2-羟基-5-嘧啶硼酸的医药应用及其潜力？ ¹

2-羟基-5-嘧啶硼酸是一种常用的医药中间体，可用于进行Suzuki等偶联反应。据报道，它在制备治疗AIDS药物、激酶抑制剂和EIF4E抑制剂方面具有潜在应用价值。

2-羟基-5-嘧啶硼酸的应用领域

应用一：制备萘-2-基乙酸衍生物

据CN201180038442.X的报道，2-羟基-5-嘧啶硼酸可用于制备具有萘-2-基乙酸结构的化合物。这些化合物可用于治疗HIV病毒或AIDS，并预防、调节或抑制相关症状的发病。HIV感染和相关疾病是全球公共卫生问题。

应用二：制备双环杂芳基激酶抑制剂

2-羟基-5-嘧啶硼酸可用于制备具有双环杂芳基结构的激酶抑制剂。这些化合物对多种激酶如LRRK2、DLK、MLK1、MLK2和MLK3具有抑制作用。蛋白激酶在调节重要细胞功能方面起着关键作用，因此成为药物开发的重要靶点。

应用三：制备EIF4E抑制剂

2-羟基-5-嘧啶硼酸可用于制备具有苯甲酸结构的EIF4E抑制剂。真核起始因子4E(eIF4E)在mRNA的翻译中起着重要作用。eIF4E与mRNA的鸟嘌呤核苷帽结构结合，并与其他蛋白形成复合物，促进翻译的发生。eIF4E在肿瘤学领域被认为是有潜力的靶点。

参考文献

[1] [中国发明]CN201180038442.X治疗AIDS的萘-2-基乙酸衍生物

[2] [中国发明,中国发明授权]CN201180036376.2双环杂芳基激酶抑制剂及使用方法

[3] [中国发明,中国发明授权]CN201280057180.6作为EIF4E抑制剂的苯甲酸衍生物