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4-乙基-2-甲氧基苯酚是一种浅黄色液体,具有独特的大豆香味,它是从天然木油中提取得到的。除了可以用作香精香料外,它还可以起到保鲜作用,特别适用于酒和酱油。 来源与制法 4-乙基-2-甲氧基苯酚可以从各种木材的蒸馏液中提取得到。 应用领域 4-乙基-2-甲氧基苯酚可以用于各类食品、饲料、化妆品或日用品的调香成分。它具有防腐、脱氧和预防皮肤过敏的作用,而且加热后依旧持香。此外,它还可以用于酱油的保鲜。 用途及注意事项 4-乙基-2-甲氧基苯酚是一种常用的调香用香料。根据我国《食品添加剂使用卫生标准》(GB2760―1996)的规定,它可以根据生产需要适量用于配制各种食品香精。FEMA规定的最高参考用量为软饮料为0.05mg/kg,冰淇淋、冰制食品为1.1mg/kg,胶冻及布丁为0.23mg/kg。 贮存要求 4-乙基-2-甲氧基苯酚应密封贮存于通风、干燥、阴凉的地方。如果贮存容器开口,应重新封口并保持直立放置以防止泄漏。建议的贮存温度为2~8°C,并与氧化物隔离贮存。 ...
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精密铸件的表面质量和精度高度依赖于熔模型壳的质量。目前国内多数采用的水玻璃制壳工艺和硅溶胶制壳工艺存在一些问题,如干燥时间长、高温强度低、型壳分层、表面粘砂等缺陷。本发明提供了一种硅酸乙酯水解液的配制工艺,该工艺可以解决以上问题。 硅酸乙酯水解液是一种优质的粘结剂,可以用于配制耐火涂料。通过将硅酸乙酯经过水解反应变成硅酸胶体溶液,然后用于耐火涂料中作为粘结剂,可以制得高质量的型壳。硅酸乙酯水解工艺对于提高型壳的质量非常重要。 硅酸乙酯水解液的配制方法如下: 1) 按照配比准备酒精、蒸馏水、醋酸和盐酸。 2) 将酒精、蒸馏水、醋酸和盐酸依次加入水解器中,搅拌5-10分钟,使其混合均匀。 3) 将硅酸乙酯一次性加入水解器中,继续搅拌1-1.5小时,使其充分水解。水解过程中,温度控制在35-50°C范围内。 4) 冷却至30°C以下时,用纱布过滤硅酸乙酯水解液到容器内,加盖密封。 制备好的硅酸乙酯水解液需静置20小时后方可使用,并在一周内用完。 本发明的硅酸乙酯水解液具有以下优点: 1) 储存期可达7天,水解液质量不变,用于涂料的粘结剂时,用量少、粘结作用大,性能稳定。 2) 克服了水玻璃或硅溶胶带来的危害,硅酸乙酯水解液作为粘结剂,粘结性能好,涂挂性强,型壳具有足够的强度和退让性。 3) 制成的型壳干燥快,节约干燥时间。 4) 型壳具有低的发气性、高的化学稳定性和好的退让性。 5) 可提高铸件的表面光洁度和尺寸精度。 6) 适用于航空、航天、汽车、民用等涉及熔模铸造的制壳工艺。 7) 避免了型壳分层、表面粘砂等缺陷。 ...
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叔丁基过氧化氢(Tert-butylHydroperoxide)简称TBHP,是一种常用的烷基氢有机过氧化物,具有易燃、强氧化性的性质。它广泛应用于化工、材料及能源等领域。中国是全球重要的TBHP生产国,但由于技术复杂和市场容量有限,TBHP生产企业相对较少。 近年来,受市场需求增长和中小企业退出生产等因素影响,部分大型企业扩大投资,兴建或扩建TBHP生产线。尤其是一些国际化工巨头,如优耐德、诺力昂等,通过多种投资方式积极扩充在华TBHP产能。 在产能分布方面,华东地区是中国TBHP企业分布较多的地区,如江苏强盛功能化学股份有限公司、淄博市临淄红泰化工有限公司、江苏培星化工有限公司等。此外,其他地区也有少量TBHP产能分布,如西北地区的兰州助剂厂有限公司。 叔丁基过氧化氢的应用领域较为广泛,作为聚合引发剂、干燥机等在化工及材料行业有广泛应用。同时,作为一种催化剂,TBHP也应用于汽油、柴油等能源领域。能源行业的发展一定程度上推动了TBHP行业的进步。 ...
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随着农业生产的不断进步,农药需求量不断增加。在众多农药中,杀虫剂是不可或缺的一类。杀虫剂的作用是有效控制农作物上的害虫,确保作物的正常生长和产量。其中,氯氟醚菊酯是一种新型的杀虫剂,特别适用于果树,能够有效控制果树上的害虫,提高果树的产量和质量,因此备受果树种植者的青睐。 氯氟醚菊酯的化学名称为1-(3-氯-2,2,2-三氟乙氧基)-3-(2-氯-4-三氟甲基苯基)-2-丙烯酸甲酯,属于有机氟化合物。它主要通过干扰昆虫神经系统的功能来发挥杀虫作用。与传统杀虫剂相比,氯氟醚菊酯具有以下几个优势: 1. 高效性:氯氟醚菊酯能够迅速杀灭果树上的害虫,有效控制害虫数量,提高果树产量和质量。 2. 长效性:氯氟醚菊酯在果树上能够形成持久的残留,持续数周的杀虫效果,减少了农民的喷药次数,降低了成本。 3. 安全性:氯氟醚菊酯对人体和环境的危害较小,不会对果树产生负面影响,也不会对人体和动物造成危害。 由于氯氟醚菊酯具备上述优势,因此在现代果树种植中得到广泛应用。在使用氯氟醚菊酯时,需要注意以下几点: 1. 严格按照说明书使用:使用氯氟醚菊酯时,必须严格按照说明书的指引使用,避免过量或错误使用。 2. 避免环境污染:使用氯氟醚菊酯时,要避免对环境造成污染,特别是对水源和土壤的污染。 3. 遵守安全操作规程:使用氯氟醚菊酯时,要遵守安全操作规程,以免对人体造成危害。 综上所述,氯氟醚菊酯是一种高效、长效且安全的果树杀虫剂,在现代果树种植中得到广泛应用。使用氯氟醚菊酯时,需按照说明书使用,避免环境污染,并遵守安全操作规程,以确保其使用效果和安全性。 ...
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耐磨弯头是工业领域中重要的管道连接元件,具有抗磨损、耐腐蚀等特性,在矿山、冶金、化工等领域有广泛应用。耐磨弯头生产厂家不仅不断创新技术,还积极拓展应用领域,为工业生产提供稳定支持。 一、耐磨弯头的生产工艺与技术 耐磨弯头的制造涉及复杂工艺和先进技术,包括材料选择、精湛焊接和表面处理等。 二、多元化的应用场景 耐磨弯头在矿山、冶金和化工等领域有广泛应用,可以减少管道磨损、延长设备使用寿命,确保管道稳定运行。 三、创新技术的实践 耐磨弯头生产厂家不断努力技术创新,包括材料创新、工艺改进和数字化技术应用,提高产品性能和生产效率。 四、未来发展前景与挑战 耐磨弯头将面临新的机遇和挑战,包括应用领域拓展、技术创新和可持续发展。生产厂家需要寻求新的材料、工艺和技术,关注环保技术,为可持续发展做出贡献。 耐磨弯头生产厂家在工业领域中扮演重要角色,通过创新技术和多元化应用,为各行业提供稳定管道连接解决方案。随着技术进步和市场需求变化,耐磨弯头的应用前景将更广阔。然而,也需要注意可持续发展,积极采用环保技术,为社会可持续发展贡献力量。未来,耐磨弯头生产厂家将继续创新,为工业领域进步和发展做出积极贡献。 ...
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七水合硫酸亚铁(FeSO4·7H2O)是一种重要的无机化合物,具有多种性质和广泛的应用。它在化工、医药、农业等领域中扮演着重要的角色,并且在教学研究中具有重要的价值。 七水合硫酸亚铁是一种淡绿色的结晶固体,可溶于水。它的溶液呈酸性,并且能够与碱反应产生沉淀,例如与氢氧化钠反应会生成氢氧化铁沉淀。此外,七水合硫酸亚铁还具有很强的还原性,在氧气存在下容易被氧化为六价铁。此外,七水合硫酸亚铁还具有良好的磁性,在低温下可以被磁体吸附,这使得它在磁学研究中具有重要的价值。 从铁或铁酸盐制备 将适量的铁粉或铁酸盐溶于水中,加入硫酸并慢慢搅拌,然后加热反应。通过过滤、洗涤和干燥等步骤,可以得到七水合硫酸亚铁晶体。 从废弃湿重铁制备 废弃湿重铁是钢铁冶炼行业中产生的一种副产物,含有硫酸亚铁。可以利用化学反应将其中的硫酸亚铁转化为七水合硫酸亚铁。具体流程包括将废弃湿重铁与适量的硫酸反应得到硫酸亚铁溶液,然后通过结晶、分离和干燥等步骤获得七水合硫酸亚铁晶体。 化工领域 七水合硫酸亚铁是制备多种铁盐和化学试剂的重要原料,例如其他硫酸亚铁盐、酸性铁盐和氢氧化亚铁等。这些铁盐和化学试剂在化工领域中广泛应用于催化剂、络合剂、还原剂和脱硫剂等方面。 医药领域 七水合硫酸亚铁在医药领域中主要用于治疗缺铁性贫血。它可以作为补充铁元素的药物,用于补充人体中缺乏的铁元素,促进红细胞生成,增加血红蛋白含量。 农业领域 七水合硫酸亚铁是一种重要的植物营养剂,可用于土壤改良、植物养分补充和增加作物产量等方面。它可以作为叶面肥料或土壤肥料,用来补充植物所需的铁元素,促进植物生长和发育。 七水合硫酸亚铁作为一种常见的无机化合物,具有多种性质和广泛的应用。它在化工、医药、农业等领域中发挥着重要作用,并且在研究中具有重要价值。随着科学技术的不断发展,七水合硫酸亚铁的制备方法和应用领域还将不断拓展和完善。...
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乙氧酰胺苯甲酯是一种有机化合物,化学结构为C12H15NO3。它是一种氨基酸衍生物,常用作有机合成中的试剂,具有多种应用领域。 乙氧酰胺苯甲酯的合成可以通过简单的化学反应来实现。一种常见的合成方法是将苯甲醛和乙氯乙酸乙酯反应,在碱性条件下进行Friedel-Crafts酰基化反应,生成乙氧酰胺苯甲酯。这种方法具有操作简单、步骤少、产率较高的优点。 乙氧酰胺苯甲酯的化学性质主要体现在其分子结构中,其中包括乙酯基、乙酰胺基和苯甲醛基。乙酸乙酯基可以作为一种酮基参与各种亲电加成反应,如酸催化的酰基化反应、醇的酯化反应等。乙酰胺基则可发生亲核加成反应,与亲核试剂发生胺反应、羟胺反应等。苯甲醛基则可用于芳香化合物的构建。因此,乙氧酰胺苯甲酯在有机合成中具有广阔的应用前景。 乙氧酰胺苯甲酯在有机合成中的主要应用是作为试剂参与多种官能团的引入和转化。首先,它可用作酰基化试剂,将乙酯基上的酯基转化为酸基,生成酯和酸的化合物。其次,乙氧酰胺苯甲酯可用作胺试剂,参与亲核加成反应。胺基氢原子亲电性较强,对亲核试剂具有较高的亲和力。通过与胺基的反应,乙氧酰胺苯甲酯可将其它化合物的酮基、腈基等转化为胺基。此外,乙氧酰胺苯甲酯还可用于合成具有生物活性的化合物,如药物、农药等。 另外,乙氧酰胺苯甲酯也可应用于有机合成中的催化反应。通过化学修饰乙氧酰胺苯甲酯的结构,载体催化剂可将其吸附于固体表面,提高催化反应的效率。此外,乙氧酰胺苯甲酯还可用作配体,与过渡金属形成配合物,发挥催化剂的稳定性和活性。 除了有机合成领域,乙氧酰胺苯甲酯在其他领域也有一定的应用。例如,它可作为固化剂,用于树脂和涂料的固化反应。此外,乙氧酰胺苯甲酯还可用作溶剂,在化妆品和个人护理品中起到溶解其他成分的作用。 总结起来,乙氧酰胺苯甲酯是一种重要的有机合成试剂,具有丰富的官能团转化反应和应用领域。它能够参与酰基化反应和亲核加成反应,广泛应用于有机合成中的多个领域,包括药物合成、农药合成、催化反应等。此外,乙氧酰胺苯甲酯还具有一定的固化剂和溶剂的应用价值。 ...
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苯扎氯铵(Benzalkonium chloride)是一种季铵化合物,具有良好的抑菌作用。作为药用辅料,常用于眼用制剂中,是一种高效的抑菌防腐剂。 在药剂中,苯扎氯铵可以低浓度抑菌,高浓度用于皮肤和黏膜杀菌。它广泛应用于眼用、鼻用和耳用制剂中,小容量注射剂和阴道栓剂中,也常用于外科器械和皮肤消毒。在眼用制剂中的常用量为0.01%-0.02%。 使用苯扎氯铵时需要注意以下事项: 本品为外用消毒防腐药,切忌内服。 低温时可能出现混浊或沉淀,可置于温水中加温,振摇使溶后使用。 用药部位如有烧灼感、瘙痒、红肿等情况应停药,并将局部药物洗净,必要时向医师咨询。 对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。 本品性状发生改变时禁止使用。 请将本品放在儿童不能接触的地方。 儿童必须在成人监护下使用。 如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师,请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。 苯扎氯铵具有一定的毒性,对人体皮肤具有刺激性,对眼睛有强烈的刺激性。它被怀疑对呼吸、胃肠道以及神经具有毒性。因此,在家庭中使用时需要注意避免接触皮肤和粘膜,尤其是浓溶液。 苯扎氯铵对水和鱼类有毒,不要让该产品接触地下水和水道污水系统。在使用含有苯扎氯铵的清洁剂清洁地板后,宠物直接接触可能导致中毒。 ...
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醋酸(乙酸)是食醋的主要有效成分,也是自然界中广泛存在的物质。食醋作为古老的调味品和保健品,其含有的醋酸(乙酸)具有多种功效。 蚂蚁和蜜蜂蛰人的主要原因是它们注射了高浓度的乙酸,因此乙酸也被称为蚁酸。此外,一些植物也能分泌稀薄的乙酸。 植物根系周围存在多种有机酸或生物酸,如腐植酸、柠檬酸、水杨酸、氨基酸等,其中也包括乙酸。这些酸的存在使得根系与周围环境形成一个共生、和谐的微环境,从而实现根系的功能,如固定植株、吸收营养和水分。 与人体皮肤被蛰适度治病类似,饮用或烹调食醋也有促进消化、减肥等保健功效,外用则具有消毒杀菌的作用。动物与植物在本质上是相通的。对农作物来说,适时或适量的醋酸(乙酸)可以促进生根、促进营养输送、防病等。 在盐碱地里,滴入醋酸(乙酸)不仅可以促进生根,还可以抵消盐碱对肥料利用率的不利影响。此外,在喷施农药时,适当添加醋酸(乙酸)可以保护农药,提高药效。因为绝大多数农药适宜存在于弱酸性环境中,而碱性环境会导致农药失效。 ...
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中文名称:ChAT胆碱乙酰转移酶抗体 英文名称:Rabbit Anti-ChAT antibody 产品规格:0.1ml 0.2ml 宿主物种:兔 交叉反应:人,小鼠,大鼠 克隆类型:多克隆 分 子 量:82kDa 浓 度:1mg/1ml 亚 型:IgG 细胞定位:细胞核 细胞浆 免 疫 原:KLH conjugated synthetic peptide derived from human ChAT 纯化方法:蛋白A亲和纯化 产品应用:WB=1:100-500 ELISA=1:500-1000 IHC-P=1:100-500 IHC-F=1:100-500 ICC=1:100-500 IF=1:100-500 (石蜡切片需做抗原修复)尚未测试其他应用;实际稀释浓度可根据用户的具体用途决定。 储 存 液:0.01M TBS(pH7.4) with 1% BSA, 0.03% Proclin300 and 50% Glycerol 保存条件:4℃运输,-20℃保存,避免反复冻融 CHAT胆碱乙酰转移酶抗体的应用 胆碱乙酰转移酶是一种在神经元胞体内合成的酶。当该转移酶被合成以后,通过轴质流动方式转移到神经轴突末端。其功能是将乙酰辅酶A转移到胆碱上,导致神经递质乙酰胆碱的形成。既往研究发现胆碱乙酰转移酶为MG胸腺的差异表达蛋白之一。CHAT作为非神经元型胆碱能系统的关键蛋白,近年来受到较多关注。 主要参考文献 [1]关兵峰 崔新征 方华 张迎娜 赵莹 张清勇 高峰;重症肌无力患者胸腺组织中胆碱乙酰转移酶和烟碱型乙酰胆碱受体的表达。《郑州大学学报(医学版)》 ...
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一种名为N-[6-(2,5-二氢-2,5-二氧代-1H-吡咯-1-基)-1-氧代己基]-L-缬氨酰-N5-(氨基甲酰基)-N-[4-(羟甲基)苯基]-L-鸟氨酰胺的化合物可以用于制备抗体药物偶联物。 抗体药物偶联物(ADC)是一种新型的靶向药物,通常由抗体或抗体类配体、小分子药物以及连接抗体和药物的连接子组成。ADC利用抗体对抗原的特异性识别,将药物分子运输至靶细胞附近并有效释放药物分子,以达到治疗目的。2011年8月,美国食品药品监督管理局(FDA)批准了西雅图基因公司研制的ADC新药Adecteis,该药物用于治疗霍奇金淋巴瘤以及复发性变性大细胞淋巴瘤(ALCL),临床应用证明了此类药物的安全性和有效性。 制备方法 化合物19(Fmoc-VC-PABA)的合成: 将1.5g化合物18(Fmoc-Val-Cit)溶解于14ml二氯甲烷和7ml甲醇混合溶剂中,加入4-氨基苄醇(445.2mg,3.62mmol),然后加入EEDQ(1.5g,6mmol),将反应液在室温下搅拌过夜,然后浓缩溶剂除去,加入异丙醚搅拌30分钟,过滤固体后再次加入异丙醚搅拌30分钟,最后过滤得到Fmoc-VC-PABA 1.5g,收率为82%。M(+1)=602.6。 化合物20(N-[6-(2,5-二氢-2,5-二氧代-1H-吡咯-1-基)-1-氧代己基]-L-缬氨酰-N5-(氨基甲酰基)-N-[4-(羟甲基)苯基]-L-鸟氨酰胺)的合成: 将2g Fmoc-VC-PABA溶解于10ml DMF中,加入2ml哌啶,室温搅拌30分钟,通过高真空油泵减压浓缩得到黄色固体,不经过纯化即可直接用于下一步反应。 参考文献 [1] [中国发明] CN201810943787.3 具有两种不同药物的抗体药物偶联物 ...
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聚合氯化铁作为一种混凝剂,在实验研究中显示出许多优点。尽管目前市场规模较小,但未来有望与聚合氯化铝相媲美。聚合氯化铁相对于传统的聚合硫酸铁具有以下优势:氯离子对羟基聚合物的形态影响较小;氯离子更适合用于饮用水和食品工业;工业用水产生的硫酸盐水垢较少。研究还表明,在相同剩余浊度下,聚合氯化铁的投加量明显低于聚合硫酸铁;在处理含油废水方面,聚合氯化铁的效果优于聚合硫酸铁和聚合氯化铝。因此,聚合氯化铁在给水处理和油田废水处理方面具有优势,对于某些工业废水也同样适用。 聚合氯化铁的制备方法 聚合氯化铁的连续生产方法如下: (1)将盐酸钢铁酸洗废液加入浓盐酸中,调节pH值为2,然后加入废铁屑和磷酸二氢钾,过滤排渣备用。 (2)将Leptospirillum钩端螺旋菌、脂环酸芽孢杆菌和嗜酸性氧化亚铁硫杆菌按比例混合。 (3)将混合菌种加入生物反应器中,反应器中的培养液包括硫酸铵、磷酸氢二钾、氯化钾、七水合硫酸镁、硝酸钙和七水合硫酸亚铁。如果pH值大于2,用盐酸调节。 (4)在常温下曝气运行10天后,逐渐增加酸洗废液的含量,直到生物量稳定且酸洗废液占总液体体积的80%以上。然后,在微通道反应器中混合膜生物反应器出水的酸洗废液和氯酸钠溶液进行反应。当亚铁离子未检出时,即可得到合格的聚合氯化铁产品。 参考文献 [1] [中国发明] CN201910837841.0 一种聚合氯化铁的连续生产方法及其应用...
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2-羟基-5-嘧啶硼酸是一种常用的医药中间体,可用于进行Suzuki等偶联反应。据报道,它在制备治疗AIDS药物、激酶抑制剂和EIF4E抑制剂方面具有潜在应用价值。 2-羟基-5-嘧啶硼酸的应用领域 应用一:制备萘-2-基乙酸衍生物 据CN201180038442.X的报道,2-羟基-5-嘧啶硼酸可用于制备具有萘-2-基乙酸结构的化合物。这些化合物可用于治疗HIV病毒或AIDS,并预防、调节或抑制相关症状的发病。HIV感染和相关疾病是全球公共卫生问题。 应用二:制备双环杂芳基激酶抑制剂 2-羟基-5-嘧啶硼酸可用于制备具有双环杂芳基结构的激酶抑制剂。这些化合物对多种激酶如LRRK2、DLK、MLK1、MLK2和MLK3具有抑制作用。蛋白激酶在调节重要细胞功能方面起着关键作用,因此成为药物开发的重要靶点。 应用三:制备EIF4E抑制剂 2-羟基-5-嘧啶硼酸可用于制备具有苯甲酸结构的EIF4E抑制剂。真核起始因子4E(eIF4E)在mRNA的翻译中起着重要作用。eIF4E与mRNA的鸟嘌呤核苷帽结构结合,并与其他蛋白形成复合物,促进翻译的发生。eIF4E在肿瘤学领域被认为是有潜力的靶点。 参考文献 [1] [中国发明]CN201180038442.X治疗AIDS的萘-2-基乙酸衍生物 [2] [中国发明,中国发明授权]CN201180036376.2双环杂芳基激酶抑制剂及使用方法 [3] [中国发明,中国发明授权]CN201280057180.6作为EIF4E抑制剂的苯甲酸衍生物...
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三(三氯甲基)碳酸酯(三光气)在有机合成中扮演着重要的角色,可视为光气的化学等价物或替代品。由于光气是一种气体化合物且具有剧毒性,给实验操作带来了很多不便。相比之下,三光气是一种稳定的结晶固体,更适合于安全操作、转移和储存。在与光气相同的反应中,使用三光气的用量通常只需光气用量的三分之一。尽管三光气在化学反应中也存在潜在的不安全因素,但由于其独特且温和的反应条件,具有很高的合成价值。 三光气与醇或胺在非常温和的条件下反应,可以生成相应的氯甲酸酯或氯甲酸酰胺(式1)。然而,通常这一步并不是最终的反应,而是继续与不同的醇或胺反应,制备不对称的二烷基碳酸酯或脲。在某些情况下,这两步反应可以在同一反应条件下完成(式2)。 如果底物分子中含有1,2-二醇、1,2-二胺或1,2-醇胺结构,它们与三光气反应时可以发生分子内的成环反应,生成具有五元环结构的碳酸二烷基酯(式3)、脲(式4)和唑啉酮(式5)等杂环衍生物。许多有机胺和无机盐可用作该反应的碱,其中常用的是吡啶和三乙胺。这类反应都在简单且温和的条件下进行,产物的产率较高甚至非常高。因此,除了用于合成杂环化合物外,该反应在有机合成中常被用作保护基反应。 参考文献 1. Buehler, S.; Lagoja, I.; Giegrich, H.; Stengele, K.-P.; Pfleiderer, W. Helv. Chim. Acta, 2004, 87, 620. 2. Rouden, J.; Seitz, T.; Lemoucheux, L.; Lasne, M.-C. J. Org. Chem., 2004, 69, 3787. 3. Okubo, T.; Yoshikawa, R.; Chaki, S.; Okuyama, S.; Nakazato, A. Bioorg. Med. Chem., 2004, 12, 423. 4. Majer, P.; Randad, R. S. J. Org. Chem., 1994, 59, 1937. 5. Nicolaou, K. C.; Li, Y.; Uesaka, N.; Koftis, T. V.; Vyskocil, S.; Ling, T.; Govindasamy, M.; Qian, W.; Bernal, F.; Chen, D. Y.-K. Angew. Chem. Int. Ed., 2003, 42, 3643. 6. Sprott, K. T.; Corey, E. J. Org. Lett., 2003, 5, 2465. 7. Ahaidar, A.; Fernandez, D.; Danelon, G.; Cuevas, C.; Manzanares, I.; Albericio, F.; Joule, J. A.; Alvarez, M. J. Org. Chem., 2003, 68, 10020. 8. Kuethe, J. T.; Wong, A.; Davies, I. W. J. Org. Chem., 2004, 69, 7752. 9. Andres, J. M.; Pedrosa, R.; Perez-Encabo, A. Eur. J. Org. Chem., 2004, 1558. 10. Akiba, T.; Tamura, O.; Terashima, S. Org. Synth., 1998, 75, 45. ...
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背景及概述 [1] 苄基-1-哌嗪碳酸酯是一种有机中间体,可以通过一系列反应步骤得到。首先,使用六水合哌嗪和CbzCl反应制备哌嗪?1?羧酸叔丁酯。然后,与二叔丁氧甲酸酐反应得到哌嗪?1?羧酸叔丁酯?4?羧酸苄酯。最后,去除Boc保护基即可得到苄基-1-哌嗪碳酸酯。 制备 [1] 首先,在冰浴中将六水合哌嗪、水和叔丁醇混合,然后滴加2.5N氢氧化钠和二叔丁氧甲酸酐,反应一小时后在室温下搅拌过夜。去除叔丁醇后,通过溶剂萃取、水洗、盐洗和干燥等步骤得到哌嗪?1?羧酸叔丁酯。 然后,将哌嗪?1?羧酸叔丁酯和三乙胺溶于二氯甲烷中,滴加苄氧甲酰氯的溶液,反应后减压浓缩并进行洗涤和干燥等步骤,得到哌嗪?1?羧酸叔丁酯?4?羧酸苄酯。 最后,将哌嗪?1?羧酸叔丁酯?4?羧酸苄酯与三氟乙酸反应,经中和、萃取、干燥等步骤后,旋去溶剂即可得到苄基-1-哌嗪碳酸酯。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN200810008196.3 嘧啶噻唑胺衍生物、及其制法和药物组合物与用途 ...
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中文名称 灭菌唑 英文名称 triticonazole 中文别名 (E)-5-(4-氯亚苄基)-2,2-二甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)环戊醇; (RS)-(E)-5-(4-氯苯亚甲基)-2,2-二甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)环戊醇; (±)-(E)-5-(4-氯苄烯基)-2,2-二甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)环戊醇; 扑力猛; 英文别名 Triticonazole; (RS)-(E)-5-(4-chlorobenzylidene)-2,2-dimethyl-1-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)cyclopentanol; (5E)-5-[(4-chlorophenyl)methylene]-2,2-dimethyl-1-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)cyclopentanol; (5Z)-5-[(4-chlorophenyl)methylidene]-2,2-dimethyl-1-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)cyclopentan-1-ol; rac-(1R,5E)-5-[(4-chlorophenyl)methylidene]-2,2-dimethyl-1-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)cyclopentan-1-ol; CAS号 131983-72-7 分子式 C17H20ClN3O 分子量 317.81300 精确质量 317.12900 PSA 50.94000 LOGP 3.56620 灭菌唑的毒性 灭菌唑对大鼠急性经口LD50>2000mg/kg,大鼠急性经皮LD50>2000mg/kg,大鼠急性吸入LC50(4h)>1.4mg/L。对兔眼睛和皮肤无刺激。山齿鹑急性经口LD50>2000mg/kg,虹鳟鱼LC50(96h)>10mg/L,水蚤LC50(48h)>9.3mg/L,对蚯蚓无毒。 【原 药】 95% 灭菌唑的剂型 灭菌唑有25克/升悬浮种衣剂,300克/升悬浮种衣剂两种剂型。 灭菌唑的作用机理与特点 灭菌唑是甾醇生物合成中C-14脱甲基化酶抑制剂,主要用作种子处理剂,也可茎叶喷雾,持效期长达4~6周。适用于禾谷类作物、豆科作物、果树病害,对种传病害有特效。 【对作物安全性】 推荐剂量下对作物安全、无药害。 灭菌唑的应用 灭菌唑主要用于防治禾谷类作物如小麦、大麦、油菜、花生、水稻和豆类作物等众多病害。对所有麦类病害都有很好的防治效果,如小麦和大麦的白粉病、纹枯病、枯萎病、叶斑病、锈病、菌核病、网斑病、云纹病等。还能防治油莱和花生的土传病害,如菌核病,以及主要叶面病害,如灰霉病、黑斑病、褐斑病、黑胫病、菌核病和锈病等。使用剂量通常为200g(a.i.)/hm2,在此剂量下,活性优于或等于常规杀菌剂如氟环唑、戊唑醇、嘧菌环胺等。 灭菌唑制剂FS如25%、30%等。 灭菌唑的作用机理与特点是甾醇生物合成中C-14脱甲基化酶抑制剂,主要用作种子处理剂。 ...
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山银花提取物是从肉豆蔻酸中提取的,其有效成分包括灰毡毛忍冬素F、灰毡毛忍冬素G和咖啡酸。 性状 山银花提取物呈类白色至淡黄色粉末状,可溶于甲醇、乙醇和碱水。 功效 山银花提取物具有抗菌、抗炎、解热、止血、抗过敏、抗氧化、抗肿瘤、降血压、降血脂、抗血栓和抗动脉粥样硬化的功效。 鉴别 取本品加甲醇制成0.5%溶液作为供试液。取标准品绿原酸、异绿原酸和咖啡酸加甲醇制成各含1mg/ml溶液作为对照液。取山银花标准对照药材1.0g加甲醇30ml,超声提取30分钟,滤液浓缩至1ml作为对照液。取上述三液各10μl,分别点于同一硅胶H板,以乙酸丁酯-甲酸-水(7:2.5:2.5)上层展开,紫外灯365nm检视。比对标准药材斑点,对应率应达到或超过60%。 检查 干燥失重不得超过3.0% (附录Ⅸ G)。 炽灼残渣不得超过0.2% (附录Ⅸ J)。 重金属含量不得超过10ppm (附录Ⅸ E)。 含量测定 采用高效液相色谱法(附录Ⅵ D)进行测定。 色谱条件:C18柱。 检测波长:330nm。 理论板数应达到或超过1000。 流动相:A-乙腈;B-0.4%醋酸。 采用梯度洗脱法。 对照液:取绿原酸标品加50%甲醇制成0.5mg/ml溶液备用。 供试液:取本品加50%甲醇制成1.0mg/ml溶液备用。 测定方法:取上述两液各10μl注入液相色谱仪进行测定,并计算总有机酸含量。 ...
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吡拉西坦胶囊主要用于脑血管病引起的记忆力减退,如脑出血、脑梗塞、蛛网膜下腔出血以及脑外伤和中毒等原因导致的患者。 吡拉西坦胶囊在临床上被广泛认可,被视为脑神经治疗的首选药物。 吡拉西坦胶囊适用于多种疾病,包括神经内科的脑功能障碍和轻度认知功能障碍,神经外科的颅脑外伤和脑出血恢复,老年科和康复科的痴呆和认知功能障碍,儿科的阅读障碍、先天性脑发育不全和脑瘫,心内科的抑郁和精神分裂,以及五官科的眩晕和平衡障碍。 吡拉西坦胶囊的产品特点: 1、吡拉西坦胶囊不在国家集采和省集采目录中,具有一致性评价。 2、吡拉西坦胶囊没有国家医保后缀。 3、吡拉西坦胶囊是经典的脑代谢活化剂,适用于急性和慢性脑血管病、脑外伤、中毒性脑病等多种原因引起的记忆减退和轻中度脑功能障碍。 4、吡拉西坦胶囊也适用于儿童智能发育迟缓,具有儿童适应症。 ...
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KRASG12D是治疗实体瘤的一个有希望的靶点,但选择性抑制KRASG12D是一个重大挑战。MIRATI公司报道了一种非共价、有效和选择性的KRASG12D抑制剂MRTX1133的发现和表征。该抑制剂通过广泛的基于结构的活性改善发现,并在KRASG12D突变异种移植小鼠肿瘤模型中显示了有效性。 MRTX1133是一种研究性、高选择性和有效的KRASG12D小分子抑制剂,旨在治疗高度未满足需求的患者。Mirati正在开发候选试验药物MRTX1133,该药物经过优化可抑制KRASG12D,有可能成为一流的治疗药物。 据统计,在美国和欧洲,KRASG12D基因影响了约18万的病人,其中36%的患者是胰腺癌,12%的患者是直肠癌,还有6%和4%的分别是子宫内膜癌和NSCLC(nonsmall-cell lung cancer,非小细胞肺癌)。 在临床前研究中,MRTX1133表现出在活性和非活性状态下结合KRAS G12D蛋白的能力,并选择性地抑制KRASG12D突变体,但不抑制KRAS野生型肿瘤细胞。 MRTX1133的临床前研究显示了关键特征,包括: 高效:通过KRASG12D的多细胞模型实验,具有低摩尔效能; 长半衰期:预测的半衰期为50小时; 高选择性:MRTX1133对突变的KRASG12D的选择性是野生型KRAS的1000倍。 MRTX1133的合成: 从报导的文献来看,该化合物目前是通过reverse-phase HPLC纯化,该纯化方法限制该化合物的放大生产。希望在不久会有更好的合成工艺出现。 来源:有机化学合成社 ...
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背景及概述 吲哚-4-羧酸类化合物是一类具有吲哚环结构且在4位上具有羧基的化合物。这类化合物在生物体中广泛存在,并具有显著的生物药理活性。在医药领域,吲哚-4-羧酸可用于合成具有特殊生理活性的螺环化合物,用于治疗多种疾病。在农药领域,吲哚-4-羧酸衍生物可以合成植物抗菌素,具有强大的抗菌、杀菌作用。6-溴-1H-吲哚-4-羧酸作为重要的农药和医药中间体,具有广泛的应用。 制备 水解取代吲哚-4-甲腈是制备吲哚-4-羧酸的常见方法。该方法包括三步反应,首先通过Vilsmeier-Hacck反应制备取代吲哚-4-甲醛,然后通过与盐酸羟胺的反应合成取代吲哚-4-甲腈,最后水解得到取代吲哚-4-羧酸。然而,目前这个工艺还不够成熟,不同取代基会对反应效果产生影响,且收率普遍偏低。因此,研究不同取代基的合成效果差异以及提高收率成为重要的研究内容。 图1 6-溴-1H-吲哚-4-羧酸的合成反应式 实验操作: 将6-溴-1H-吲哚-4-甲醛、盐酸羟胺、乙酸钠、冰醋酸和醋酐加入配有搅拌器、温度计和回流冷凝管的100ml三颈瓶中,进行回流反应。冷却后,将反应液倒入冰水中,析出固体,经过过滤和水洗后烘干,得到6-溴-1H-吲哚-4-甲腈。将6-溴-1H-吲哚-4-甲腈、氢氧化钠和水加入配有搅拌器、温度计和回流冷凝管的100ml三颈瓶中,进行回流反应。冷却后,通过过滤和酸化处理,得到6-溴-1H-吲哚-4-羧酸。 参考文献 [1] US2004/9965 A1 ...