引言： 氢氧化铝，化学式 Al(OH)3，是一种重要的无机化合物，在工业和医药领域具有多种用途。对氢氧化铝的正确使用将有助于发挥其各种用途的效果，并减少潜在的风险。 简介：什么是氢氧化铝？ 氢氧化铝， Al(OH)3，在自然界中以三水铝石（也称为水铝石）矿物的形式存在，并且有三种更为罕见的多晶型：三水铝石、多伊尔石和诺德斯特兰石。氢氧化铝是两性的，也就是说，它既具有碱性又具有酸性。与之密切相关的是氧化铝氢氧化物，AlO(OH) 和氧化铝或氧化铝 (Al2O3)，后者也是两性的。这些化合物一起是铝矿石铝土矿的主要成分。氢氧化铝在水中也会形成胶状沉淀物。氢氧化铝有什么功效？氢氧化铝可用于治疗胃部不适、胃酸消化不良、胃灼热和胃酸。它还可用于降低肾功能障碍患者的磷酸盐水平。抗酸剂也可用于非医疗应用。氢氧化铝的结构如下： 1. 氢氧化铝 用途 氢氧化铝有什么用途？在通用名称 “algeldrate”下，氢氧化铝被用作人类和动物（主要是猫和狗）的抗酸剂。它优于碳酸氢钠等其他替代品，因为 Al（OH）3 不溶于胃，不会将胃的 pH 值提高到 7 以上，因此不会引发胃分泌多余的酸。品牌名称包括 Alu-Cap、Aludrox、Gaviscon 或 Pepsamar。这类产品与胃内多余的酸发生反应，从而减少胃内容物的酸度，有助于缓解溃疡、胃灼热或消化不良的症状。然而，这些产品有时会导致便秘，因为其中的铝离子能够抑制胃肠道平滑肌细胞的收缩，减缓肠道蠕动，延长粪便通过结肠的时间。一些此类产品的配方通过包含等浓度的氢氧化镁或碳酸镁来最大限度地减少此类影响，这些氢氧化镁或碳酸镁具有抵消泻药作用。 这种化合物也用于治疗患有肾衰竭的人和动物的高磷血症，即血液中磷酸盐或磷水平过高的情况。通常情况下，健康的肾脏能够过滤掉血液中过多的磷酸盐，但肾衰竭会导致磷酸盐在体内积聚。摄入铝盐后，它会在肠道中与磷酸盐结合，减少磷酸盐的吸收量。 沉淀氢氧化铝作为佐剂包含在一些疫苗（例如炭疽疫苗）中。氢氧化铝助剂的知名品牌之一是 Alhydrogel，由Brenntag Biosector制造。含有氢氧化铝的疫苗制剂通过促使尿酸释放来激活免疫系统，而尿酸则是一种免疫系统的危险信号。 2. 氢氧化铝的安全使用指南 （ 1） 治疗的病症 氢氧化铝有什么功效？氢氧化铝用于缓解胃灼热（胃灼热）、胃酸、消化性溃疡引起的疼痛，促进消化性溃疡的愈合。 （ 2） 何时服用氢氧化铝？ 口服此药，通常在饭后和睡前服用。请遵循产品包装上的所有说明或按照医生的指示使用。如果您有任何疑问，请咨询您的医生或药剂师。 （ 3） 我每天应该服用多少汤匙氢氧化铝？ 氢氧化铝以胶囊、液体溶液和口服混悬液等 形式出现。使用剂量和频率取决于您正在接受治疗的病症。悬浮液在施用前应充分摇晃。将氢氧化铝与一整杯（ 8盎司）水一起服用。请仔细按照药物标签上的说明进行操作，如果您有任何不明白之处，请咨询您的医生或药剂师。 （ 4） 氢氧化铝需要多长时间才能发挥作用？ 根据每个人的胃酸分泌量和各种制剂的缓冲能力，中和胃酸所需的抗酸药剂量因人而异。在体内，不同剂型的抗酸药具有显著差异的中和胃酸能力。空腹服用抗酸药通常在 20至60分钟内开始起效，而在饭后大约1小时服用时，氢氧化铝的中和酸作用可延续长达3小时。抗酸药的混悬液形式比粉末和片剂更易溶解，因此具有更好的中和胃酸能力，这也解释了为何抗酸混悬液比其他剂型更受欢迎。然而，并非每个人都能容易接受混悬液形式，尤其是对于那些敏感的个体，因为其口感可能会引起喉咙不适。 3. 氢氧化铝的注意事项和禁忌症 （ 1） 什么时候不服用氢氧化铝？ 如果您有肾脏问题、严重便秘、脱水或常饮酒，使用氢氧化铝之前应先咨询医生或药剂师。禁忌于对药物任何成分过敏、肾或胰腺功能衰竭、虚弱患者或存在胃酸缺乏的情况。氢氧化铝可以与四环素形成不溶性络合物，因此当这些抗生素与氢氧化铝凝胶同时使用时，可能会降低抗生素的吸收。此外，它也可能减少其他药物如异烟肼和氯丙嗪在胃肠道的吸收。 （ 2） 潜在的副作用 A. 使用氢氧化铝时常见的副作用或可能的健康问题包括： 恶心；呕吐；分泌物可逆性增加；铝中毒；低血磷（低血磷）；便秘（这会导致痔疮或肠梗阻）；粪便反应；胃痉挛；牛奶碱性综合症；软化骨骼。 B. 氢氧化铝的严重副作用包括： 精神 /情绪变化（例如，精神错乱，睡眠不佳）；排尿时疼痛；胃或腹部疼痛；呕吐物看起来像咖啡渣。 4. 哪些药物含有氢氧化铝？ 以下列举一些美国市场上销售的含有氢氧化铝的药物。 4.1 氢氧化铝的药物 （ 1） 氢氧化铝 系统性 品牌名称： Amphojel、Aloh-Gel、Alu-Cap、Dialume、Alu-Tab 药物类别：抗酸药、磷酸盐结合剂 4.2 含有氢氧化铝的多成分药物 （ 1） 对乙酰氨基酚 /氢氧化铝/阿司匹林/咖啡因/氢氧化镁 全身 药物类别：镇痛药组合 （ 2） 氢氧化铝 /碳酸镁系统性 品牌名称： Gaviscon Extra Strength、Gaviscon Regular Strength Liquid、Genaton、Acid Gone、Acid Gone Extra Strength 药品类别：抗酸药 （ 3） 氢氧化铝 /氢氧化镁 系统性 品牌名称： Alamag、Maalox TC、ConRx AR、Rulox 1、Maalox HRF 药物类别：抗酸药 （ 4） 海藻酸 /氢氧化铝/三硅酸镁系统 品牌名称： Gaviscon-2、Acid Gone Antacid、Alenic Alka Tablet、Genaton Chewable 药物类别：抗酸药 （ 5）氢氧化铝/苯海拉明/利多卡因/氢氧化镁/西甲硅油外用 品牌名称： FIRST Mouthwash BLM 药物类别：口腔和咽喉产品 5. 建议 氢氧化铝是一种常用的抗酸药物，主要用于缓解胃灼热、胃溃疡和消化不良等胃肠道问题。正确使用氢氧化铝的关键在于根据医生或药剂师的建议，按照指示使用药物。因个体情况和症状的不同，使用剂量和频率可能会有所不同。如果您有任何关于氢氧化铝的用途、用法或其他相关问题，请务必向您的医生或药剂师咨询，以确保安全和有效地使用这种药物。他们会根据您的具体情况提供最佳的建议和指导。 参考： [1]https://medlineplus.gov/spanish/druginfo/meds/a699048-es.html [2]https://www.elsevier.es/es-revista-hipertension-riesgo-vascular-67-resumen-efecto-del-hidroxido-aluminio-magnesio-S1889183701711312 [3]https://en.wikipedia.org/wiki/Aluminium_hydroxide [4]https://www.drugs.com/ingredient/aluminum-hydroxide.html [5]https://www.webmd.com/drugs/ [6]https://go.drugbank.com/drugs/ [7]https://www.aeped.es/ ...

摘要： 薯蓣皂苷作为一种重要的天然产物，在传统医学和现代研究中备受关注。其具有独特的化学结构和多种潜在的健康益处，成为医药领域研究的热点之一。薯蓣皂苷被广泛应用于传统草药中，并在现代科学研究中展现出其重要性和价值。本文将介绍薯蓣皂苷的定义和在传统医学和现代研究中的重要性，同时概述其化学结构、溶解度和潜在健康益处，以帮助读者更好地了解这一有益物质的特性和应用。 1. 薯蓣皂苷定义 薯蓣素（薯蓣素 7-O-芸香糖苷）是薯蓣的黄酮糖苷，由柑橘类水果皮制成，是一种静脉注射非处方膳食补充剂，用于帮助治疗痔疮或慢性静脉疾病，主要是腿部疾病。 薯蓣皂苷是由三糖 α - l - rha -(1->4)-[α - l - rha -(1->2)]- β - d - glc通过糖苷键连接到薯蓣皂苷元的第3位组成的螺基糖苷。它具有代谢物、抗真菌剂、抗病毒剂、抗肿瘤剂、抗炎剂、肝保护剂、细胞凋亡诱导剂和酪氨酸酶(EC)抑制剂的作用。它是一种螺烷糖苷、一种螺酮、一种六环三萜和一种三糖衍生物。它在功能上与薯蓣皂苷元有关。它来源于一种旋体的氢化物。 2. 薯蓣皂苷的结构是什么？ 薯蓣皂苷结构式如下图 。如图所示，薯蓣皂苷含有活性羟基，为结合提供了有利条件。多个羟基和双键可以参与氢键相互作用、偶极子 -偶极子相互作用和π-π相互作用，结构足够大，可以屏蔽酸性Si-OH残渣对固定相的影响，改善分离过程。薯蓣皂苷的平面刚性结构也可以通过为溶质分子提供更大的接触面来提高立体选择性。 2.1 化学结构和分子式 薯蓣皂苷是一种螺烷苷。这意味着它有两个主要组成部分 : 螺甾醇核，是一种具有特征性四环结构的类固醇分子。 糖苷链，是附在类固醇核上的糖链。 薯蓣皂苷的分子式为 C45H72O16。这个分子 式指出了构成一个薯蓣分子的每种元素 (碳、氢和氧)的具体原子数。 2.2 结构特点和功能群 （ 1） 类固醇核 这种刚性结构是分子的基础。它由四个熔合的碳环组成，具有疏水 (憎水)特性。这种特性允许薯蓣皂苷与细胞膜相互作用，细胞膜也是由疏水分子组成的。 （ 2） 羟基 (-OH) 薯蓣皂苷具有几个分散在其结构中的羟基。这些基团可以参与氢键，这是一种弱相互作用，允许薯蓣皂苷与其他分子相互作用。 3. 薯蓣皂苷的合成 已经开发了多种方法来生产薯蓣皂苷 (67)，其中最直接和有效的方法是从薯蓣皂苷元1通过五步法获得的。该合成始于tmsotf催化的薯蓣皂苷元(1)与过苯甲酰化氨基葡萄糖酰n -苯基三氟乙酸酯供体69之间的糖基化反应。该反应得到相应的3-O-β-糖苷70，产率为92%。然后，连续去除苯甲酰基团和选择性3 '，6 ' -OPiv保护，以60%的收率获得2 '，4 ' -二醇受体71。71与过乙酰化的l-鼠李糖pyranosyl n -苯基三氟乙酸酯偶联(72)以66%的收率获得了所需的单脱氧三糖衍生物，其整体去保护产生了diooscin(67)。 4. 传统医学中的 薯蓣皂苷 薯蓣皂苷是一种典型的皂苷，广泛存在于薯蓣科、百合科、石竹科和蔷薇科，尤其是薯蓣科，包括日本薯蓣 (Discorea nipponica Makino)、盾叶薯蓣(Dioscorea zingiberensis C. H. Wright)和泛薯蓣(Dioscorea panthaica Prain et Burkill)。薯蓣皂苷是一种天然类固醇皂素，在各种传统治疗系统，特别是中医(TCM)中有着丰富的使用历史。中医报道，薯蓣皂苷起着祛痰的作用，舒缓肌肉，刺激血液循环，帮助消化和利尿。让我们深入研究它的作用并探索它的历史应用。 在中医中，薯蓣皂苷存在于薯蓣 (山药)和日本万寿菊(天麻)等植物中。中医文献提到它的用途: （ 1） 呼吸问题 :含薯蓣皂甙的草药被用来治疗咳嗽、哮喘和支气管炎，因为它被认为具有祛痰的特性，有助于清除肺部的痰。 （ 2） 肌肉骨骼问题 :人们认为它可以放松肌肉，促进血液循环，可能有助于缓解关节炎等疾病的疼痛。 （ 3） 其他用途 :中医也可能使用薯蓣皂甙，因为它具有利尿(增加排尿)和促进血液循环的特性。 5. 现代研究中的 薯蓣皂苷 近年来，随着科学技术的发展，一些新的提取分离技术和方法被应用于薯蓣皂苷的研究中，并发现了越来越多的药理作用。现代药理学研究证实，薯蓣皂苷具有脱敏、抗炎、降脂、抗肿瘤、保肝和抗病毒等作用。口服后，薯蓣皂苷代谢为薯蓣皂苷元，薯蓣皂苷元是真正的活性成分，是合成类固醇激素药物的重要原料。因此，对薯蓣皂苷的研究是有价值和有希望的。 5.1 药理作用 现代科学正在深入研究薯蓣皂苷历史用途背后的原因。研究表明，它具有广泛的药理活性，包括 : （ 1） 抗癌特性 :研究表明薯蓣皂苷可诱导癌细胞死亡并抑制其增殖。 （ 2） 抗炎和抗氧化作用 :薯蓣皂苷具有减少炎症和对抗自由基损伤的潜力，在关节炎和心血管疾病等疾病的治疗中显示出前景。 （ 3） 神经保护潜力 :最近的研究发现薯蓣皂苷具有保护脑细胞的能力，并可能有助于治疗神经退行性疾病，如阿尔茨海默病。 （ 4） 其他潜在益处 :研究正在调查薯蓣皂苷元对糖尿病、胆固醇水平甚至骨骼健康的影响。 5.2 薯蓣皂苷元的优点 与合成药物相比，薯蓣皂苷具有一些潜在的优势 : （ 1） 天然来源 :从植物中提取的薯蓣皂苷元可能更容易被人体耐受，可能导致更少的副作用。 （ 2） 多靶向特性 :薯蓣皂苷元可能影响多种生物途径，提供更广泛的治疗益处。 5.3 目前研究阶段 大多数关于薯蓣皂苷元的研究仍处于临床前阶段。例如大多数关于薯蓣皂苷元对胰岛素作用的研究都是在动物模型或细胞培养中进行的。部分临床研究是在人类身上进行的，其结果尚未具有决定性。需要进一步的检查来阐明确切的作用或机制和治疗潜力。 6. 薯蓣皂苷溶解度 薯蓣皂苷以结晶 固体的形式供应。可将薯蓣皂苷溶解在选定的溶剂中制成原液。薯蓣皂苷可溶于有机溶剂，如乙醇、二甲基亚砜和二甲基甲酰胺，应用惰性气体净化。薯蓣皂苷在这些溶剂中的溶解度分别约为 10mg/ml、20mg/m和5mg/ml。薯蓣皂苷在水缓冲液中难溶。为了在水缓冲液中获得最大的溶解度，蓣皂苷应首先溶解在二甲基亚砜中，然后用所选的水缓冲液稀释。使用该方法，著蓣皂苷在1:2的DMSO:PBS(pH7.2)溶液中的溶解度约为0.3mg/ml。不建议将水溶液储存超过一天。 7. 结论 本文对薯蓣皂苷的定义、重要性以及潜在的健康益处进行了全面的介绍和分析。薯蓣皂苷作为一种重要的天然产物，在传统医学和现代研究中都展现出其独特的价值和潜力。其多种健康益处包括抗氧化、抗炎、抗菌等作用，为人体健康带来积极影响。因此，我们呼吁读者积极探索薯蓣皂苷补充剂或产品，以获取潜在的健康益处。 参考： [1]https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/119245 [2]Gu X, Sun K, Han Y, et al. Evaluating Two Dioscin-Based Silica Stationary Phases and their Application to Achiral and Chiral Separations[J]. 2021. [3]https://www.sciencedirect.com/topics/chemistry/dioscin [4]Yang Y, Laval S, Yu B. Chemical synthesis of saponins[J]. Advances in carbohydrate chemistry and biochemistry, 2014, 71: 137-226. [5]Xu L N, Wei Y L, Peng J Y. Advances in study of dioscin--a natural product[J]. Zhongguo Zhong yao za zhi= Zhongguo zhongyao zazhi= China journal of Chinese materia medica, 2015, 40(1): 36-41. [6]https://cdn.caymanchem.com/cdn/insert/11834.pdf ...

本文将探讨合成 2-[[[4-(3- 甲氧基丙氧基 )-3- 甲基吡啶 -2- 基 ] 甲基 ] 硫代 ]-1H- 苯并咪唑的方法，通过对合成路径详细介绍，旨在为该化合物的制备提供全面的指导和参考。 背景：质子泵抑制剂 (proton pump inhibitor, PPI) 是一类新型的抑制胃酸分泌的药物 , 主要用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、胃食管反流症和卓 - 艾综合症等与胃酸分泌失调有关的疾病 . 具有抑酸作用强、选择性高、疗效好等优点 , 已成为治疗胃酸有关疾病的首选药物 . 现已上市的 PPI 有奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑及雷贝拉唑、 埃索美拉唑、莱米诺拉唑及吡帕拉唑。 雷贝拉唑钠，化学名称 2- ｛［ 4- （ 3- 甲氧基丙氧基） -3- 甲基吡啶 -2- 基］甲基亚硫酰基｝ -1 Ｈ - 苯并咪唑钠，作为继第一代PPI奥美拉唑、兰索拉唑和泮妥拉唑之后的第二代 PPI ，具有更好的生物活性。雷贝拉唑有一个硫原子的手性中心，因此有两个对映体，目前在临床上它以消旋体给药。 2-[[[4-(3-甲氧基丙氧基 )-3- 甲基吡啶 -2- 基 ] 甲基 ] 硫代 ]-1H- 苯并咪唑为合成雷贝拉唑钠的重要中间体。 合成： （ 1 ） 4- 硝基 -2,3- 二甲基 -N- 氧化吡啶 (Ⅱ) 的合成 在装有回流装置的 250 mL 四口瓶中 , 加入 11.4 mL 浓硫酸 , 搅拌下分批加入 5 g(40.6 mmol) 的 2,3- 二甲基 -N- 氧化吡啶 , 控制温度不超过 45 ℃, 加料完毕后 , 滴加 6.0 mL 发烟硝酸 , 滴加完毕后 , 升温至 85 ℃, 继续搅拌 4 h, 反应结束 , 将反应液倒入碎冰中 , 用氢氧化钠中和 , 三氯甲烷萃取 , 减压蒸出溶剂 , 得 5.5 g 黄色固体 Ⅱ, 收率 80% 。 （ 2 ） 4- 氯 -2,3- 二甲基 -N- 氧化吡啶 (Ⅲ) 的合成 在装有回流装置的 250 mL 四口瓶中 , 加入 70 g HCl- 乙醇 [m(HCl)∶m( 乙醇 )=1∶4], 搅拌下分批加入 5.0 g(29.6 mmol) Ⅱ, 投料完毕再加入 10 mL 乙醇溶液 , 然后升温至 70 ℃, 持续搅拌 7 h 。反应结束后 , 加入 100 mL 三氯甲烷 , 再用碳酸钾饱和水溶液中和至弱碱性 , 分离出油相。用三氯甲烷萃取水相至透明 , 油相合并 , ,减压蒸出溶剂 , 得黄色固体。用丙酮重结晶后 , 得 3.2 g 淡黄色 Ⅲ, 收率 69% 。 （ 3 ） 4-(3- 甲氧基丙氧基 )-2,3- 二甲基 -N- 氧化吡啶 (Ⅳ) 的合成 在装有电动搅拌器、温度计的 250 mL 四口烧瓶中 , 加入 2.0 g(22 mmol) 1,3- 丙二醇单甲醚和二甲基亚砜 50 mL, 慢慢加入 NaH 0.48 g(20 mmol), 然后在 60 ℃ 搅拌反应 1 h; 冷却至室温 , 分批加入 Ⅲ 3.0 g(19 mmol), 在 40 ℃ 搅拌反应 1 h; 减压蒸除溶剂 , 得 4.0 g 棕色油状液体 Ⅳ, 收率 100% 。 （ 4 ） 2- 乙酰基氧甲基 -4-(3- 甲氧基丙氧基 )-3- 甲基吡啶 (Ⅴ) 的合成 往 4.0 g(19 mmol)Ⅳ 中加入 30 mL 乙酸酐 , 在 90 ℃ 搅拌反应 1 h, 减压蒸除乙酸酐 , 残液中加入饱和 Na2CO3 水溶液 , 用氯仿萃取 , 浓缩后得 3.2 g 棕色油状液体 Ⅴ, 收率 67% 。 （ 5 ） 2- 氯甲基 -4-(3- 甲氧基丙氧基 )-3- 甲基吡啶 (Ⅶ) 的合成 在 2.6 g(12.3 mmol)Ⅵ 中 , 加入二氯甲烷 100 mL, 冷却至 0 ℃, 加入 3.0 g 氯化亚砜 , 室温搅拌 2 h, 反应结束后减压蒸除二氯甲烷和未反应的氯化亚砜 , 残液用饱和 Na2CO3 水溶液中和 , 用氯仿萃取 , 浓缩得 2.8 g 棕色油状液体 Ⅶ, 收率 99% 。 （ 6 ） 2-{[4-(3- 甲氧基丙氧基 )-3- 甲基吡啶 -2- 基 ] 甲基硫 }-1H- 苯并咪唑 (Ⅷ) 的合成 在 2.8 g(12.2 mmol)Ⅶ 中 , 加入 60 mL 乙醇、 2.0 g(13.3 mmol)2- 巯基苯并咪唑、 10 mL c(NaOH)=2 mol/L 的水溶液 ,50 ℃ 搅拌 3 h, 蒸除溶剂 , 残液用氯仿萃取 , 再蒸除溶剂 , 残余物经柱层析分离 ( 流动相 : 乙酸乙酯 ), 得白色固体 Ⅷ1.5 g, 收率 36% 。熔点 :122 ～ 124 ℃ 。 参考文献： [1]徐宝财 , 刘家胜 , 周雅文等 . (R)-2-{[4-(3- 甲氧基丙氧基 )-3- 甲基吡啶 -2- 基 ] 甲基亚硫酰基 }-1H- 苯并咪唑的合成 [J]. 有机化学 , 2008, 28 (12): 2155-2158. [2]徐宝财 , 刘家胜 , 周雅文等 . (S)-2-{[4-(3- 甲氧基丙氧基 )-3- 甲基吡啶 -2- 基 ] 甲基亚硫酰基 }-1H- 苯并咪唑的合成 [J]. 精细化工 , 2008, (10): 989-992. [3]冯晓亮 , 吾国强 , 潘向军 . 2-{[4-(3- 甲氧基丙氧基 )-3- 甲基吡啶 -2- 基 ]- 甲硫基 }1H- 苯并咪唑的合成 [J]. 化学试剂 , 2006, (07): 430-432. DOI:10.13822/j.cnki.hxsj.2006.07.016 ...

米替福星是一种常用的药物，具有广泛的临床应用。本文将深入探讨米替福星的临床应用、联合用药以及副作用，为您揭示这一药物在治疗中的重要性、药物组合策略以及可能出现的不良反应。 简介：米替福星，又名米替福新，化学名十六烷磷酸胆碱，最初是作为抗肿瘤药物研制的一种烷基磷酸胆碱类药物，具有细胞膜靶向性，在动物试验和临床应用中均显示出显著的选择性抗肿瘤和抗原虫活性。米替福新作为抗肿瘤药物主要用于乳腺癌表皮转移的局部治疗，在抗原虫感染中主要用于皮肤和内脏利什曼病的治疗。在内脏利什曼病的治疗中，口服米替福新与常用的葡萄糖酸锑钠、喷他眯、两性霉素 B 脂质体注射液药物相比具有疗效好、毒性低、可口服给药、患者耐受性好等显著优点。 1. 临床应用：米替福新作为一种化疗药物 ? 当局部应用于抗肿瘤治疗时，主要用于乳腺癌表皮转移的治疗。乳腺癌表皮复发较难治疗，外科手术、放射疗法和全身用药都有限制。米替福新作为一种细胞抑制剂为乳腺癌表皮转移治疗提供了一种新的选择。 Clive 等在为 25 名患者的治疗中发现，米替福新对 80% 的患者病情稳定或者好转。在 6% 米替福新溶液随机、双盲、安慰剂对照治疗乳腺癌表皮转移的临床川期试验中，第 1 星期每日给药 1 次，以后每日给药 2 次，每次 2 滴 ·cm -2 ，直至治疗失败。米替福新组的治疗失败时间 (Timeto treatment failure ， TTF) 中位数几乎是对照组的 3 倍 (56 d:21d) ，米替福新与安慰剂比较具有显著的疗效。 Mahieu-Renard 等局部应用米替福新治疗一位患者左小腿上表皮转移的鳞状上皮细胞癌的复发。治疗后所有的破损处均康复，患者治疗后 24 个月没有再发病。米替福新在治疗软组织肉瘤、结肠直肠癌和头、颈部鳞状上皮细胞癌的临床 I 、 II 期试验中疗效并不显著 除了治疗乳腺癌表皮转移外，米替福新在治疗利什曼原虫感染中得到了越来越多的应用。米替福新是第 1 个治疗利什曼病的可口服的药物，对内脏和皮肤利什曼病均有可信疗效 : 治疗印度内脏利什曼病和哥伦比亚的皮肤利什曼病中治愈率均 >95% 。米替福新在儿童患者的应用与在成人患者的应用中具同样的有效性和可耐受性 : 米替福新在印度儿童内脏利什曼病治疗中，使用成人剂量可以达到 94% 的疗效，副作用为轻到中度的恶心、呕吐和暂时天冬氨酸转氨酶升高。在感染 HIV 而存在免疫损害 (immunocompromised) 的患者的利什曼感染治疗中，米替福新与传统的治疗利什曼疾病的两性霉素 B 、葡萄糖酸钠、脂质体两性霉素 B 等药物相比显示出其显著的优点 :39 名 HIV 感染的利什曼病患者在传统利什曼治疗失败后口服米替福新，治疗开始有 25 名患者有应答 (64%) 。在一位感染 HIV-1 患者的由硕大利什曼原虫引起的弥漫性皮肤利什曼病的治疗中，患者具有严重免疫妥协，皮肤破损处不能对两性霉素 B 、葡萄糖酸饼钠、脂质体两性霉素 B 产生应答，但是米替福新获得成功治疗。 2. 联合用药 米替福新与其他药物联合应用，可以取得良好的治疗效果 : 本身没有抗利什曼病作用的胡黄连活素与低于有效剂量的米替福新联合使用用于患利什曼仓鼠的治疗时，能使米替福新在治疗后 7d 的寄生虫增殖抑制率 (Percent inhibition of parasite multiplication) 从 45% 提高到 86% ，治疗后 28 d 的寄生虫增殖抑制效率从 32% 提高到 64% 。两者合用与有效剂量的米替福新单独使用效果相同，降低了米替福新的用量及与之有关的抗药性和副作用。 3. 常见毒副作用 米替福新在局部应用时会有皮肤干燥、鳞屑形成和皮肤紧缩感等副作用。米替福新口服常见的毒副作用为胃肠道症状，如呕吐、腹泻。这些副作用虽然较常见，但都是轻中度的毒性，无论对于成人还是儿童患者通常都是可以耐受和逆转。在口服治疗内脏利什曼病川期临床试验中，一些患者产生了可逆的肝毒性 (15%) 和肾毒性 (16% ) ，伴有天冬氨酸转氨酶 (aspartate aminotransferase AST) 、丙氨酸转氨酶 (alanine aminotransferase ALT) 、尿素、肌昔的升高。这些指标一般在治疗后 2 周末恢复正常。另外，因为米替福新有致畸作用，孕妇禁用。 参考文献： [1]徐从军 , 郭春 . 米替福新 [J]. 中国药物化学杂志 ,2014,24(05):417.DOI:10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2014.05.018. [2]王海刚 , 翟光喜 . 米替福新的研究进展 [J]. 中南药学 ,2006(06):454-456. ...

吡啶硼烷是一种化学物质，其英文名称为Borane-pyridine complex，CAS号为110-51-0，分子式为C 5 H 8 BN，分子量为92.93。它是一种淡黄色液体，熔点为10-11°C(lit.)，沸点为102°C (0.37505 mmHg)，密度为0.929 g/mL at 20°C，折射率为n20/D 1.532(lit.)，闪点为70°F。吡啶硼烷易溶于醇和醚，但几乎不溶于水。 吡啶硼烷的生产方法是什么？ 吡啶硼烷的生产方法是将干燥的氯化氢气体通入无水乙醚溶液中的吡啶，然后滤出固体吡啶盐酸盐。将干燥后的固体悬浮于吡啶中，并加入硼氢化钠的吡啶溶液，在室温下进行反应。反应后，滤出反应物中的氯化钠沉淀，并在50℃减压蒸发吡啶。接着，加入等体积的无水乙醚，使未反应的吡啶盐酸盐沉淀。通过过滤和减压蒸发乙醚的处理，重复进行2~3次，最终得到吡啶硼烷的成品。 吡啶硼烷有哪些用途？ 吡啶硼烷具有多种用途： 作为添加剂，可用于改性煤焦油沥青。研究发现，吡啶硼烷参与并促进了沥青分子的反应，从而提高了改性沥青的软化点、残炭值，并降低了TS组份的含量，增加了PI组份的含量。 在肺炎链球菌疫苗的制备过程中，吡啶硼烷参与了还原步骤。 吡啶硼烷络合物在制备药物化合物福沙匹坦中起到催化作用。福沙匹坦是一种抗癌药物，用于防治化疗引起的恶心和呕吐。 参考文献 [1] 张丽芳,宋进仁,要立中,等. 吡啶硼烷改性对沥青性能及组成的影响[J]. 新型炭材料,2001,16(1):40-43. [2] 李阿妮,胡浩,朱衍志,等. 肺炎球菌多糖衍生物中吡啶硼烷残留量核磁共振检测方法的建立[J]. 中国新药杂志,2016,25(2):139-145. [3] 商河探荣新技术开发中心. 硼烷-吡啶络合物在制备药物化合物中的用途:CN202011391808.9[P]. 2021-03-12. ...

3-辛基噻吩是一种噻吩类有机物，广泛应用于有机电致发光、光伏电池、光探测、化学与生物传感和有机激光等领域。 制备方法一 在氮气保护下，将3-溴噻吩和(1，1'-双(二苯基膦)二茂铁)二氯化镍溶解于无水四氢呋喃中，然后缓慢滴加正辛基溴化镁的四氢呋喃溶液。反应完毕后，用去离子水淬灭反应，减压旋干溶剂，最后用石油醚进行提纯，得到无色液体产物。 制备方法二 将镁条加入无水THF中，加入溴代辛烷的无水THF溶液，用电吹风进行回流反应。然后将3-溴噻吩和Ni(dppp)Cl2溶解于无水的THF中，将之前制备的格式试剂转移到上述溶液中，进行搅拌反应。反应完毕后，用盐酸进行萃取，用石油醚进行层析柱色谱分离，得到无水液体产物。 主要参考资料 [1] CN201810858036.1一类含基于喹啉的稠环单元的D-π-A型聚合物及其制备方法与应用 [2] CN201610835600.9一种芴基给受体型纳米聚合物、制备方法及其应用 ...

六氟异丙醇（HFIP）是一种常用的溶剂和中间体，广泛应用于药物、农用化学品、电子器件和分析应用中。它具有强大的溶解能力，能够溶解多种聚合物，并形成稳定的络合物。HFIP可溶于水和大多数有机溶剂，具有挥发性、极性、高密度和低表面张力的特点。此外，它还具有优良的透明性和低折射率。 六氟异丙醇作为溶剂，能够溶解许多难溶的高分子聚合物，如尼龙、聚酰胺、聚酯等。它还可以用于塑料的再生利用和高聚物的色谱分析。此外，六氟异丙醇具有优良的表面张力，可以很好地分散和溶解染料和有机颜料，使其易于进入多孔结构材料中，如金属、陶瓷、混凝土和纺织纤维。六氟异丙醇还是制备麻醉剂的重要中间体，具有高效、低剂量和对人体影响小的特点。 六氟异丙醇的制备方法 将六氟丙酮三水合物、5%钯碳催化剂和氢氧化钠加入带夹套的不锈钢反应器中，通过氢气反应制备六氟异丙醇。反应过程中，控制压力和温度，经过一系列步骤得到纯度较高的六氟异丙醇。 参考文献 [1] 中国发明,中国发明授权CN200980121726.8制备六氟异丙醇的连续方法 [2] 中国发明CN200710042071.8六氟异丙醇的半连续制备方法 ...

硫氰酸铵是一种化学物质，也被称为硫氰化铵。它的英文名是Ammonium Thiocyanate。它的分子式是NH 4 SCN，分子量为76.12。 硫氰酸铵的物化性质 硫氰酸铵呈无色单斜晶系片装或柱状结晶，有光泽。它的相对密度为1.306，熔点为149.6℃。它可以溶于水、乙醇、液铵、丙酮、砒呤和液体二氧化硫，溶解于水时会吸热反应。它与铁盐反应会生成血红色的硫氰化铁，但与亚铁盐不反应。在日光作用下，溶液呈现红色。当加热至约140℃时，它会形成硫脲，而在170℃时会分解为氨。它易潮解，因此需要密封贮存。 硫氰酸铵的用途 硫氰酸铵可以用作制造双氧水的辅助原料，也可以用作染料和有机合成的聚合催化剂。此外，它还可以用于农药、抗生素的分离，以及作为分析试剂等。 硫酸铵 硫酸铵是另一种化学物质，也被称为硫铵。它的英文名是Ammonium sulfate。它的分子式是(NH 4 ) 2 SO 4 ，分子量为132.14。 硫酸铵的物化性质 纯品的硫酸铵为无色透明斜方晶系结晶，水溶液呈酸性。它不溶于醇、丙酮和氨水。它的相对密度（以水为1）为1.77，熔点为230-280℃。它具有吸湿性，吸湿后会固结成块。当加热至513℃以上时，硫酸铵会完全分解成氨气、氮气、二氧化硫和水。它与碱类反应会释放出氨气，与氯化钡溶液反应会生成硫酸钡沉淀。此外，它还可以使蛋白质发生盐析。 硫酸铵的用途 硫酸铵是一种优良的氮肥，俗称肥田粉。它适用于一般土壤和作物，可以促进枝叶生长，提高果实品质和产量，增强作物对灾害的抵抗能力。它可以作为基肥、追肥和种肥使用。此外，硫酸铵还可以与食盐进行复分解反应制造氯化铵，与硫酸铝作用生成铵明矾，与硼酸等一起制造耐火材料。它还可以在电镀液中增加导电性，作为食品酱色的催化剂，用作鲜酵母生产中的氮源，作为酸性染料染色助染剂，以及用作皮革脱灰剂。此外，硫酸铵还用于啤酒酿造、化学试剂和蓄电池生产等领域。它还在稀土开采中起着重要作用，可以作为原料进行离子交换，将矿土中的稀土元素交换出来，进而制造稀土原矿。 ...

香兰基丁醚是一种外观无色至淡黄色粘稠液体，具有油溶性热感剂的特性。它能够在局部作用于皮肤后迅速产生温和持久的热感效果，同时还能加快微循环。与其他热感剂相比，香兰基丁醚具有低刺激性且能够持续数小时的热感效果，而且只需使用极低的用量即可获得强烈的热感。此外，香兰基丁醚是一种稳定和安全的成分，并且带有愉悦的香草味。 香兰基丁醚的用途 香兰基丁醚广泛应用于食用饮料、坚果香精、烟用香精等领域。它可以与其他凉味剂复配，能够在食品和化妆品中产生持久且和谐的灼热感觉。根据不同的产品类型，香兰基丁醚的使用量也有所不同，例如焙烤制品、小吃食品、早餐谷物等可使用5.0～20的量，而卤制品、饮料、酒类、软糖等则可使用2.0～10的量。此外，香兰基丁醚还可以用作化妆品用香料，用于制备其他具有一定功能的组合物。 热感剂的应用 热感剂是指通过化学反应产生溶解热或氧化热来实现发热目的的一类物质。与传统的发热装置相比，热感剂具有原料易得、制造简单、携带方便等优点，因此在人体、动物或其他物品的升温加热方面得到了广泛应用。常见的热感剂包括辣椒素、合成辣椒素、姜酮和香兰基丁醚等。香兰基丁醚作为一种天然热感剂替代物，其发热效果优于辣椒素，并且不会对皮肤造成灼伤。辣椒素和姜酮在减肥和促进血液循环类产品中得到广泛应用。 ...

通过对氯苯胺进行一系列化学反应，可以制备吡唑醚菌酯。这个工艺解决了几个技术关键： 1、有效控制还原程度。 2、实现溴化的清洁化生产与分离。 该工艺使用简单易得的原料，各步骤的收率稳定，无需特殊的高温高压反应条件，非常适合工业化生产。 吡唑醚菌酯，也称为唑菌胺酯，是一种德国巴斯夫公司于1993年发现的广谱杀菌剂，具有吡唑结构。它可以防治几乎所有类型的真菌病害，包括由子囊纲、担子菌纲、半知菌类和卵菌纲等引起的植物病害。此外，它还是一种激素型杀菌剂，可以促进作物吸收更多的氮，促进作物生长。吡唑醚菌酯具有低毒性，对非靶标生物安全，对使用者和环境也是安全友好的。 吡唑醚菌酯可以制成液剂、水悬剂、可湿性粉剂、粉剂、膏剂等多种剂型，也可以与其他杀菌剂复配使用，以增强杀菌效果和扩大杀菌谱。 ...

双二甲胺基乙基醚，又称Bis(2-dimethylaminoethyl) ether，是一种常见的有机溶剂，常温常压下呈淡黄色液体。它可以溶于水和其他低极性的醚类有机溶剂。双二甲胺基乙基醚是一种叔胺衍生物，可作为高效的叔胺催化剂，在有机合成化学中广泛应用于多种有机转化反应。 双二甲胺基乙基醚的结构特点 双二甲胺基乙基醚的分子结构包含一个醚单元和两个叔胺基团。它具有显著的碱性和较强的亲核性，容易被氧化剂氧化成氮氧化物。此外，它还可以与烷基卤代物发生亲核取代反应，生成相应的季铵盐化合物。这些特性使得双二甲胺基乙基醚成为制备季铵盐类聚合物的重要原料。 双二甲胺基乙基醚在泡沫塑料制品生产中的应用 双二甲胺基乙基醚是一种常用的泡沫塑料生产助剂。它可以有效地控制泡沫的发生速度和发生量，使泡沫分布均匀，质量稳定。此外，它还可以与其他泡沫塑料生产助剂配合使用，根据不同的生产需求和产品要求进行配方调整，以获得最佳的性能和外观效果。 图1 双二甲胺基乙基醚制备聚合物 要制备季铵盐类聚合物，可以在一个干燥的反应烧瓶中，将1,4-双(氯甲基)苯(1.65克)和N,N-二甲基甲酰胺(20毫升)加入一个充满氮气的圆底烧瓶中。然后将双二甲胺基乙基醚(1.51克)在N,N-二甲基甲酰胺(20毫升)中的溶液在室温下于30分钟内滴入到上述反应混合物中。将所得的反应混合物加热至85℃，并在这个温度下搅拌反应混合物18小时。可以明显观察到反应体系中有沉淀析出，将反应混合物直接过滤分离出聚合物并用乙醚（3×50mL）洗涤聚合物，即可得到目标产物季铵盐类聚合物。 参考文献 [1] Liu, Shaoqiong; et al Biomaterials (2017), 127, 36-48 ...

丙氨酸甲酯盐酸盐是一种固体，常温常压下呈白色或灰白色。它在水中有一定的溶解性，但不溶于醚类有机溶剂。作为氨基酸类衍生物，丙氨酸甲酯盐酸盐可用作氨基酸合成的起始原料，也可用于制备多肽、蛋白质等生物活性分子。 性质和中和反应 丙氨酸甲酯盐酸盐是一种化学稳定的盐酸盐，一般不会发生分解。在有机合成化学中，常使用碱对其进行中和反应，从而释放出丙氨酸甲酯，以便进行后续的化学转化。 图1 丙氨酸甲酯盐酸盐的中和反应 在一个干燥的反应烧瓶中，加入丙氨酸甲酯盐酸盐并加入干燥的二氯甲烷。然后向反应混合物中加入饱和碳酸钠的水溶液，剧烈搅拌反应若干分钟。再用二氯甲烷进行萃取，用无水MgSO4进行干燥。过滤除去干燥剂并在真空下浓缩，得到目标产物分子。 合成方法 图2 丙氨酸甲酯盐酸盐的合成路线 在一个干燥的反应烧瓶中，将L-丙氨酸悬浮于甲醇中，然后冷却至-20℃。在低温下缓慢滴加氯化亚砜，剧烈搅拌反应60分钟。然后转移到室温下再次搅拌48小时。反应结束后，通过减压浓缩除去溶剂，过滤除去固体，并用无水乙醚洗涤，最后在真空下干燥得到丙氨酸甲酯盐酸盐。 参考文献 [1] Tharwat Mohy; et al Chemical Communications (Cambridge, United Kingdom) (2015), 51(89), 16084-16087. [2] Ponath, Sebastian; et al Angewandte Chemie, International Edition (2018), 57(36), 11683-11687. ...