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阿托伐醌是一种重要的药物,对其进行分析研究具有广泛的研究价值。 简述:阿托伐醌 (atovaquone)又称阿托喹酮,是一种羟基萘醌类化合物,辅酶Q的类似物,具有广谱抗原虫活性。它通过选择性抑制寄生虫线粒体的细胞色素 bcl的电子传递发挥作用,同时它也被证明能抑制二氢乳清酸脱氢酶(dihydroorotate dehydrogenase,DHODH),导致嘧啶的生物从头合成受阻。 1. 理化性质 阿托伐醌的化学名为 2-(反式-4-(4-氯苯基)环己基)-3-羟基-1 , 4-萘二酮 , 结构式见 下图, 分子式 C 22 H 19 C l O 3, 分子质量 366.8375 , 为黄色粉末,相对密度 :1.35 g/cm’ , 高亲脂性 , 微溶于水。 2. 分析 2.1含量测定: 朱建 等人建立紫外分光光度法测定阿托伐醌原料药的含量。方法 : 采用紫外分光光度计对阿托伐醌进行波长扫描,确定最适吸收波长,采用标准曲线法测定阿托伐醌的含量。 ( 1) 阿托伐醌对照品储备液 精密称取阿托伐醌对照品 6 mg,置于 50 mL 容量瓶中,加入乙腈溶解并稀释至刻度线,定容并摇匀,即制得浓度为 120 μg/mL 的阿托伐醌对照品储备液。 ( 2) 阿托伐醌供试品储备液 精密称取阿托伐醌原料药 6 mg,置于 50 mL 容量瓶中,加入乙腈溶解并稀释至刻度线,定容并摇匀,即制得浓度为 120 μg/mL 的阿托伐醌供试品储备液。 ( 3) 含量测定 精密量取阿托伐醌供试品储备液 0.7 mL,置于10 mL 容量瓶中,加入乙腈溶解并稀释至刻度线,定容并摇匀,配制成质量浓度为 8.4 μg/mL 的阿托伐醌供试品溶液。照紫外分光光度法在 251 nm 下测定吸光度,平行测定三次,根据标准曲线回归方程计算含量。结果表明,阿托伐醌原料药的平均含量为 99.83%( 表 2) 。 结论: 阿托伐醌在 3 . 6~13 . 2 μg/mL 范围内线性关系良好,标准曲线方程为 Y = 0 . 064 9X-0 . 014 9( r = 0.9993,n = 5) ,其精密度良好,符合方法学要求。 该 紫外分光光度法简单、快速、准确,可用于阿托伐醌原料药的含量测定。 2.2 测定人血浆的阿托伐醌浓度: 曹江 等人 建立 了 LC-MS/MS测定人血浆阿托伐醌浓度的方法。方法 具体为: 阿昔洛韦为内标 , 血浆样品经乙腈沉淀蛋白后 , EclipsePlusC8色谱柱 , 柱温 35℃ , 流动相 A为乙腈 , B为水(0.1%乙酸铵) , 用梯度洗脱 , 其中 0~1min , A:B(50:50) ; 1.01~4.00min , A:B(95:5) ; 4.01~9.50min , A:B(50:50) ; 流速 :0.3mL·min-1。分离后用电喷雾离子源(ESI)离子化后 , 通过负离子选择 , 用多重反应离子监测 (MRM)。 阿托伐醌在 20~10000ng·mL-1范围线性良好 , 定量下限为 20ng·mL-1 , 提取回收率在 92%~105% , 日内精密度 (RSD)≤11.2%、日间RSD均在≤9.18%。该法专属性强 , 灵敏度高 , 操作较以往简单 , 快速 , 定量准确 , 适用于阿托伐醌人体药代动力学研究和治疗药物监测 。 参考文献: [1]何维,杨光友. 抗原虫药物阿托伐醌的药理学特性研究进展 [J]. 动物医学进展, 2023, 44 (08): 102-106. DOI:10.16437/j.cnki.1007-5038.2023.08.025. [2]朱建,常天歌,吴文营等. 紫外分光光度法测定阿托伐醌的含量研究 [J]. 山东化工, 2022, 51 (06): 139-141. DOI:10.19319/j.cnki.issn.1008-021x.2022.06.027. [3]曹江,梅和坤,白艳等. LC-MS/MS法测定人血浆的阿托伐醌浓度 [J]. 中国临床药理学杂志, 2013, 29 (08): 619-621. DOI:10.13699/j.cnki.1001-6821.2013.08.019. ...
4-甲基 -3- 溴苯酚的合成方法及其改进是一个引人注目的研究领域,通过创新的方法和改进的技术,我们可以有效地合成这种化合物。 背景: 4- 甲基 -3- 溴苯酚 (1) 是一种重要的有机合成中间体,可用于合成其醚化物、芳氧羧酸类衍生物、苄醇类化合物等。文献报道, 1 主要是以 4- 硝基甲苯 (5) 为起始原料,经溴化、还原、重氮化和重氮盐的水解 4 步反应合成。 合成改进: 任志强等人对 4- 甲基 -3- 溴苯酚的合成进行了改进,简化了溴化反应的后处理步骤,解决了还原反应的后处理中 Sn(OH)2 胶体沉淀难以破坏的问题,以及改进了重氮盐水解反应的操作方法。根据改进的方法,通过 4- 硝基甲苯为起始原料,经过 4 步反应合成目标化合物,总收率为 53% 。具体步骤如下: ( 1 ) 4- 硝基 -2- 溴甲苯 (4) 的合成 在 250 毫升的四颈瓶中,首先加入 4- 硝基甲苯 (5)34.3 克 (0.250 摩尔 ) 和 0.5 克铁粉,然后加热并控温在 75~80℃ ,在电动搅拌下, 30 分钟内滴加 15.3 毫升溴 (47.7 克, 0.299 摩尔 ) 。溴加完后继续保温反应 1.5 小时。将反应混合物倒入 250 毫升冷水中,会出现大量淡黄色晶体,并有 Fe(OH)3 胶体沉淀出现,在搅拌下滴加浓盐酸至 Fe(OH)3 沉淀消失,共加入浓盐酸 8 毫升。随后进行减压抽滤,水洗,干燥,得到 4 的粗品。用冰醋酸进行重结晶,得到淡黄色针状晶体 4 ,重 48.0 克,收率为 88.9% 。熔点为 74 ~ 75℃ 。 ( 2 ) 4- 甲基 -3- 溴苯胺 (3) 的合成 在 250 mL 四颈瓶中,加入 4 21.6 g(0.100 mol) 和锡粉 26.1 g(0.220 mol) ,在电动搅拌、冰水浴冷却下慢慢滴加浓盐酸 56 mL , 保持温度在 60 ℃ 以下。加完浓盐酸后撤去冰水浴,加热回流 2 h , TLC 监测至反应完全 ( 硅胶 GF-254 ;展开剂:乙酸乙酯 ∶ 石油醚 =1∶4) 。待反应液冷至 80 ℃ 左右,在电动搅拌下 15 min 内滴入 40 % 的氢氧化钠溶液 45 mL ,此时出现大量灰黑色沉淀。冷却后减压抽滤,滤液用乙醚萃取 (25mL×2) ,用饱和食盐水 25mL 洗涤 1 次,无水硫酸钠干燥,常压蒸除乙醚后减压蒸馏,收集 146~148 ℃/4.6×103 Pa(35 mmHg) 馏分,得淡黄色油状液体 3 ,重 14.5 g ,收率 78.0 % 。 ( 3 ) 4- 甲基 -3- 溴苯酚 (1) 的合成 在 100 mL 三颈瓶中,加入 3 5.6 g(0.030 mol) 及由浓硫酸 6 mL 和水 15 mL 配成的热的稀硫酸,磁力搅拌 3 min 后用冰水浴冷至 15 ℃ ,向反应液中加入碎冰 10 g 。当反应液混合物降至 5 ℃ 时,在搅拌下滴加由亚硝酸钠 2.42 g(0.035 mol) 和水 7 mL 配成的溶液,并保持反应液温度在 5 ℃ 以下,约 15 min 滴完,然后继续搅拌 5 min 。加入冷水 6 mL 和尿素 0.24 g ,搅拌 10 min 。由此制得重氮盐 2 的溶液,冰水浴中冷却备用。在 250 mL 三颈瓶中加入二甲苯 50 mL ,在回流状态下分批滴加 2 的溶液,约 1 h 加完,然后继续回流 5 min 。冷却后分出有机相,并用二甲苯萃取水相 (25 mL×2) 。合并有机相,加入 5 % 氢氧化钠溶液 50 mL ,充分振摇后分出水相。加入 10 % 盐酸 25 mL 至强酸性,用乙醚萃取 (25 mL×2) ,饱和食盐水 10 mL 洗涤,无水硫酸钠干燥。常压蒸除乙醚后,得 1 的粗产品,为橙红色油状物。用石油醚重结晶,活性炭脱色,得无色针状晶体 1 ,重 4.3 g ,收 率 77 % 。 m.p.55 ~ 56 ℃ 。 参考文献: [1]任志强 , 秦丙昌 .4- 甲基 -3- 溴苯酚合成的改进 [J]. 广东化工 ,2014,41(08):33+36. ...
本研究旨在探讨一种制备 2- 巯基苯并恶唑的方法,发掘其潜在应用价值。通过深入实验和分析,希望为 2- 巯基苯并恶唑的制备以及相关领域的应用提供新的见解和数据支持。 简述: 2- 巯基苯并恶唑,英文名称: 2-Mercaptobenzoxazole , CAS : 2382-96-9 ,分子式: C7H5NOS ,固体带有一种恶臭,需存放在阴凉干燥的地方及密封的容器中。 2- 巯基苯并恶唑常用于染料、医药及有机化合物的合成。 制备: 将 2- 氨基苯酚 (1.635 g,15 mmol) 加入到 50 mL 含有 2.420 g 乙基黄原酸钾的无水乙醇中 (15 mmol), 于 100 ℃ 的油浴中回流 5 h, 冷却后减压蒸馏 , 残余物溶于 20 mL 水中 , 然后用 10 mL 乙酸乙酯洗涤萃取 3 次 , 剩余溶液用冰醋酸酸化到 pH 为 5, 得到淡黄色沉淀 , 过滤后真空干燥 , 得到淡黄色产物 2- 巯基苯并恶唑 0.8155 g 。 应用: 1. 合成一种三芳基锍盐光引发剂 三芳基硫鎓盐是目前应用广泛、性能稳定的一类阳离子光引发剂,其对紫外光的吸收波长、引发活性等均优于二芳基碘鎓盐。  冯超等人以 2- 巯基苯并恶唑和 1,4- 二碘苯为原料 , 在微波辐射条件下进行偶联反应合成苯基双硫醚化合物 , 然后再与二芳基碘三氟甲磺酸盐反应 , 合成了一种新型芳基锍盐。在苯基双硫醚化合物与二芳基碘三氟甲磺酸盐的摩尔比为 1:2.4, 催化剂为 CuI/Cu, 溶剂为 1,1,2,2- 四氯乙烷的反应条件下 , 目标化合物的产率达到了 88% 。该类化合物的紫外吸收波长可到 290 nm 以上 , 将其作为阳离子光引发剂可在应用于紫外光固化组合物中 , 并表现出良好的固化性能。合成路线如下: 2-巯基苯并恶唑主要参与 1,4- 二 [S- 苯基 -S-(2- 苯并噁唑 )] 苯的合成,具体步骤如下:在 100mL 长颈烧瓶中 , 依次加入 2- 巯基苯并噁唑 (2.2 mmol,0.3326g) 、 1 , 4- 二碘苯 (1 mmol , 0.3299g) ,用 N , N- 二甲基酰胺 (4 mL) 溶解后加入碘化亚铜 (0.1mmol , 0.0190g) ,氢氧化钾 (15mmol,0.8415g) 。将烧瓶放入微波反应器中设置功率为 30W, 反应 20 min 后,待烧瓶冷却至室温后 , 将反应混合物转移至分液漏斗中 , 用乙酸乙酯萃取 , 旋干有机相中的溶剂得粗产品。粗产品用 V( 石油醚 ):V( 乙酸乙酯 )= 1:20 进行柱色谱分离 , 得到白色固体产物 1(0.3463 g) 。 2. 合成一种硫膦混配无限链状聚合物 [Ag4(N,S:mbo)4(μ-dppm)2]n 邓良容报道了含双 ( 二苯基膦基 ) 甲烷 (dppm) 和 2- 巯基苯并恶唑 (Hmbo) 的银配合物 , 即硫膦混配无限链状聚合物 [Ag4(N,S:mbo)4(μ-dppm)2]n 的合成,具体步骤如下: 在室温搅拌状况下 , 将含 (0.3 mmol,0.44 mL)Et3N 和 Hmbo(0.3 mmol,0.045 g) 的 5 mLCH3OH 溶液慢慢滴加到 AgBF4(0.6mmol,0116g) 的 5 mL CH3OH 溶液中立即有白色沉淀产生 , 继续搅拌 1h, 白色沉淀变成米色 , 过滤 , 用 CH3OH 洗沉淀 , 该米色沉淀不溶于 C2H5OH,CH3CN, 苯 , 甲苯 ,DMF,DMSO, 然后把 dppm(0.3 mmol,0.115 g) 慢慢加到悬浮于 10 mL DMF 的米色沉淀中 , 后者即慢慢溶解 , 溶液变成橙色透明 , 继续搅拌 0.5h 过室温下放置橙色滤液 ,20 多天后析出近无色立方体形晶体 , 产率 :~80% 。 参考文献: [1]冯超 , 牛丽君 , 田锦华等 . 一种三芳基锍盐光引发剂的合成及应用 [J]. 化学研究与应用 , 2023, 35 (10): 2379-2386. [2]彭肖 , 刘菁菁 , 李小红等 . 乙二醇苯醚的催化氧化动力学研究 [J]. 中国科技论文 , 2013, 8 (06): 569-572. [3]邓良容 , 张华新 , 王修建等 . 一种硫膦混配无限链状聚合物 [Ag_4(N,S:mbo)_4(μ-dppm)_2]_n 的合成和晶体结构 [J]. 自然科学进展 , 2001, (07): 84-90. ...
眼用药剂的制备是医药领域中一个重要且复杂的过程,而拉坦前列素作为常用的眼用药物,在眼科治疗中发挥着重要作用。本文旨在介绍拉坦前列素眼用剂型的制备方法,以帮助眼科专业人士更好地理解和应用该剂型。 背景:拉坦前列素滴眼液的有效浓度为 0.005 %,每日用药仅 1 次,可持续降低眼压达 24h 以上,患者依从性较好,局部不良反应轻,尤为突出的是极少引起心肺等全身不良反应,具有良好耐受性。拉坦前列素滴眼液有望成为一种安全、理想的一线抗青光眼药物。目前 24h 眼压监测曲线成为确诊青光眼和评估疗效的重要指标之一。拉坦前列腺素组用药后随机眼压降低 (7.6±2.3)mm/Hg ,眼压峰值下降 (7.1±2.0)mm/Hg ,平均眼压下降 (7.4±2.1)mm/Hg , 24 小时眼压波动 (5.1±2.3)mm/Hg ,显示拉坦前列素降低眼内压效果平稳。 我国市场上主要的抗青光眼滴眼液有 15 种,我国 40 岁人口中青光眼患者绝大部分为慢性病程,需要长期使用降眼压药物治疗。眼用制剂主要为滴眼剂、眼膏剂、眼用凝胶。其中滴眼剂大多数是药物的溶液剂,滴入眼内以后,由于眼睑的眨动和泪液的分泌,数分钟内可被稀释至原来浓度的 0.1% ,需要增加给药次数来提高生物利用度。眼膏通常以油脂性材料作为基质,油腻感强、使用后视力模糊。眼用凝胶剂是以亲水性聚合物为载体,有较好的生物相容性,为半固体状态,可延长药物的作用时间,减小用药次数 : 但给药剂量不易控制。 因此急需将拉坦前列素研制成为一种可以解决普通滴眼剂眼内滞留时间短、生物利用度不高等问题的新型眼用制剂。 1. 拉坦前列素温度敏感性水凝胶制备 传统眼用制剂滞留时间短、消除速度快、生物利用度低。专利 CN 115645355 A 提供了一种拉坦前列素温度敏感性水凝胶,主要由拉坦前列素、泊洛沙姆 407 、泊洛沙 188 、卡波姆、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素和渗透压调节剂组成的在 18 -37℃下呈液态的水溶液,所述各组分浓度为:泊洛沙姆 407 的浓度为 0.18 -0.50g/ml、泊洛沙姆 188 的浓度为 0.01 -0.50g/ml、所述卡波姆的比例 0.1% -1.0%、所述渗透压调节剂的浓度为 0.01 -0.1g/ml;且所述泊洛沙姆 407 与泊洛沙姆 188 的浓度比控制在 1 -30之间。温度敏感型眼用即型凝胶避免了传统眼用制剂滞留时间短、消除速度快、生物利用度低等缺点,可以增强眼用制剂的药效。 2. 拉坦前列素滴眼液制备 市场上销售的拉坦前列素的滴眼液基本为含 0.005 %,浓度较低,通常采用塑料容器灌装,比如低密度聚乙烯瓶,这种树脂容器内壁易吸附有效成分,因接触溶液的面积较大,吸附程度更为严重,导致浓度本来就很较低的拉坦前列素浓度会更加的低,影响药品的有效性。 专利 CN 116687842 A 开发了一种单位剂量、无防腐剂的拉坦前列素滴眼液,每瓶为一次使用量,避免多次开瓶染菌的风险,为患者使用提供便利。该发明属于药物制剂领域,具体涉及一种无防腐剂、单位剂量的拉坦前列素滴眼液及其制备方法。所述的拉坦前列素滴眼液包含渗透压调节剂、粘稠剂、非离子表面活性剂、稳定剂、 pH 值调节剂,新组方中无添加防腐剂,添加表面活性剂聚乙二醇 4000 ,避免了防腐剂为角膜结膜疾病的主要病原,抑制树脂类容器吸附作用,可快速溶解得到分散均匀的拉坦前列素滴眼液,降低拉坦前列素难溶解的程度,增加水溶性滴眼液的稳定性,适用于工业生产。 3.拉坦前列素眼用即型缓释凝胶制备 专利 CN 102008427 A 发明了一种新型的拉坦前列素眼用即型凝胶,其用于开角型青光眼及用其它药物难以治疗或耐受的眼压过高病人的局部治疗。该药物可解决普通滴眼剂眼内滞留时间短、生物利用度不高的问题,也克服了普通眼用凝胶缺乏良好的铺展性,剂量不易控制的问题 ;将眼用药物的生物利用度从 1%-3% 提高到 15%-20%, 制剂在体外以液体形式存在,滴入眼内转为凝胶,具有缓释作用,为眼用缓释制剂在临床的推广提供依据。其特征在于该凝胶剂型的聚合物载体由浓度为 0.1 % -1.0 %的卡波姆溶液与浓度为 1 % -3 %的羟丙基甲基纤维素溶液组成;该凝胶制剂滴入形式是液体,进入眼穹隆经过相转变成粘弹性胶体,并粘附在角膜表面,可持续释放药物进入角膜和眼内,凝胶逐渐溶蚀并被眨眼动用及泪液从眼内移除。 参考文献: [1] 吉林大学第一医院 . 一种拉坦前列素温度敏感性水凝胶及其制备方法 :CN202211410900.4[P]. 2023-01-31. [2] 山东新时代药业有限公司 . 一种拉坦前列素滴眼液及其制备方法 :CN202210185081.1[P]. 2023-09-05. [3] 王小倩 , 刘剑卿 . 一种拉坦前列素眼用即型缓释凝胶 :CN200910170205.3[P]. 2011-04-13. ...
维生素是人体生命活动过程中必需的一类有机化合物,具有三个特点:存在于天然食物中,人体一般不能合成,必须通过食物摄入,它不提供能量,但对人体至关重要。 维生素的缺乏或过量都会对人体健康产生重大影响。 近年来,市场上出现了许多维生素补充剂,种类繁多,形式各异。在选择时,是应该选择价格较高的药品还是相对便宜的保健品呢? 首先,药品和保健品在价格上存在差异。药品维生素补充剂,如医疗机构治疗疾病使用的维生素,通常是人工合成的。而日常生活中所说的天然维生素主要指的是作为保健食品的维生素补充剂。 药店销售的大部分是保健品,从提纯工艺和添加的辅料来看,保健品与药品有所不同,这也导致了它们价格的差异。 其次,药品的审批过程更为严格。相较于保健品,药品在生产过程中需要经过严格的审批、临床试验、操作规程、规范和监管。在购买时,请务必选择正规品牌和生产厂家。国产维生素补剂药品应具有“国药准字”批准文号,保健品应具有“卫(国)食健字”批准文号,进口维生素补剂应具有“卫(进)食健字”批准文号。可以登录国家食品药品监督管理局的官方网站查询相关资质信息。 就有效成分而言,合成维生素成分单一,而天然维生素补充剂成分复杂。 相比之下,经特殊工艺加工并添加了不同辅料的维生素C片具有多种口味,能够满足不同人群的需求。 然而,在维生素C含量相同的情况下,药用维生素C和保健品维生素C在功效上确实没有差别。 医生提醒,不推荐自行根据状况随意补充维生素制剂或大量服用维生素保健品。过量摄入脂溶性维生素(维生素A、D、E、K)甚至可能对身体健康产生负面影响。建议通过营养类门诊的日常饮食分析,由营养师判断是否存在营养素摄入不足的情况。此外,营养师还可以进行食谱调整,并在确诊后在医生的指导下补充维生素。 医生更加推崇自然饮食,维生素补充剂并不能替代富含维生素的天然食品。人体所需的其他微量元素仍然需要从食物中摄入。因此,多吃水果和蔬菜是最好的补充方式。 根据浙江省疾控中心2015年发布的《浙江省2010-2012年居民营养与健康状况监测结果》,浙江省居民平均维生素A和维生素C的摄入量偏低,维生素D的缺乏和不足患病率也较高。 医生提醒,维生素和矿物质营养补品不应放置在厨房、浴室或冰箱中,而应储存在密封容器中,放在没有阳光照射的阴凉地方。此外,不要反复开启瓶盖。取用时可以倒在瓶盖上,而不是倒在手上,以免将手上的水分带入瓶内。为了去除多余的湿气,还可以放入几粒具有去湿作用的新米。同时,一旦打开维生素瓶,最多只能保存一年。...
水曲柳是一种木犀科梣属植物,广泛分布于中国东北地区。它的树皮具有抗炎镇痛的功效,被用于治疗多种疾病。本文介绍了一种制备水曲柳提取物的方法。 制备方法 制备水曲柳提取物的方法包括以下步骤: S1,将水曲柳种子制成粉末,用乙醇溶液进行提取,得到浸膏。 S2,将浸膏用水分散溶解,然后用不同的溶剂进行萃取,得到不同的萃取混合物。 S3,将萃取混合物进行柱层析分离,得到多种化合物,其中包括8-羟基松脂醇。 通过核磁共振和质谱等技术对这些化合物进行了表征。 主要参考资料 [1] CN201810994041.5 一种水曲柳种子提取物、提取分离方法及其应用 ...
问:氰基丙烯酸乙酯是什么? 答:氰基丙烯酸乙酯是一种有机化合物,化学式为C6H7NO2,常用缩写为CNBAE,它是从丙烯酸乙酯中取代羟基得到的产物。 问:氰基丙烯酸乙酯的性质有哪些? 答:氰基丙烯酸乙酯是一种无色液体,具有刺激性气味,具有较低的沸点和较高的燃点。它可溶于大多数有机溶剂,不溶于水。氰基丙烯酸乙酯具有较好的化学稳定性,但对光和热敏感。 问:氰基丙烯酸乙酯的应用领域有哪些? 答:氰基丙烯酸乙酯在有机合成领域有广泛的应用。它可以用作聚合物和树脂的单体,用于制备聚氨酯、聚丙烯酸酯等高分子材料。此外,氰基丙烯酸乙酯还可以用作粘合剂、涂料和包装材料中的添加剂,具有良好的粘接力和耐候性。 问:氰基丙烯酸乙酯的聚合反应有什么特点? 答:氰基丙烯酸乙酯在聚合反应中具有较高的反应速率和活性,它可以通过自由基聚合、阴离子聚合和缩聚等多种反应途径进行聚合。聚合反应过程中需要控制温度和反应条件,以获得所需的聚合物性能。 问:氰基丙烯酸乙酯存在的安全问题有哪些? 答:氰基丙烯酸乙酯具有刺激性,请避免直接接触皮肤和眼睛。在处理和使用时,请佩戴适当的个人防护装备。如有误吸入或误食,应立即就医。 总结:氰基丙烯酸乙酯是一种具有较好化学稳定性和广泛应用领域的有机化合物。它在聚合物合成、粘合剂和涂料等行业中发挥重要作用。然而,在使用过程中需注意安全防护措施,以确保人员和环境的安全。...
癸酸诺龙是一种用于治疗蛋白质缺乏症、营养不良、手术后恢复和慢性消耗性疾病复原的强壮剂。它还可以用于乳腺癌、功能性子宫出血、子宫肌瘤和肾功能衰竭等不适宜手术的情况。在长期应用肾上腺皮质激素时,为了减少骨质疏松,可以考虑使用癸酸诺龙。 癸酸诺龙与其他药物的相互作用 癸酸诺龙可以增强促红细胞生成素对肾性贫血的治疗作用。 癸酸诺龙的禁忌证 1.肝病、高血压、浮肿、前列腺癌患者及妊娠期妇女禁用。 2.肝、肾功能不全及充血性心力衰竭等患者慎用。 癸酸诺龙的不良反应 1.癸酸诺龙具有轻微的男性化作用,因此女性使用后可能出现长胡须、痤疮、多毛症、声音变粗、阴蒂肥大以及闭经或月经紊乱等不良反应。 2.长期使用癸酸诺龙可能导致水和钠潴留引起水肿。 3.长期使用癸酸诺龙可能引发黄疸和肝功能障碍。 癸酸诺龙的用药指导 1.长期使用癸酸诺龙可能导致钠和水潴留,对肝脏可能造成损害。还可能导致血钙过多、月经周期紊乱和女性轻微男性化等。 2.在使用癸酸诺龙期间,建议摄入高蛋白饮食。 3.治疗侏儒症时,每6个月应该测定骨龄。 癸酸诺龙的药物评价 治疗再生障碍性贫血是一个综合性的过程,特别是对于慢性型的病例,需要经过长期的综合治疗才能取得较满意的疗效。雄激素(包括癸酸诺龙)具有刺激骨髓造血的功能,因此在过去对再生障碍性贫血和肾性贫血的治疗中起到了一定的作用。然而,自从促红细胞生成素开始临床应用以来,雄激素在肾性贫血治疗中的地位已经被促红细胞生成素所取代。雄激素用于治疗再生障碍性贫血,在轻度慢性病例中效果较好,但对于严重的急性病例无效。 ...
碘海醇是一种非离子型造影剂,具有高亲水性、低黏度和较低的神经系统毒性。它是制药厂生产水溶性、非离子型的X-CT造影剂的原料之一,也是目前最好的造影剂之一。发达国家已经完全用碘海醇取代了离子型造影剂。 碘海醇适用于脊髓造影、心血管、动静脉、淋巴系统、尿路造影以及增强CT扫描。 碘海醇的合成方法 碘海醇的合成工艺路线主要以5-硝基-1,3-苯二甲酸甲酯为主要原料。通过氨基保护、缩合、加成、还原酰氯化和甲基化等步骤,可以制备出碘海醇。该合成方法反应温和、副反应少、易于操作,适合工业化生产,总收率为66.5%。 碘海醇的安全信息 安全说明:22-24/25 WGK Germany:1 海关编码:2924296000 毒性:LD50in male, female rats, mice (g Iodine/kg): 15.0, 12.3, 24.3, 25.1 i.v.(Salvesen) ...
一项Ⅲb期、双盲、随机、安慰剂对照、多中心、多国研究(RECOVER研究)纳入了287例帕金森病患者,评估了罗替高汀对睡眠障碍、非运动症状、抑郁、疼痛等的疗效。 研究结果显示,罗替高汀能够整体改善帕金森病患者的非运动症状,特别是睡眠/疲劳、情绪/认知功能和疼痛。 参考资料: Trenkwalder C, et al. Mov Disord. 2011 Jan;26(1):90-9. 一项开放、多中心的研究介绍了晚期帕金森病患者从口服多巴胺受体激动剂(DA)转换成罗替高汀贴片的方法。 在试验中,口服低剂量DA的患者在第一天隔夜转换。 对于口服高剂量的罗匹尼罗、普拉克索的患者,转换分两次进行:第一天将当前DA治疗药物减量,其中罗匹尼罗9mg/d和普拉克索2mg/d转换成与罗替高汀8mg/d;罗匹尼罗和普拉克索的剩余剂量在第8天进行转换。 研究结果显示,在转换为罗替高汀后,统一帕金森病评定量表(UPDRS)、帕金森病睡眠量表-2(PDSS-2)和匹茨堡睡眠质量指数量表(PSQI)评分无变化;同时,“关期”时间、夜间觉醒和夜尿症得到了显著改善。 该研究验证了由普拉克索或罗匹尼罗换药为罗替高汀的可行性和相关获益。 参考资料: Chung SJ, et al. Expert Opin Pharmacother. 2015 May; 16(7):961-70. ...
在实验室中,我们经常需要为各种实验配置溶液。下面是一些化学常用试液的配制方法,供大家参考: 乙醇制氢氧化钾试液 可以使用乙醇制氢氧化钾滴定液(0.5mol/L)来配制。 乙醇制氨试液 取无水乙醇,加入浓氨溶液,使每100ml中含有9~11g的NH3。 乙醇制硝酸银试液 取硝酸银4g,加水10ml溶解后,加入乙醇使成100ml。 乙醇制溴化汞试液 取溴化汞2.5g,加入乙醇50ml,微热使其溶解。 一氯化碘试液 取碘化钾0.14g和碘酸钾90mg,加水125ml溶解,再加入盐酸125ml。 N-乙酰-L-酪氨酸乙酯试液 取N-乙酰-L-酪氨酸乙酯24.0mg,加乙醇0.2ml溶解,然后加入磷酸盐缓冲液2ml和指示液1ml,最后用水稀释至10ml。 乙醇制对二甲氨基苯甲醛试液 取对二甲氨基苯甲醛1g,加乙醇9.0ml和盐酸2.3ml溶解,再加乙醇至100ml。 二乙基二硫代氨基甲酸钠试液 取二乙基二硫代氨基甲酸钠0.1g,加水100ml溶解后滤过。 二硝基苯试液 取间二硝基苯2g,加乙醇成100ml溶液。 二硝基苯甲酸试液 取3,5-二硝基苯甲酸1g,加乙醇成100ml溶液。 二硝基苯肼试液 取2,4-二硝基苯肼1.5g,加硫酸溶液(1→2)20ml溶解后,加水使成100ml,滤过。 二乙基二硫代氨基甲酸银试液 取二乙基二硫代氨基甲酸银0.25g,加氯仿适量和三乙胺1.8ml,加氯仿至100ml,搅拌溶解,过夜后用脱脂棉滤过。 二苯胺试液 取二苯胺1g,加硫酸100ml溶解。 二氨基萘试液 取2,3-二氨基萘0.1g和盐酸羟胺0.5g,加0.1mol/L盐酸溶液100ml溶解,冷却后滤过。 稀二硝基苯肼试液 取2,4-二硝基苯肼0.15g,加含硫酸0.15ml的无醛乙醇100ml溶解。 二氯化汞试液 取二氯化汞6.5g,加水成100ml溶液。 二氯靛酚钠试液 取2,6-二氯靛酚钠0.1g,加水100ml溶解后滤过。 丁二酮肟试液 取丁二酮肟1g,加乙醇100ml溶解。 三硝基苯酚试液 本液为三硝基苯酚的饱和水溶液。 三硝基苯酚锂试液 取碳酸锂0.25g和三硝基苯酚0.5g,加沸水80ml溶解,冷却后加水成100ml。 三氯化铁试液 取三氯化铁9g,加水成100ml溶液。 三氯醋酸试液 取三氯醋酸6g,加氯仿25ml溶解后,加30%过氧化氢溶液0.5ml,摇匀。 五氧化二钒试液 取适量的五氧化二钒,加磷酸激烈振摇2小时后得到饱和溶液,滤过后取1份加水3份混匀。 ...
枇杷叶是一种常用中药材,具有化痰止咳、降气和胃的功效,常用于支气管炎和肺热咳嗽等疾病。科罗索酸是从枇杷叶中提取的一种化合物,具有降血糖、减肥、抗肿瘤和抗炎等作用。 科罗索酸的结构特点 科罗索酸是一种五环三萜化合物,最初从大花紫薇中提取得到。它的结构与熊果酸(C30H48O3)非常相似,只是多了一个2α位的羟基。 科罗索酸的作用 科罗索酸具有降血糖、减肥、抗肿瘤和抗炎等多种作用。它是从枇杷叶中提取得到的一种活性成分。 科罗索酸的提取方法 从植物中提取科罗索酸的方法包括水煮除杂、有机溶剂提取和大孔吸附树脂富集纯化等步骤。具体操作是将含有科罗索酸的植物用纯水煮沸去除水溶性物质,然后用碱性的乙醇或甲醇水溶液提取总三萜酸,最后通过大孔吸附树脂的吸附与洗脱得到纯化的科罗索酸。 这种提取方法工艺简单、分离纯化效率高、易于工业化生产且成本低,具有较大的推广价值。 ...
亮氨酸 是一种非常重要的药物组成部分,属于氨基酸的一种,可以用于生产多种药品。本文将介绍亮氨酸所属的药物种类以及其合成方法,以及亮氨酸在医药领域的应用和前景。 亮氨酸是一种重要的氨基酸,是人体必需的营养成分之一。除了在人体中起到重要的生理作用外,亮氨酸还可以用于生产多种药品,如抗癌药物、抗病毒药物、免疫调节剂等。亮氨酸作为药物组成部分,其合成方法也十分重要。 亮氨酸可以通过多种方法合成,如光化学、微生物发酵等。其中,微生物发酵是一种常用的亮氨酸合成方法,可以通过大肠杆菌、酵母菌等微生物进行发酵反应,得到高纯度的亮氨酸产物。此外,亮氨酸还可以通过化学合成的方法得到,但是化学合成的过程相对较为复杂,成本较高。 在医药领域中,亮氨酸具有广泛的应用前景。亮氨酸可以用于生产多种抗癌药物,如顺铂、卡铂等,这些药物可以通过抑制癌细胞的生长和分裂,达到治疗癌症的目的。此外,亮氨酸还可以用于生产多种抗病毒药物和免疫调节剂,如阿昔洛韦、利妥昔单抗等,可以有效地预防和治疗多种疾病。 亮氨酸是氨基酸中的重要成分之一,不仅存在于人体内,还可以用于生产多种药品。作为药物组成部分,亮氨酸的合成方法十分重要。 总之, 亮氨酸 作为一种重要的药物组成部分,具有广泛的应用前景。亮氨酸可以通过微生物发酵、化学合成等多种方法合成,其中微生物发酵是一种常用的合成方法。在医药领域中,亮氨酸可以用于生产多种药品,如抗癌药物、抗病毒药物、免疫调节剂等,为人类健康事业做出更大的贡献。未来,随着人们对健康的关注和科技的不断发展,相信亮氨酸在医药领域的应用前景会越来越广阔。 ...
 
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