引言： 普罗帕酮是一种广泛应用于医学领域的药物。本文将深入探讨普罗帕酮的药理作用、主要用途以及在临床实践中的安全性和限制条件。 简介：什么是普罗帕酮？ 普罗帕酮是一种芳香酮，是 3-(丙氨基)丙烷-1,2-二醇，其中一级羟基的氢被 2-(3-苯基丙酰基)苯基取代。普罗帕酮有什么用？ 它是一种具有局部麻醉作用的 1C 类抗心律失常药物，以盐酸盐的形式用于治疗室上性和室性心律失常。它具有抗心律失常药物的作用。它是一种二级氨基化合物、二级醇和芳香酮。它是普罗帕酮 (1+) 的共轭碱。 1. 适应症及用法用量 普罗帕酮片，于上世纪八十年代末年经美国食药监局批准后上市，主要用于延长非结构性心脏病患者与阵发性心房颤动 /心房扑动(paroxysmal atrial fibrillation/flutter,PAF)和阵发性室上性心动过速(paroxysmal supraventricular tachycardia，PSVT)的复发时间以及用于危及生命的室性心律失常的治疗。 FDA 说明书推荐普罗帕酮起始剂量为150mg，每日三次(450mg/天)，口服。剂量递增给药方案:剂量可至少每隔3至4天增加至每8小时225mg(675mg/天)。最大剂量可增加到 300mg，一日三次(900mg/天)。 对于肝功能不全， ORS 波群增宽或功能性 II/III 度房室传导阻滞的患者可根据情况减少剂量。对于老年人或既往有明显心肌损害的室性心律失常患者，在治疗初期应当逐步增加普罗帕酮的剂量。CYP3A4抑制剂、CYP2D6抑制剂与普罗帕酮同时使用可能会显著增加普罗帕酮的浓度，从而增加发生心律失常等不良事件的风险。因此，应避免普罗帕酮与 CYP2D6 抑制剂、CYP3A4抑制剂同时使用。 2. 普罗帕酮用于治疗什么类型的心律失常？ 普罗帕酮 是一种 1C 类抗心律失常药物，用于治疗某些心律问题，如心房颤动 (AFib)。但对于患有结构性心脏病（如心脏瓣膜问题）的人来说，它不是一个好的选择。普罗帕酮药物有什么作用？ （ 1） 心房颤动（ Afib）是一种常见的心律失常类型。 （ 2） 预防阵发性室上性心动过速 (PSVT) （ 3） 治疗危及生命的室性心律失常 （ 4） 此外，普罗帕酮在治疗与沃尔夫 -帕金森-怀特综合征相关的心律失常方面也非常有效。 3. 普罗帕酮如何发挥作用？ 普罗帕酮的作用是减缓钠离子流入心肌细胞，导致细胞兴奋性降低。普罗帕酮对高速率细胞更具选择性，但也比 Ia类或Ib类抗心律失常药物更能阻断正常细胞。普罗帕酮与原型 Ic 类抗心律失常药的不同之处在于，它作为 β-肾上腺素能阻滞剂具有额外的活性，可引起心动过缓和支气管痉挛。 4. 普罗帕酮使用常见问题解答 （ 1） 普罗帕酮可以使用多长时间？ 普罗帕酮可长期用于控制心律不齐。服用时间没有固定限制。但是，医生会在您服用此药期间密切监测您，以检查副作用并确保其仍然有效。严格按照医生的处方服用普罗帕酮非常重要。即使您开始感觉好转，也不要未咨询医生就停止服用。突然停止服用普罗帕酮可能会导致您的心律问题复发。 （ 2） 如果我服用双倍剂量的普罗帕酮会发生什么？ 过量用药的症状可能包括低血压、嗜睡、心动过缓、心房和心室内传导障碍，以及罕见的抽搐和高度室性心律失常。 如果忘记服用一剂普罗帕酮，如果在四小时内想起来，请补服漏服的剂量。如果在预定的服药时间后过了四小时或更长时间，请跳过漏服的剂量并服用下一剂常规剂量。不要服用双倍剂量的普罗帕酮。 （ 3） 服用过量时如何处理的说明。 除颤以及多巴胺和异丙肾上腺素的输注可有效控制异常心律和血压。静脉注射地西泮可缓解抽搐。可能需要采取一般支持措施，例如机械呼吸辅助和外部心脏按摩。由于普罗帕酮的蛋白结合率高（ > 95％）且分布容积大，因此对于药物过量的患者，进行血液透析对普罗帕酮的清除作用预计有限。 （ 4）如果我喝酒并服用普罗帕酮会怎样？ 建议您在服用普罗帕酮时避免饮酒，因为酒精可能会增加嗜睡感并减少血液中的普罗帕酮含量，导致心脏功能异常。2017 年 12 月 1 日——一名使用治疗剂量普罗帕酮的患者在饮酒后出现严重的心脏毒性。 6. 总结和结论 在总结普罗帕酮的用途、剂量、副作用和预防措施时，我们了解到它是一种常用的抗心律失常药物，用于治疗心房纤颤和其他心律失常。推荐的剂量应根据患者的具体情况和医生的建议进行调整，以确保疗效和安全性。 安全使用 Propafenone需要患者和医护人员之间的密切合作和沟通。患者应遵循医生的建议，按时服药，并定期接受医疗检查，以确保药物的安全使用和疗效。 参考： [1]https://www.apollopharmacy.in/salt/PROPAFENONE [2]https://www.semanticscholar.org/paper/Severe-cardiac-toxicity-following-alcohol-intake-in-Bayram-G%C3%83%C2%BCner/43b38234a27eb3fc8faf512335aa882b1d2a2fcb [3]https://my.clevelandclinic.org/health/drugs/17390-antiarrhythmic-medication-propafenone [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8752188/ [5]https://www.goodrx.com/propafenone/what-is [6]https://journal.chestnet.org/article/S0012-3692(16)39600-3/ [7]单丹丹.普罗帕酮在中国期前收缩儿童患者的有效性、安全性及群体药代动力学研究[D].山东大学,2023.DOI:10.27272/d.cnki.gshdu.2023.003740. [8]https://en.wikipedia.org/wiki/Propafenone [9]https://www.drugs.com/mtm/propafenone.html [10]https://www.webmd.com/drugs/2/drug-8838-4070/propafenone-oral/propafenone-oral/details [11]https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/ ...

在医药领域中， 头孢他啶 作为 第三代头孢菌素 扮演着重要角色，具有十分广泛的应用。 简述： 头孢他啶为半合成的第三代头孢菌素与第一、二代头孢菌素相比，其抗菌谱进一步扩大，抗菌活力较强。头孢他啶绿脓杆菌、大肠杆菌、肠球菌、沙门菌、志贺菌、淋病奈瑟菌、溶血性链球菌、肺炎球菌等具有强的抗菌活性。头孢他啶临床上主要用于败血症、菌血症、 胸膜炎、腹膜炎、前列腺炎、膀胱炎、中耳炎、恶性外耳炎、鼻窦炎、皮肤感染、盆腔炎等。头孢他啶被广泛用于治疗各种中、重度感染，是治疗感染革兰阴性菌危重患者的首选药物。 1. 性质 头孢他啶，又名噻甲羧肟头孢菌素、头孢（塔）齐啶、头孢噻甲羧肟， 化学名为 1-[[7-[(2-氨基-4-噻唑基)[(l-羧基-1-甲基乙氧基)亚胺]乙酰基]氨 基]-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4,2,0]-2-辛烯-3-基]甲基]吡啶嗡氢氧化物内盐五水合物。英文名称为Ceftazidime、 1-[[6R,7R]-7-[(Z)-(2-Amino-4-thiazoly)-2-[(1-carboxy-1-methylethoxy)imino]acetamido]-2-carboxy-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-3-yl]methyl]pyrid inium hydroxide inner salt pentahydrate。分子式：C2 2H 22N 6O 7S 2·5H 2O，分子量为636.65，结构式如图。 头孢他啶为白色或者类白色结晶性粉末、微臭；遇热、见光都易分解， 需要在低温，避光下保存。在甲酰胺、 DMSO和DMF中溶解度很大，微溶于水和甲醇，不溶于丙酮、乙酸乙酯和氯仿等。临床上，头孢他啶是粉针制剂形式为主，主要用于静脉注射和静脉滴注，其主要辅料是碳酸钠或者精氨酸。 2. 结构分析 通过对头孢母核的 3位和7位侧链修饰得到头孢他啶，头孢母核中的四元环结构，使头孢他啶与其它的β-内酰胺类药物相似，通过抑制肽聚糖的交联，并使PBPs失活 进而干扰细菌细胞壁的合成，抑制细菌的生长或导致细菌细胞溶解死亡。由于在7 位侧链上引入了氨基噻唑结构，增加了对PBPs的亲和力，从而提高了头孢他啶对G- 菌的抑制作用，同时增强了对β-内酰胺酶的耐受性。丙羧基结构既能增强头孢他啶对 β-内酰胺酶的稳定性，又使其具有抗假单胞菌的活性。头孢他啶3位引入的吡啶基团，延长了药物的半衰期，并影响头孢他啶的毒理学性质。 3. 用途 头孢他啶对革兰氏阴性菌，尤其是绿脓杆菌，具有很强的杀菌活性，在临床上常用于治疗由革兰氏阴性菌引起中度或者重度感染的患者，可以治疗呼吸道、 泌尿道、胃肠道、胆道、腹部、皮肤及软组织、耳鼻喉感染、骨与关节等感染，治疗病症较广。此外，头孢他啶还表现出较高的 β-内酰胺酶稳定性，优于其他第三代头孢菌素类抗生素，被美国食品药物管理局（FDA）评定为IA级药物。头孢他啶的主要作用机制涉及与细菌细胞膜上的结合蛋白结合，促使转肽酶酰化，阻碍细胞壁肽聚糖成分的正常交叉连接，从而抑制细菌细胞壁的合成，导致细胞分裂和生长受阻，最终导致细菌溶解而死亡。 4. 合成 目前文献上报道的头孢他啶合成方法主要有以下两种： （ 1） 以 7-ACA为起始母核，在三甲基碘硅烷作用下和吡啶反应，得到 7-APCA二盐酸盐，再与头孢他啶侧链酸活性脂反应，得到头孢他啶叔丁醇， 该醇经过水解、精制结晶得到头孢他啶五水化合物。 （ 2） 以 7-苯乙酰胺-3-氯甲基头孢烷烯酸对甲基苄酯为母核，与碘化钾反应，得到头孢他啶中间体7-苯乙酰胺基-3-碘甲基-3-头孢菌素-4-羧酸对甲氧苄酯，该中间体与吡啶进行亲核取代等一系列反应得到头孢他啶晶体。 因为国内生产企业已经可以生产 7-ACA，并且相关生产工艺已经相当成熟。尽管已经合成出7-苯乙酰胺-3-氯甲基头孢烷烯酸对甲基苄酯，但尚未实现工业化生产，因此国内生产头孢他啶通常采用第一种合成方法。 参考文献： [1]魏红丽. 头孢他啶和头孢洛扎合成新工艺的研究[D]. 北京化工大学, 2022. DOI:10.26939/d.cnki.gbhgu.2022.001593. [2]张东亚. 头孢他啶结晶过程的研究[D]. 天津大学, 2013. [3]孟娇,吴晶晶. 头孢他啶的合成工艺改进 [J]. 黑龙江科技信息, 2012, (07): 23. ...

现今医疗技术发达，药物治疗已成为许多疾病的常见方式。作为阿昔洛韦的前体药物，盐酸伐昔洛韦口服后能迅速转化为阿昔洛韦，具有较强的抗病毒能力。它在治疗水痘带状疱疹、一型单纯疱疹病毒感染、二型单纯疱疹病毒感染、初发生殖器疱疹病毒感染和复发生殖器疱疹病毒感染方面具有显著疗效。然而，在使用盐酸伐昔洛韦时需要注意哪些问题呢？ 孕妇及哺乳期妇女需慎用盐酸伐昔洛韦，因为该药物可通过胎盘被胎儿吸收，用药需谨慎，并根据患者情况进行判断。哺乳期妇女在分泌乳汁时，盐酸伐昔洛韦在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6-4.1倍，因此哺乳期妇女的用药也需谨慎。 儿童出现水痘带状疱疹时，是否可以使用盐酸伐昔洛韦？在临床医学中，儿童用药的安全性尚无临床数据支持。通常情况下，会优先选择适用于儿童的药物。只有在无明显治疗效果的情况下，才会考虑给儿童使用盐酸伐昔洛韦，且用量需非常小心谨慎。 一些患者可能存在基础性疾病，如生理性肾功能衰退等。这些患者在使用盐酸伐昔洛韦时，需根据实际情况调整药量，以确保用药安全性。 ...

磷肥中的有效磷通常用五氧化二磷来表示，而水溶性五氧化二磷是指能溶于水的磷的一部分。磷肥中的有效磷是植物可以吸收利用的磷，而无效磷是暂时无法被吸收的。水溶性五氧化二磷是指能溶于水的磷，通常以磷酸氢根、磷酸二氢根等离子状态存在，可以被植物吸收。水溶性磷的比例越高，磷肥的速效性越强。除了水溶性磷外，还有枸溶磷，虽然不溶于水，但也可以被植物吸收，但效率不如水溶性磷。 磷酸一铵与磷酸二铵的生产工艺有料浆法和传统法两种。从使用者的角度来看，传统法优于料浆法。 总磷、有效磷和水溶磷之间的关系是： 总磷=有效磷+无效磷 有效磷=水溶磷+枸溶磷 化学成分不同，重过磷酸钙的主要成分是一水磷酸二氢钙，含有一部分游离酸，水溶性良好，酸性。磷酸二铵的主要化学成分是磷酸氢二铵，水溶性良好，碱性。为了防止结块等问题，通常在生产上进行包裹处理。 根据实验证明，重过磷酸钙对棉田土壤速效磷含量和磷素活化系数的贡献均高于磷酸二铵，重过磷酸钙处理的棉田速效磷含量和磷素活化系数分别平均比磷酸二铵高244%和325%。 对于盐碱地，尤其是碱性土壤，建议使用普通过磷酸钙，因为普通过磷酸钙中含有石膏，对改良盐碱地效果更佳。 ...

联苯菊酯是一种具有触杀和胃毒作用的农药，对害虫的杀虫谱广泛，作用迅速。与此同时，它在土壤中不会移动，对环境相对安全，残效期也比较长。因此，联苯菊酯适用于棉花、果树、蔬菜、茶叶等多种作物上，可以有效防治鳞翅目幼虫、粉虱、蚜虫、潜叶蛾、叶蝉、叶螨等害虫和害螨。特别是在害虫和螨类同时存在的情况下，使用联苯菊酯可以省时省药。 联苯菊酯的使用方法 1、对于棉花、棉红蜘蛛等螨类和柑桔潜叶蛾等害虫，在卵孵化或盛孵化期、成虫和若虫发生期，可以使用1000-1500倍稀释的药液，用手动喷雾器对植株进行细喷雾。 2、对于十字花科、葫芦科等蔬菜上的蚜虫、粉虱、红蜘蛛等成虫和若虫发生期，可以使用1000-1500倍稀释的药液进行细喷雾。 3、对于茶树上的尺蠖、小绿叶蝉、茶毛虫、黑刺粉虱，在2-3龄幼虫和若虫发生期，可以使用1000-1500倍稀释的药液进行细喷雾。 4、对于未注明的登记作物，应先进行小范围试验，特别是对于葫芦科某些作物的嫩绿部分，要确保试验没有药害并取得良好效果后再推广使用。 联苯菊酯的使用注意事项 1、该产品没有在水稻上的使用登记，但是一些农户在防治茶叶害虫时发现对水稻稻纵卷叶螟也有很好的防治效果。然而，在防治非登记作物害虫，尤其是在稻、桑混栽地区，要非常谨慎，以防止蚕中毒造成重大损失。 2、该产品对鱼、虾和蜜蜂有较大的毒性，使用时应远离养蜂区，不要将残留药液倒入河塘或鱼池中。 3、由于菊酯类农药的频繁使用会导致害虫产生抗药性，因此应与其他农药交替使用，以延缓抗药性的产生。对于一季作物，建议使用1-2次。 联苯菊酯适用作物和能否防治玉米钻心虫？ 联苯菊酯适用于棉花、果树、蔬菜、茶叶等多种作物上，可以防治鳞翅目幼虫、粉虱、蚜虫、潜叶蛾、叶蝉、叶螨等害虫和害螨。特别是在害虫和螨类同时存在的情况下，使用联苯菊酯可以省时省药。 至于玉米钻心虫的防治方法，可以采取以下措施：越冬防治与田间防治相结合；心叶期防治和穗期防治相结合；化学防治和生物防治相结合；防治玉米与防治其他寄主作物相结合。此外，还可以使用药剂进行防治，如三唑磷、杀螟丹、虫酰肼、拟除虫菊酯等。需要注意的是，为了防止产生抗药性，应轮换使用不同的药剂。 ...

丹曲林是一种细胞内肌肉松弛剂，它的英文名为Dantrolene。它的化学式为1 [ [ [ 5-(4-硝基苯基)-2-呋喃基]亚甲基]氨基]-2,4-咪唑烷二酮，由dan（乙内酰脲衍生物）+tro（呋喃妥因）+olene构成。 丹曲林的发现之旅 丹曲林最早于1967年由Snyder等人合成。在动物实验中，发现老鼠服用丹曲林后会出现瘫痪的现象，但具体作用机理一直不清楚。后来，Keith Ellis等研究者进行了大量的研究工作，并建立了肌肉松弛机理模型。 1973年，Ellis收到了Lauren Christian的来信，信中提到了恶性高热（MH）的怪病。Ellis意识到丹曲林可能对这种病有效，于是与Gaisford Harrison等研究者进行了合作。实验结果表明，丹曲林对恶性高热的治疗非常有效。 随后，丹曲林被应用于临床研究，并成功治愈了许多患者。1979年，美国药品监管机构（FDA）批准了丹曲林用于恶性高热的治疗。 什么是恶性高热？ 恶性高热（MH）是一种严重的并发症，可能在麻醉过程中的任何时候发生。它的发病率较低，但病情危重，早期诊断和特殊治疗非常重要。 丹曲林的应用前景 丹曲林的出现对恶性高热的治疗有着重大的意义，将死亡率大大降低。在发达国家，丹曲林已成为医院手术室的必备抢救药物，并制定了相应的抢救流程和培训计划。然而，在中国大陆，丹曲林钠注射剂尚未批准上市，这给医院和患者带来了困扰。...

引言： 涂料是一种常见的建筑材料，它在建筑、汽车、家具等领域有广泛的应用，具有装饰、保护和功能化的作用。为了改善涂料的性能，现代涂料工业使用化学添加剂，其中超分散剂是一种非常重要的添加剂。本文将介绍超分散剂在涂料工业中的应用，并探讨它的优点和挑战。 一、超分散剂的定义和分类 超分散剂是一类具有分散作用的化学物质，它可以将固体颗粒分散到纳米级别，提高固体颗粒与分散介质的相互作用，从而改善颗粒在液体中的悬浮稳定性。根据其化学结构和功能，超分散剂可分为表面活性剂类、聚合物类、凝胶类等多种类型。 二、超分散剂在涂料工业中的优势 1.提高颜料分散性能 颜料决定了涂料的颜色和遮盖性能，但通常存在聚集现象，降低了颜料的分散性和遮盖性。超分散剂通过与颜料表面发生相互作用，使颜料颗粒分散均匀，提高涂料的色彩均匀性和附着力。 2.提高涂料的流变性能 涂料的流变性能对施工和涂膜质量有重要影响。超分散剂可以调节涂料的流变性能，使其满足施工需要。通过优化超分散剂的添加量和类型，可以改善涂料的流动性，降低粘度，提高抗滴流性和涂膜的平整度。 3.提高涂膜耐候性能 涂膜的耐候性能是指涂膜在外界环境下的抗紫外线、耐腐蚀等性能。超分散剂可以通过在颗粒表面形成保护膜，减轻颗粒与外界环境的接触，提高涂膜的耐候性。同时，超分散剂还可以提高涂膜对化学物质的吸附能力，增强涂膜对污染物的抵抗能力。 三、超分散剂的优点和挑战 1.优点： （1）改善涂料的品质：超分散剂可以提高涂料的分散性能、流变性能和耐候性能，使涂料具有良好的性能。 （2）节约成本：通过优化添加剂的使用量和类型，可以减少颗粒的消耗和涂料的生产成本。 （3）环保性：超分散剂可以提高涂料的覆盖率和涂层寿命，减少涂料的使用量，减少环境污染。 2.挑战： （1）超分散剂的选择：不同涂料对超分散剂的要求不同，选择合适的超分散剂是一个挑战。 （2）超分散剂的稳定性：超分散剂在涂料中的稳定性对涂料的品质和性能有重要影响，确保超分散剂的稳定性是一个挑战。 （3）超分散剂的合成成本：超分散剂的合成成本较高，降低超分散剂的成本是一个挑战。 结论： 超分散剂作为一种重要的涂料添加剂，具有改善涂料的分散性能、流变性能和耐候性能的优势。然而，超分散剂的选择、稳定性和合成成本仍然是涂料工业中需要解决的挑战。未来，随着科学技术的进步，相信超分散剂在涂料工业中的应用会进一步发展，为涂料的品质和性能提供更好的解决方案。 ...

松节油是一种透明、微黄、芳香气味的液体，是由松针植物的叶采用水蒸气蒸馏法提取而成的世界上最主要的植物精油之一。从松节油中分离出来的α-蒎烯和β-蒎烯是工业合成的重要原料。 α-蒎烯不仅在工业中具有多种作用，而且在医药领域也有不可忽视的药理作用。广东药学院基础学院免疫学系朱福鸿等人对α-蒎烯进行了相关研究，并发表在汉斯出版社《药物化学》期刊上。 松节油是我国重要的可再生能源，其结构独特，具有广泛的生物学特性。目前人们主要以松节油为原料经精馏分离制备α-蒎烯。α-蒎烯在室温下是一种无色透明液体，易挥发，不溶于水，含有特殊的双环双键结构，具有较好的生物学活性及独特的反应多样性。在化工、大气化学等领域是合成樟脑、冰片、松油醇、香料、树脂等化工产品的重要原料之一。 近年来，医学领域也开始关注α-蒎烯。经研究发现α-蒎烯的药理作用主要在抗肿瘤、抗真菌、抗过敏及改善溃疡等方面。 1、α-蒎烯的抗肿瘤作用 Zhang Z等人的研究表明，α-蒎烯与紫杉醇联合使用时能够增加紫杉醇抑制肿瘤的功效，并明显促进肿瘤细胞凋亡。进一步研究发现，α-蒎烯与紫杉醇联合使用时，能够使肿瘤细胞进入G0/G1期，并导致细胞形态学特征的改变，从而引发肿瘤细胞凋亡。 2、α-蒎烯的抗真菌作用 α-蒎烯对白色念珠菌的胞壁合成、胞膜中麦角固醇的合成以及核酸DNA和RNA的合成均有明显的抑制作用，尤其对麦角固醇的合成具有更强的抑制效果。此外，α-蒎烯还具有抗炎、抑菌和抗氧化的作用。 3、α-蒎烯的抗过敏及改善溃疡作用 α-蒎烯能够降低过敏性鼻炎的炎症反应，减少炎症相关蛋白的表达，并抑制嗜酸性粒细胞和肥大细胞的增加。此外，α-蒎烯还具有显著的抗溃疡活性。 除了以上药理作用，α-蒎烯还具有抗焦虑药物活性、抗氧化效应和驱避昆虫等作用。 松节油是由松科属植物分泌的松脂经加工提取而获得的一种精油，是当今世界上产量巨大且价格低廉的精油。作为松节油最主要的成分之一的α-蒎烯不仅在化工领域应用广泛，在医药领域也有良好的药理作用。希望进一步深入研究α-蒎烯的开发及应用，为其在医药及化工领域的应用提供更广阔的前景。 ...

关于褪黑素的安全性 首先我们来看大医院梅奥诊所Mayo Clinic的网站提供的资料： 根据他们的研究，褪黑激素的短期使用是相对安全的。与其他睡眠药物不同，褪黑激素不易产生依赖性，也不会出现效果减弱或宿醉的情况。 另外，Health Line的资料也提供了类似的观点： 根据他们的研究，褪黑素并没有被报道出具有成瘾性。使用褪黑素不会导致依赖性或戒断反应，也不会出现其他安眠药物所产生的“宿醉”反应。此外，褪黑素也不会产生耐药性，不会让人越吃越多或成瘾。 医学询证网站examine的描述也与以上资料一致： 他们指出，服用褪黑素不会产生负反馈效应，不会因使用补剂导致自身分泌降低，也不会产生成瘾或毒性。 综上所述，以上三个来源的描述基本一致，即褪黑素使用不会导致自身分泌降低，没有依赖性，无毒性，也不会成瘾。 如果你有数据显示褪黑素会导致依赖、成瘾或自身分泌减少，请与我交流。但在此之前，我仍然会保持在床头放一瓶褪黑素的习惯，以备不时之需。 关于褪黑素和衰老 除了安全性，还有一个令人遗憾的事实是，褪黑素与衰老有关。 下图展示了褪黑素随年龄的分泌曲线，从10岁左右开始逐渐增加，达到最高峰：120pg/ml。然而，随着年龄的增长，褪黑素的分泌量呈断崖式下降，每10年几乎减半。 例如，30岁时，褪黑素分泌量只有20岁时的一半；40岁时，褪黑素分泌量只有30岁时的一半；50岁时，褪黑素分泌量只有40岁时的一半... ...

高乌甲素是一种非成瘾性镇痛新药，用于治疗中度以上疼痛。它是由毛茛科乌头属植物高乌头根中提取的生物碱，并与氢溴酸合成。与其他药物相比，高乌甲素具有相当的镇痛效果，起效时间稍慢，但维持时间较长。此外，它还具有局部麻醉、降温、解热和抗炎消肿作用。 高乌甲素的制备方法 方法一 取高乌头根50kg，加入甲醇溶液进行提取，过滤收集滤液。将药渣再次提取，合并两次提取滤液。回收醇得到醇提浸膏，将其溶解为酸液。通过调节PH值和沉淀过滤的方式，得到高乌头类总生物碱粗品A。再次调节PH值，得到含量N-脱乙酰基高乌甲素的粗品B。将粗品A和B合并，进行乙酰基化合成，最终得到高乌甲素生物碱。 方法二 将高乌头的块根切段或粉碎，加入乙醇进行提取。通过调节pH值和经过阳离子交换树脂柱吸附的方式，得到含高乌甲素的提取液。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201310127091.0 一种从高乌头植物根中提取高乌甲素的方法 [2] [中国发明] CN200610041920.3 高乌甲素及其氢溴酸盐的制备工艺 ...

间苯二甲胺是一种外观无色液体，具有杏仁味的化学物质。它在空气中暴露时间过长会变黄，与苯二甲酸二丁酯的粘度相似，并可溶于水和有机溶剂。 间苯二甲胺的用途是什么？ 间苯二甲胺是一种重要的有机原料中间体，主要用于制造环氧树脂固化剂、橡胶助剂、光敏塑料、聚氨酯树脂以及涂料。此外，它还可以用于农药、纤维整理剂、防锈剂、润滑剂等领域。 如何制备间苯二甲胺？ 制备间苯二甲胺的一种方法是在高压反应釜中使用雷尼镍作为催化剂，以芳烃和醇组成的混合物为溶剂，在一定的温度和压力条件下进行加氢反应。具体的操作参数包括反应温度、反应压力、反应时间等。 如何安全使用间苯二甲胺？ 间苯二甲胺属于腐蚀性物品，具有强烈的刺激性。在接触到皮肤或眼睛后，应立即用大量清水冲洗，并咨询医生的意见。此外，间苯二甲胺的贮存和运输也需要按照相关规定进行，包括使用适当的包装和贮存条件。 ...

在医药和化工领域中，N-苄氧羰基-L-丙氨酸 N-羟基琥珀酰亚胺酯是一种重要的原料，用于合成肽、抗生素、氨基酸和蛋白质等。它可以用于制备活性酯，抑制肽偶联时的外旋光作用，并且在合成氨基酸保护剂、半合成卡那霉素和医药中间体中有广泛的应用。 制备方法 N-苄氧羰基-L-丙氨酸 N-羟基琥珀酰亚胺酯可以通过氯甲酸苄酯与L-丙氨酸 N-羟基琥珀酰亚胺酯缩合制备，或者通过N-羟基丁二酰亚胺与N-苄氧羰基-L-丙氨酸缩合制备。 具体的反应式请参考下图： 图1 N-苄氧羰基-L-丙氨酸 N-羟基琥珀酰亚胺酯合成反应式 实验操作： 首先，合成氯甲酸苄酯。在带有搅拌、温度计和导气管的四口反应瓶中，加入甲苯和苯甲醇，冷却至0℃。通入氯化氢气体1小时，控制通气温度在0～10℃，停止通气后，保温反应2小时。然后升温至30℃保温反应1小时，停止反应后，通入氮气除去光气和氯化氢。将有机相在0～10℃下水洗涤、静置、分层，然后用无水硫酸钠干燥、精馏，收集101～103℃的馏份，即可得到氯甲酸苄酯。 其次，制备N-苄氧羰基-4-氨基丁酸。在带有搅拌、温度计的反应瓶中，加入氯甲酸苄酯、L-丙氨酸 N-羟基琥珀酰亚胺酯和4-(二甲基氨基)吡啶，乙酸乙酯。在0℃下搅拌1小时，然后在室温下搅拌过夜。过滤后，将溶剂在低温下蒸发，加入乙酸乙酯。有机相用盐水、稀盐酸水溶液和5%盐水连续洗涤，然后再用碳酸氢钠水溶液和盐水洗涤，最后用无水硫酸钠干燥，减压蒸馏得到粗品。粗品可以通过硅胶柱层析纯化，得到N-苄氧羰基- L-丙氨酸 N-羟基琥珀酰亚胺酯。 参考文献 [1] Cardenal, Carmen; Vollrath, Sidonie B. L.; Schepers, Ute; Braese, Stefan Helvetica Chimica Acta, 2012 , vol. 95, # 11 p. 2237 - 2248 ...

2-(4-氨基苯基)-2-甲基丙腈是一种重要的医药化工中间体，它既是氰又是芳族伯胺，具有多个反应位点。它的英文名称是2-(4-Aminophenyl)-2-methylpropanenitrile，CAS号为115279-57-7，分子式为C10H12N2，分子量为160.216。 制备方法 有两种常用的制备方法： 方法一：以2-(4-硝基苯基)-2-甲基丙腈为起始物料，通过加氢还原反应，使用雷尼镍作为催化剂制备2-(4-氨基苯基)-2-甲基丙腈。另外，也可以以2-(4-氯苯基)-2-甲基丙腈为起始物料，通过氨解反应制备2-(4-氨基苯基)-2-甲基丙腈。具体的合成反应式请参考下图： 图1 2-(4-氨基苯基)-2-甲基丙腈的合成反应式 实验操作： 以下是三种常用的实验操作方法： 方法一：将2-(4-氯苯基)-2-甲基丙腈与27％氨水和组合催化剂（催化剂组成为：336mg氯化铜、四丁基氯化铵140mg）加入反应瓶中，加热至115℃反应6小时，然后降温至室温，用氯仿进行两次萃取，合并有机相，有机相与饱和盐水洗一次，然后用无水硫酸钠干燥，减压脱出溶剂得到粗品，最后通过硅胶柱色谱分离（洗脱剂：乙酸乙酯／石油醚=1／4）得到2-(4-氨基苯基)-2-甲基丙腈。 方法二：在2L单口瓶中加入2-(4-硝基苯基)-2-甲基丙腈和甲醇，搅拌溶解后加入Pd／C（10g，Pd∶C＝10∶1），排除空气后通入氢气，在室温下搅拌4小时，待反应完全后，通过抽滤去除Pd／C，然后蒸发溶剂得到固体粗品，溶于500mL乙酸乙酯中，用200mL水洗，有机相用无水硫酸钠干燥，滤液再次蒸发溶剂，最后用正己烷打浆，干燥得到目标化合物2-(4-氨基苯基)-2-甲基丙腈。 方法三：在100mL三口烧瓶中加入2-(4-硝基苯基)-2-甲基丙腈，然后缓慢加入刚制备好的二硫化钠溶液，加热搅拌并使用控温仪，在45分钟内温度缓慢上升到一定温度，保持在90℃恒温反应3小时，用稀硫酸铜溶液检验终点，过滤并用水洗除去残留的硫代硫酸钠。将滤饼放入烧杯中，加入约90mL的95%乙醇，加热至沸腾，趁热过滤，滤液在烧杯中静置自然结晶，最后通过抽滤得到2-(4-氨基苯基)-2-甲基丙腈。 参考文献 [1]US2009/137595 A1, 2009; ...

联苯是一种重要的有机原料，广泛应用于医药、农药、染料、液晶材料等领域。它可以用于合成增塑剂、防腐剂，还可以用于制造燃料、工程塑料和高能燃料等。联苯存在于煤焦油、原油和天然气中。目前，联苯的制备方法主要有化学合成法和分离提取法。 然而，现有的3-氨基联苯的合成方法存在速度慢、时间成本高和操作复杂等问题。为了解决这些问题，本发明提供了一种简单、快速的3-氨基联苯合成方法。 具体实施方式如下：将对羟基联苯溶于甲基叔丁基醚，并混合搅拌均匀。然后，向混合溶液中滴入硝酸，并继续搅拌1-3小时，在整个过程中，温度保持在20-40℃。这样可以得到固体化合物3-硝基。 接下来，将3-硝基加入反应容器中，以甲醇为溶剂，雷尼镍为催化剂。给反应容器加压，压强为2-3MPa，在80-90℃的条件下反应2-3小时。然后，通过真空旋转蒸发除去甲醇，即可得到3-氨基联苯。 这种合成方法具有快速合成、工艺简单和节省时间的优点。 ...

烯丙基三甲基硅烷是一种无水透明液体，常作为亲核试剂在有机合成和生物化学合成中使用。它可以用于药物分子的修饰。 合成方法 图1 烯丙基三甲基硅烷的合成路线 合成烯丙基三甲基硅烷的方法是将钠粉和聚合物负载的萘在四氢呋喃中搅拌，然后加入烯丙基氯的四氢呋喃溶液。在低温下反应，然后加入亲电子体淬灭反应混合物。最后水解该溶液，经过提取和干燥得到产品。 图2 烯丙基三甲基硅烷的合成路线 另一种合成烯丙基三甲基硅烷的方法是将金属单质锂、三甲基氯硅烷和烯丙基硅醚在四氢呋喃中搅拌，然后过滤反应混合物，用干戊烷清洗氯化锂。将滤液和洗液与碳酸氢钠水溶液萃取，经过干燥和浓缩得到目标产物。 烯丙基三甲基硅烷的用途是什么？ 烯丙基三甲基硅烷可以作为有机合成和生物化学合成中间体，用于药物分子的修饰。在有机合成中，它常用作亲核试剂，在底物分子中引入烯丙基官能团。 烯丙基三甲基硅烷的储存方法是什么？ 由于烯丙基三甲基硅烷的化学性质活泼，容易被氧化剂氧化成环氧化合物，且沸点较低，因此需要密封保存在低温且干燥的环境中。 参考文献 [1] van den Ancker, Tania R. and Love, Cameron J. Organic & Biomolecular Chemistry, 5(21), 3520-3523; 2007 [2] Biran, C. et al Synthesis, (3), 220-2; 1981 ...

薄荷醇是薄荷叶片制造的一种环类单萜，也是薄荷油的主要成分。薄荷油是植物所产生的高挥发性精油，其成份多为半萜、单萜及倍半萜，尤其在气候温暖时产量更高。某些重要的植物色素是类萜或含类萜基的化合物。 薄荷醇的作用原理是什么？ 食用、吸入或皮肤接触薄荷醇会带来冷却感，这是由于薄荷醇是一种TRPM8激动剂，它会活化TRPM8通道并允许钠离子、钾离子、铯离子和钙离子进入细胞内，这导致细胞的去极化以及产生一个动作电位，并最终将导致生物感受到冷的感觉。 薄荷醇的止痛作用通过κ-阿片受体的选择性活化来介导，薄荷醇还可以阻断对电压敏感的钠通道以减少可能刺激肌肉的神经活动。 薄荷醇的应用领域有哪些？ 薄荷醇广泛应用于各种产品中，包括： 喉糖 止痒药物例如薄荷棒 轻微止痛、麻醉药物 治疗晒伤药物，因其清凉效果 香烟（可以有效降低烟草引起的喉咙和鼻窦刺激，还能增加尼古丁受体的密度[1]，增加烟草制品的成瘾潜力[2][3]） 口腔卫生用品，如漱口水、牙膏、牙线、口香糖等 饮料、甜食 香水 镇痛膏布，薄荷醇具有促渗透作用 化妆品 薄荷醇的合成方法是什么？ 日本化学家野依良治和他的同事发现BINAP和铑的络合物可作为不对称氢化反应催化剂，对于合成(-)-薄荷醇非常有效；[4][5]因为对不对称有机合成的贡献，野依良治获得了2001年的诺贝尔化学奖。 野依良治的团队与高砂香料工业公司合作，将该方法工业化。目前高砂香料工业每年产3,000吨高达94%的单一(-)-薄荷醇对映异构体。该包含不对称合成的合成方法以香叶烯为起点。香叶烯、二乙胺与锂生成含烯丙基的胺化合物。然后BINAP和铑的络合物催化该胺化合物发生异构化反应、酸性水解、从而生成R-香茅醛。溴化锌作为路易斯酸地催化R-香茅醛发生分子内关环的羰基ene反应，从而生成异蒲勒醇。然后异蒲勒醇被氢化为(1R,2S,5R)-(-)-薄荷醇。 ...

2,4-二氯苄醇是一种无色晶体状物质，具有特殊气味。它以粉末或颗粒形式与空气混合时，可能发生粉尘爆炸。在干燥状态下，搅拌、空气输送和注入等操作会产生静电。 2,4-二氯苄醇的应用领域 2,4-二氯苄醇是医药工业、农药工业和助剂工业上重要的中间体。每年的需求量超过8万吨。它可用于生产驱虫药硫双二氯酚、农药除草剂2,4-D及其衍生物、除草剂噁草酮、杀虫剂酚线磷、除草醚、防霉剂TCS等一系列物质。其中，农药除草剂2,4-D及其衍生物的应用最为广泛。 2,4-二氯苄醇的制备方法 通过CN106883103B公开的方法，可以制备2,4-二氯苄醇。该方法使用苯酚和氯气作为原料，在五氯化磷的催化作用下进行氯化反应，得到2,4-二氯苄醇。反应温度为42～55℃。制备得到的2,4-二氯苄醇中的氯化杂质含量低于规定标准。 2,4-二氯苄醇的危害 加热2,4-二氯苄醇会产生含有氯和氯化氢的有毒烟雾。燃烧时也会分解，生成含有光气和二噁英的有毒烟雾。它与酸类和强氧化剂发生剧烈反应。 接触2,4-二氯苄醇可通过吸入、皮肤接触和食入而被吸收到体内。所有接触途径都会对眼睛、皮肤和呼吸道产生严重的局部影响。短期接触可导致眼睛、皮肤和呼吸道的腐蚀。食入会引起腐蚀性作用。高温液体可能导致严重的皮肤烧伤。接触熔融物可能导致大量皮肤吸收和快速死亡。吸入蒸汽可能导致肺水肿。 ...

1,3-二甲基脲的合成及其在生命科学中的应用 尿素类化合物1，3-二甲基脲在生命科学领域中具有重要作用，其特殊的化学结构可以与其他氢键给体材料形成氢键。由于1，3-二甲基脲同时含有疏水基团和亲水基团，因此它不能与水以任意比例混溶。因此，只有在溶液达到频率临界点后，才能观察到频率的微小变化。为了研究其临界点，振动光谱方法提供了有力的测量手段，其中拉曼光谱为研究水溶液中氢键形成和变化规律提供了可能。 1,3-二甲基脲的合成 图11，3-二甲基脲的合成路线 将40%的MeNH2水溶液滴加到DMDTC中，预先在油浴中加热至60°C。然后将温度升至67-68°C，并保持在60°C左右。通过减压除去溶剂，然后加入无水甲苯并蒸馏得到目标化合物1，3-二甲基脲。 图21，3-二甲基脲的合成路线 在搅拌高压釜中，将尿素、甲醇和Ru/BEA催化剂混合，然后加入氨并加热反应。反应结束后，通过过滤器与催化剂分离，然后用丙酮/水混合物进行洗涤。最后通过真空干燥得到产物。 参考文献 [1]朱垣晔,周密.拉曼光谱法研究1,3-二甲基脲溶液中的相互作用[J].光谱学与光谱分析,2015,35(05):1258-1261. [2]Dicke, Rene; et al. Preparation of compounds with at least one at least monosubstituted amino group. World Intellectual Property Organization, WO2009121603 A1 2009-10-08. ...