶于水，对人畜低毒，主要剂型为15%或20%的可湿性粉剂。而硫酸链霉素是一种氨基糖苷类抗生素药品。 硫酸链霉素具有强大的抗菌作用，对结核杆菌特别有效，对大多数革兰阳性球菌和杆菌的抗菌作用较弱，对许多革兰阴性杆菌有较强的抗菌作用。 补充： 硫酸链霉素是一种氨基糖苷类抗生素，通过与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。细菌容易产生对链霉素的耐药性，但与其他抗菌药物或抗结核药物联合使用可以减少或延缓耐药性的产生。硫酸链霉素常用于兔热症、鼠疫、严重布氏杆菌病和鼻疽的治疗，通常与四环素或氯霉素合用。此外，它也用于结核病的二线治疗，常与其他抗结核药物联合使用。 农用链霉素主要用于防治农作物病害，如大白菜软腐病、水稻白叶枯病、棉花立枯病和瓜类霜霉病等。在防治兰花软腐病中，每七至十天喷药一次，连续喷药三至五次，可以有效预防细菌性病害。农用链霉素的用药量根据不同的防治对象而定，一般为3500～6000倍的稀释液，兰花防治常用2000倍的稀释液。 农用链霉素是由放线菌产生的代谢产物，具有广谱杀菌作用，特别对多种细菌性病害效果显著，也对真菌有一定的防治作用。它具有内吸作用，可以渗透到植物体内并传导到其他部位。农用链霉素对人和畜低毒，对鱼类和水生生物的毒性也很小。主要使用喷雾方式施药，也可以通过灌根和浸种进行消毒。 ...

背景及概述 [1-2] 2-乙氧基吡啶-5-硼酸是一种常用的医药中间体，可用于合成BTK抑制剂。它可以通过2-乙氧基吡啶与硼酸三异丙酯的一步反应制备得到。 制备方法 [1] Parry P R等人报道了一种制备2-乙氧基吡啶-5-硼酸的方法。该方法是在-78℃下使用丁基锂作为碱，使2-乙氧基吡啶与硼酸三异丙酯反应，收率为61%。 应用领域 [2] 根据CN201280023444.6的报道，2-乙氧基吡啶-5-硼酸可用于制备一种化合物，该化合物是一种BTK抑制剂，对于调节早期B细胞形成、成熟B细胞活化和存活起到关键作用。Btk抑制剂还可用于治疗病理性肥大细胞反应和某些B-细胞淋巴瘤和白血病。此外，Btk抑制剂还可以调节炎症反应。 参考文献 [1] Parry P R , Bryce M R , Tarbit B . New Shelf-Stable Halo- and Alkoxy-Substituted Pyridylboronic Acids and their Suzuki Cross-Coupling Reactions to Yield Heteroarylpyridines[J]. Cheminform, 2003, 2003(07):1035-1038. [2] [中国发明,中国发明授权] CN201280023444.6 酪氨酸激酶抑制剂 ...

高通量测序是一种快速发展的新技术，涉及许多新的概念需要了解。下面我们将简单介绍几个常见概念。 什么是全基因组重测序？ 全基因组重测序是对已知基因组序列的个体进行全基因组测序，用于分析个体或群体基因组（DNA）的差异。通过利用二代测序技术，可以更全面地研究基因序列的差异和结构变异，并在全基因组水平上检测与表型差异和疾病相关的信息。 什么是外显子组测序？ 外显子是人类基因的一部分，全外显组是指全部外显子的集合，约占全基因组的1%左右，包含合成蛋白质所需的信息。全外显组测序是一种利用序列捕获技术，对全基因组外显子区域进行富集后进行高通量测序的方法。这种技术可以帮助科研人员发现与疾病相关的遗传突变信息，适用于寻找复杂疾病的致病/易感基因，以及癌症和单基因疾病等的快速筛查。 什么是目标靶向区域测序？ 目标序列捕获测序是一种将感兴趣的基因组区域定制成特异性探针，与基因组DNA在序列捕获芯片或溶液中进行杂交，然后对目标基因组区域的DNA片段进行富集，并利用第二代测序技术进行测序的方法。这种方法可以大幅缩小测序区域，降低成本，非常适合大样本量研究。 什么是转录组测序？ 转录组是指某一生理条件下细胞内所有转录产物的集合。通过新一代高通量测序技术，可以全面快速地获取特定物种特定组织或器官在特定状态下几乎所有转录本的序列信息。转录组测序已广泛应用于基础研究、临床诊断和药物研发等领域，是利用第二代测序技术直接研究全部转录本的方法。 ...

2,4-二氟苯甲酸是一种重要的药物、农药中间体，具有广泛的应用前景。它可以用于合成抗真菌药物、液晶材料以及其他药物和农药中间体。 制备方法 方法一 首先，在反应容器中加入2,4-二硝基甲苯和水，并将pH值调节至7。然后加热搅拌至75℃，逐步加入高锰酸钾、硫酸镁和相转移催化剂。反应3小时后，趁热过滤并用热水洗涤滤饼。将滤液酸化至pH值2-3，待晶体完全析出后抽滤、洗涤、重结晶、干燥得到2,4-二硝基苯甲酸。该步骤的产率为90.7%。 接下来，在反应容器中加入N，N-二甲基甲酞胺，并加热至100~110℃预热。然后在搅拌下加入无水氟化钾，继续预热。将2,4-二硝基苯甲酸和十六烷基三甲基溴化铵迅速加入反应容器，继续加热至120℃并保持温度和搅拌反应。经过7小时的回流反应后，蒸馏回收溶剂并用水蒸气蒸馏反应液。收集的馏分为白色乳状液，经静置后油状物沉于底部。倾去上部的白色清液，冷却油状物得到粗产物。对粗产物进行重结晶、抽滤、洗涤、干燥得到2,4-二氟苯甲酸。该步骤的产率为72.4%。 方法二 将2,4-二硝基甲苯与蒸馏水按1.1倍质量加入反应容器中，加热搅拌。当温度升至60℃后，添加过氧化氢和二氧化锰，恒温搅拌反应1.5小时。趁热过滤并收集滤液。过氧化氢的添加量为2,4-二硝基甲苯质量的3%，二氧化锰的添加量为2,4-二硝基甲苯质量的0.1%。 然后将硫酸溶液、盐酸溶液和硝酸溶液混合得到混合酸溶液，并用混合酸溶液调节滤液的pH值至2。收集滤渣后洗涤、重结晶、干燥得到2,4-二氟苯甲酸。混合酸溶液的配比为质量浓度为45%的硫酸溶液、25%的盐酸溶液和20%的硝酸溶液按照重量比1:1:2混合。 方法三 在反应容器中加入质量分数为60%的1,3-二氯-2-丙醇溶液、质量分数为90%的2,4-二氟-6-溴-异丙基苯溶液和水溶液。控制搅拌速度和溶液温度，加入质量分数为80%的三氟化硼丁醚溶液，保持一定时间后结束反应。减压浓缩后，加入质量分数为86%的1-戊醇溶液，过滤并调节滤液的pH值至4。最后进行结晶、脱水和重结晶，得到2,4-二氟苯甲酸。该方法的产率为92%。 参考文献 [1] 中国发明专利CN201610667491.4 [2] 中国发明专利CN201410705773.X [3] 中国发明专利CN201710155464.3 ...

3-(4-氟苯基氨基)-3-氧代丙酸是一种用于制备卡博替尼的医药中间体。卡博替尼是一种口服药物，用于治疗不可手术切除的恶性局部晚期或转移性甲状腺髓样癌(MTC)。卡博替尼通过靶向抑制MET、VEGFR2及RET信号通路，具有抗肿瘤作用，能够杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制血管生成。 制备方法 第一步：合成3-(4-氟苯基氨基)-3-氧代丙酸乙酯 将丙二酸二乙酯的有机溶液与4-氟苯胺的有机溶液混合，并加热回流至反应完成。待反应液冷却至室温后，加入正己烷进行过滤和洗涤，得到3-(4-氟苯基氨基)-3-氧代丙酸乙酯。 在本步骤中，可以使用甲苯、二甲苯或它们的组合作为有机溶剂，其中二甲苯是优选溶剂。 第二步：合成3-(4-氟苯基氨基)-3-氧代丙酸 将碱的水溶液加入3-(4-氟苯基氨基)-3-氧代丙酸乙酯的有机溶液中，搅拌至反应结束。然后，旋干并萃取有机溶剂，用盐酸溶液调节水相的pH值至7，再次萃取。最后，将有机层合并干燥后旋干，得到3-(4-氟苯基氨基)-3-氧代丙酸。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201611199311.0 一种卡博替尼的制备方法 ...

阿达帕林是一种维甲酸类化合物，常用于治疗痤疮，具有抗炎和减少粉刺形成的作用。它可以用于面部、胸部和背部等位置的痤疮，同时也可用于银屑病的治疗。 阿达帕林的用法用量 成人常规剂量： 轻至中度寻常型痤疮： 局部外用：睡前清洗患处，待干燥后将本药涂一薄层，一日1次。 用药后4-8周开始起效，3个月后有明显改善，请按医嘱坚持用药。 阿达帕林的不良反应 阿达帕林可能引起以下不良反应： 皮肤：皮肤刺激（最常见为干燥）、接触性皮炎、皮肤不适、晒伤、瘙痒、脱屑、皮肤疼痛肿胀、色素沉着。 眼：眼部刺激、眼部红斑、眼部瘙痒、眼睑肿胀。 首次使用药物时，请先进行小面积试用。如果出现过敏反应或刺激反应，请停止使用，并将局部药物洗净。 阿达帕林的用药禁忌 以下情况禁止使用阿达帕林： 12岁以下儿童患者。 对阿达帕林或维生素A衍生物过敏者。 急性或亚急性皮炎、湿疹类皮肤病患者。 妊娠期妇女或计划妊娠的妇女。 哺乳妇女可以使用，但不要将药物涂在乳房，以免乳儿误食。 日光暴晒前一日、当日和后一日不宜使用阿达帕林。 ...

烯草酮是Chevron化学公司推出的一种环己烯酮类（CHD）除草剂，主要用于防除稗草、野燕麦、马唐、狗尾草、牛筋草、看麦娘、早熟禾、硬草等一年生及多年生禾本科杂草。它对阔叶科及莎草科植物无效。 烯草酮的作用机理是什么？ 烯草酮是一种内吸传导型茎叶处理剂，通过茎叶处理后被植物迅速吸收，传导到分生组织和根部，破坏细胞分裂，抑制植物分生组织的活性。施药后的1-3周内，植株会褪绿坏死，随后叶干枯而死亡。烯草酮在土壤中的持效期较短，半衰期为3-26天，对后茬作物无影响。 环己烯酮类（CHD）除草剂的扩展应用 环己烯酮类（CHD）除草剂主要通过抑制禾本科植物体内ACCase的活性来抑制脂肪酸的合成。脂肪酸在植物体中起着贮能和供能的作用，并生成细胞膜的成分磷脂，同时还能生成激素类物质。ACCase是脂肪酸生物合成中的关键酶。在双子叶植物中，叶绿体或质体中存在原核形式的ACCase，而在单子叶禾本科植物中，叶绿体或质体中只存在真核形式的ACCase。因此，环己烯酮类（CHD）除草剂只对单子叶植物起作用，对阔叶的双子叶植物无效。 烯草酮的原药指标和生产情况 烯草酮的原药含量应在85%以上，外观为淡黄色至红棕色液体，水分不超过0.3%，pH值在4.0-7.0之间。烯草酮的生产能力预计将达到10000吨以上，主要生产厂家有吴桥农药、先达股份、河北兰升、浙江一帆、山东侨倡、沈阳科创等。烯草酮主要用于出口，国内用量约为1500吨左右。 烯草酮的生产工艺 烯草酮的合成过程中，主要涉及到丙酰三酮和氯代胺两种中间体的合成。丙酰三酮的合成需要经过Michael加成、缩合反应、加成环化、水解脱羟、酰基化重排等步骤。在合成过程中，巴豆醛（丁烯醛）、乙硫醇、丙二酸二乙酯和丙酰氯是主要的中间体。巴豆醛在空气中容易氧化，具有刺激性气味，需要密封储存。乙硫醇易挥发，味道极臭，目前主要依靠进口。 烯草酮的合成过程如下： ...

白矿油消泡剂和矿物油消泡剂是消泡剂体系中常见的产品，它们在颜色上有所不同，但实质上是相同的。然而，一些不良商家会故意抬高白矿油消泡剂的价格。那么，我们如何区分需要使用白矿油消泡剂还是矿物油消泡剂呢？ 白矿油与矿物油的区别： 矿物油是通过物理蒸馏方法从石油中提炼出的基础油，而白矿油则是经过特殊的深度精制后的矿物油，因此具有更高的纯度。白矿油无色、无味，化学惰性好，光安定性能优异，基本组成为饱和烃结构，几乎不含芳香烃、氮、氧、硫等物质，具有良好的氧化安定性和化学稳定性。而普通的矿物油由于未经深度精制，化学惰性较低，这是两者的主要区别。 白矿油消泡剂与矿物油消泡剂的区别： 1. 白矿油消泡剂继承了白矿油的特点，具有较好的化学稳定性，因此常用于对产品体系没有任何影响且有颜色要求的消泡场景，如印刷油墨、建筑涂料、油墨油漆、助排剂等。 2. 矿物油消泡剂主要用于对颜色要求不太严格、体系要求不太严格的产品中。由于矿物油消泡剂相对便宜且性价比高，因此在粘合剂、结构工程、油田钻井、水泥砂浆等领域广受欢迎。 在选择消泡剂时，不能随意购买。便宜的消泡剂可能无法达到理想的消泡效果，而昂贵的消泡剂可能不适合你的产品体系。此外，国外的消泡剂无法进行试样，购买后可能会感到后悔。因此，选择适合自己产品的消泡剂至关重要。 ...

硫普罗宁是一种含巯基药物，具有与青霉胺相似的性质。它能够保护肝脏组织和细胞，通过提供巯基来预防肝脏损伤。动物实验显示，硫普罗宁可以防止四氯化碳、乙硫氨酸、对乙酰氨基酚等物质对肝脏的损害，并抑制甘油三酯在慢性肝损伤中的积累。此外，硫普罗宁还能降低肝细胞线粒体中ATP酶的活性，从而保护肝线粒体结构，改善肝功能。它还能通过与自由基的可逆结合来清除自由基。 硫普罗宁能够对抗各种肝损伤，稳定肝细胞膜和线粒体膜，改善肝细胞的结构和功能。它在加快乙醇和乙醛的降解和排泄方面起到重要作用，阻止甘油三酯在肝脏内的积累和肝纤维细胞的增生。因此，它是一种具有前景的临床治疗药物。 硫普罗宁的药物相互作用 使用硫普罗宁时应避免与具有氧化作用的药物合用。这些药物包括伯喹类抗疟药、退热药、磺胺药、硝基呋喃类药物、异烟肼、丙卡巴肼和维生素K等。 硫普罗宁是一种含巯基的甘氨酸衍生物，巯基性质不稳定，容易在光、热、酶和氧的作用下分解生成硫代化合物。硫代化合物是一种致敏物质，可能引起各种不良反应。 使用硫普罗宁的注意事项 1、如果出现过敏反应，应停止使用硫普罗宁。 以下患者在使用硫普罗宁时应谨慎：（1）老年患者；（2）有哮喘病史的患者；（3）曾经使用过青霉胺并发生严重不良反应的患者。对于曾经出现过青霉胺毒性的患者，应从较小剂量开始使用硫普罗宁。 2、在使用硫普罗宁前后以及使用期间，应定期进行以下检查以监测药物的毒性作用：外周血细胞计数、血小板计数、血红蛋白量、血浆白蛋白量、肝功能和24小时尿蛋白。此外，治疗过程中每3个月或每6个月应进行一次尿常规检查。 ...

帕罗西汀是一种属于选择性5-羟色胺再吸收抑制剂（SSRI）型的抗抑郁药，其药物形态为盐酸帕罗西汀，商品名为“赛乐特”。它被广泛应用于治疗社交恐惧症、抑郁症和强迫症等临床疾病。 帕罗西汀的适应症有哪些？ 1. 帕罗西汀可用于治疗各种类型的抑郁症，包括伴有焦虑的抑郁症和反应性抑郁症。抑郁症的常见症状包括乏力、睡眠障碍、对日常活动缺乏兴趣和愉悦感、食欲减退。 2. 帕罗西汀可用于治疗强迫性神经症，该病的常见症状包括感受反复和持续的可引起明显焦虑的思想、冲动或想象，从而导致重复的行为或心理活动。 3. 帕罗西汀可用于治疗伴有或不伴有广场恐怖的惊恐障碍，常见症状包括心悸、出汗、气短、胸痛、恶心、刺痛感和濒死感。 4. 帕罗西汀可用于治疗社交恐怖症/社交焦虑症，常见症状包括心悸、出汗、气短等。该病通常表现为继发于显著或持续的对一个或多个社交情景或表演场合的畏惧，从而导致回避。 5. 在疗效满意后，继续服用帕罗西汀可预防抑郁症、惊恐障碍和强迫症的复发。 帕罗西汀的不良反应有哪些？ 常见的不良反应包括胆固醇水平升高、食欲减退和体重增加。 常见的不良反应还包括嗜睡、失眠和兴奋、异常的梦境（包括梦魇）。 常见的不良反应还包括眩晕、震颤、头痛和情绪不稳定。 常见的不良反应还包括视力模糊。 常见的不良反应还包括高血压和心动过速。 帕罗西汀的禁忌情况是什么？ 已知对帕罗西汀及其赋形剂过敏者禁止使用。 使用帕罗西汀需要注意什么？ 临床研究表明，服用帕罗西汀后对认知或精神运动功能没有影响。然而，与所有精神活性药物一样，服药的病人在驾车或操纵机器时应小心谨慎。...

苯并咪唑类化合物是一类具有多种生物活性的化合物，包括抗HIV-1、抗肿瘤、抗细胞增殖、抗寄生虫、抗炎症、抗氧化和抗癫痫等方面的活性。此外，这些化合物还可以用作金属配体。因此，化学家们对苯并咪唑类化合物的合成方法非常关注。其中，2-甲基-5-溴苯并咪唑是一种常见的苯并咪唑衍生物。 苯并咪唑类化合物的制备方法 根据反应底物的不同，苯并咪唑类化合物的合成方法可以分为邻苯二胺与羧酸、羧酸衍生物和醛三类。其中，邻苯二胺衍生物在氧化条件下环合合成苯并咪唑类化合物是最常研究的方法之一。另外，邻苯二胺衍生物还可以与醛发生脱水缩合反应，生成N-亚甲基邻苯二胺衍生物，并与苯并咪唑啉发生互变异构反应。由于二者的热动力学稳定性不同，因此在实验中只发现了N-亚甲基邻苯二胺衍生物，它在氧化剂的作用下脱氢形成苯并咪唑环结构单元。以5-溴-2-甲基-1H-苯并[D]咪唑为例，它可以通过4-溴邻苯二胺与N-甲氧基-N-甲基乙酰胺进行环合反应制备。 图1 5-溴-2-甲基-1H-苯并[D]咪唑的制备反应式 具体制备方法如下：将4-溴邻苯二胺溶于甲醇和水的1:1混合溶液中，加入N-甲氧基-N-甲基乙酰胺，在50℃条件下反应2小时。冷却至室温后，减压浓缩除去甲醇，剩余水相加入氢氧化钠水溶液，加入乙酸乙酯进行两次萃取。将萃取后的有机层合并，用纯化水和饱和食盐水洗涤有机相，然后用无水硫酸镁干燥，抽滤，减压旋干除去有机溶剂。最后，用乙醇和水进行重结晶，得到产物5-溴-2-甲基-1H-苯并[D]咪唑。 结果与讨论 反应投料比对5-溴-2-甲基-1H-苯并[D]咪唑收率的影响 在制备5-溴-2-甲基-1H-苯并[D]咪唑的过程中，4-溴邻苯二胺与N-甲氧基-N-甲基乙酰胺的物料比是影响反应收率的重要因素。在甲醇和水的1:1混合溶液中，以50℃加热反应2小时的条件下，研究了不同物料比对反应收率的影响，结果发现最佳投料比为1：3.0。 参考文献 [1]汤世俊,江程.含苯并咪哇结构的抗肿瘤化合物研究[J].广东化工.2018.45(6):120-121. ...

运动神经元病是一种进行性疾病，多在成年后发病，病程进展缓慢，但有些类型可能进展迅速。该病的初期症状表现为肌肉无力，如手无力表现为持物不稳，脚力表现为走楼梯困难，后发展为丧失行走能力，还可引起舌肌无力，讲话不清，饮食困难等。除了无力之外，患者还会有一些轻微的麻木感。运动神经元病的早期症状不明显，很多患者难以察觉。 运动神经元病的治疗非常关键。西药是常用的治疗方法之一，如利鲁唑和依达拉奉。利鲁唑适用于肌萎缩侧索硬化患者，但长期服用会增加药物耐受性和产生不良反应。依达拉奉适用于四肢功能障碍，但需进行多次肾功能检查观察。然而，长期使用西药可能产生副作用和耐药性。 中医认为运动神经元病是由脾胃虚弱和气血不足引起的，因此中医治疗注重调理脾胃和补充气血。中医药物可以提供营养，促进气血循环，从而改善肌肉无力和萎缩的症状。中医治疗方法可以作为辅助治疗或替代西药治疗。 ...

淀粉酶和脂肪酶是临床用来检测胰腺炎的重要指标。在急性胰腺炎的诊断标准中，血淀粉酶和血脂肪酶的增高超过正常值的3倍以上是其中之一。 因此，对于腹痛的患者，通常会常规检查血淀粉酶和脂肪酶。如果这两个指标超过正常值的3倍，并且患者伴有明显的腹痛、恶心、呕吐等症状，医生会建议进行腹部CT扫描，以确定是否存在胰腺渗出、胰腺肿大或坏死等情况，这些都是确诊急性胰腺炎的重要依据。治疗后，血淀粉酶和脂肪酶的水平会逐渐下降，也是判断患者是否能够进食的重要参考。 淀粉酶和脂肪酶有什么区别？ 脂肪酶（LPS）主要由胰腺的腺泡细胞产生，它能够水解多种不溶于水的长链脂肪酸甘油酯，对长链脂肪酸甘油酯具有特异性。血清中的脂肪酶主要来自胰腺，少量来自胃肠粘膜。正常情况下，血液中的脂肪酶很少，容易被肾脏清除。当胰腺分泌过多、胰管受阻或胰腺受损伤或坏死时，脂肪酶会逆流或直接释放到血液中，导致血中脂肪酶活性增加。脂肪酶可以通过肾小球滤过，并被肾小管完全吸收，因此尿液中无法检测到脂肪酶活性。 淀粉酶（AMY）主要由唾液腺和胰腺分泌，属于水解酶类，用于催化淀粉和糖原的水解。血清中的淀粉酶有两种同工酶，即来源于胰腺的同工酶P和来源于唾液腺和其他组织的同工酶S。胰腺分泌的胰液中含有淀粉酶，通过胰腺管进入十二指肠，起到水解功能。由于淀粉酶分子较小，可以通过微循环进入血液，并在肾小球滤过，因此尿液中也可以检测到淀粉酶，但尿液中的淀粉酶升高速度较血清中的慢。 这两个酶各有特点，淀粉酶更为敏感，脂肪酶具有更强的特异性，它们并没有优劣之分。 听说这两个酶在血液中升高的时间不同，快给我们讲讲吧！ 不急，我会一一解释。 1. 尿淀粉酶在发病后12～24小时开始上升，48小时达到高峰，持续5～10天。 2. 血清淀粉酶值在发病后6～12小时开始升高，12～72小时达到高峰，3～5天后恢复正常。 3. 血清脂肪酶在发病后4～8小时开始升高，24小时达到高峰，可持续10～15天。 是不是很清晰明了？当然，所有的化验指标都需要结合临床情况来综合分析，单纯依靠数字并不足以做出准确的诊断。关键还是要在临床应用中综合考虑和发挥作用。 除了急性胰腺炎，淀粉酶和脂肪酶的检测在其他疾病的诊断中也具有鉴别意义。 巨淀粉酶血症：此时血淀粉酶急剧升高，而脂肪酶通常正常，尿淀粉酶由于淀粉酶通过肾脏的排泄减少而降低。 腮腺炎：此时由于唾液型淀粉酶分泌增多，导致血清淀粉酶升高，但脂肪酶通常正常。 ...

碘化钾是一种常用的化学试剂，也被用作分析试剂和照相用感光乳化剂的配制。它还是制造碘化物和染料的原料。 碘化钾可以通过甲酸还原法或铁屑还原法制备。甲酸还原法中，工业级碘片加入带搅拌的反应器，加入水和氢氧化钾溶液，然后缓慢加入甲酸进行还原反应。铁屑还原法中，苛性钾加入蒸馏水的反应器中，分次加入定量碘，保温搅拌反应后，加入铁屑使碘酸钾还原成碘化钾。最后，通过溶液净化、蒸发浓缩、结晶和干燥，制得碘化钾成品。 碘化钾在食品工业中也被用作营养增补剂，用于碘质强化。它可以通过甲酸还原法制备，但需要加入除砷剂和除重金属剂进行溶液净化。另外，铁屑还原法也可以用于制备食用碘化钾。 碘化钾的物化性质包括无色或白色立方晶体，无臭，有浓苦咸味。它易溶于水，溶于乙醇、甲醇、丙酮、甘油和液氨，微溶于乙醚。碘化钾的水溶液呈中性或微碱性。在湿空气中易潮解，遇光和空气能析出游离碘而呈黄色，在酸性水溶液中更易变黄。 碘化钾的安全性需要注意，具体毒性和防护措施可以参考碘的相关信息。在包装和贮运过程中，要注意使用棕色磨口玻璃瓶或内衬塑料袋的铁桶进行包装，避免与有毒品共贮共运。在消防措施方面，可以使用水、砂土及各种灭火器进行扑救。 ...

六亚甲基二异氰酸酯是一种无色透明液体，具有刺鼻气味。当温度超过93℃时，该物质会发生聚合反应。燃烧时会产生含有氮氧化物和氰化氢的有毒腐蚀性烟气。与水接触时会分解，生成胺和聚脲。与酸类、醇类、胺类、碱类和氧化剂剧烈反应，存在着火和爆炸的危险。 六亚甲基二异氰酸酯的应用领域 六亚甲基二异氰酸酯（HDI）通常用作涂料和涂料中的聚合剂，是一种无色液体。它的化学式为（CH2）6（NCO）2。HDI被广泛应用于特种产品的配方中，如耐磨和抗紫外线涂层。因此，HDI常被用于涂层外部的设备上，例如海洋船舶和飞机。 除了涂料，六亚甲基二异氰酸酯还用于制备牙科材料、隐形眼镜和医用吸附剂。它在化学合成中的应用主要是因为它能够生产出具有出色风化抗性和柔韧性的产品。 六亚甲基二异氰酸酯的健康危害 短期暴露于六亚甲基二异氰酸酯可能导致肺水肿、咳嗽和呼吸急促等健康问题。研究还发现长期暴露可能导致慢性肺问题。 六亚甲基二异氰酸酯对眼睛有严重刺激作用，吸入后会刺激皮肤和呼吸道，可能引发哮喘反应。 ...

银，俗称白银，是一种化学元素，其化学符号为Ag，原子序数为47，原子量为107.8682u。银是柔软且带有白色光泽的过渡金属，在所有金属中，拥有最高的导电率、导热率和反射率。银在自然界中的存在方式有高纯度的元素形式（自然银），如与金或其他金属以合金形式存在，以及在矿石中存在，如辉银矿和角银矿。大部分银是铜、金、铅和锌精炼的副产品。 银的性质是怎样的？ 纯白银颜色白，金属光泽，质软，掺有杂质后变硬，颜色呈灰、红色。纯白银比重为10.5，熔点961.78℃，导电性能佳，溶于硝酸、浓硫酸中。银的物理和化学性质与周期表第11族中的两个同族元素铜、金相似。其47个电子排列在配置[Kr]4d105s1中，类似于铜（[Ar]3d104s 1）和金（[Xe]4f145d106s1）；第11族是d区块中为数不多，但具有完全一致电子组态的族。这种独特的电子结构在填满的d副壳层上具有最高占据s副壳银是一种极其柔软、富强韧性和延展性的过渡金属，虽然它比金的稍差。银以面心立方晶格结晶，体积配位数为12，其中只有单个5s电子轨域，类似于铜和金。 银的化学反应是怎样的？ 银的特征氧化数为+1，其化学性质比铜差，常温下，甚至加热时也不与水和空气中的氧作用，但久置空气中能变黑，失去银白色的光泽，这是因为银和空气中的硫化氢（H2S）化合成黑色硫化银（Ag2S）的缘故。其化学反应方程式为： 4Ag + 2H2S + O2 = 2Ag2S + 2H2O 银不能与稀盐酸或稀硫酸反应放出氢气，但银能溶解在硝酸或热的浓硫酸中： 2Ag + 2H2SO4（浓） Ag2SO4 + SO2↑ + 2H2O 银在常温下与卤素反应很慢，在加热的条件下即可生成卤化物： 2Ag + F22 AgF暗棕色 2Ag + Cl2 2AgBr黄色 2Ag + I2 Ag2S 类似地，银和硒、碲的反应为： 2 Ag + Se → Ag2Se 2 Ag + Te → Ag2Te 银有什么样的作用？ 银的离子以及化合物对某些细菌、病毒、藻类以及真菌显现出毒性，但对人体却几乎是完全无害的。银的这种杀菌效应使得它在活体外就能够将生物杀死。然而，银制品的测试以及标准化却存在很大难度。 ...