常见的DOTAP（Cl），化学名为(1,2-二油氧基丙基)三甲基氯化铵，分子式C42H80NO4Cl，分子量698.6，一种季铵盐，是带正电荷的两亲性类脂化合物。 因为生产工艺的不同，有些性状呈淡黄色蜡状，而工艺好的公司生产的DOTAP则是白色粉末，更便于称量等实际操作。 中文名称：DOTAP 化学名称：（2,3-二油酰基-丙基）-三甲基铵-氯盐；(2,3-二油酰基-丙基)-三甲基氯化铵 分子式：C42H80NO4Cl CAS号：132172-61-3 级别：药用试剂级别 性状：白色固体 纯度：99% 分子量：698.56 熔点：35~38℃ 保存条件：-20±5℃，遮光密闭 注意事项：避免与强酸、强碱、强氧化性物质接触 应用方面，DOTAP价格相对其它种类阳离子脂质而言较低，性价比高，是应用较多的阳离子脂质，已在人体上使用——正在进行III期临床试验EndoTAG-1。 ...

作为活性成分，天然卵磷脂具有的保健及药理功能已经众所周知。高纯度大豆磷脂可用于肝病、高血脂等血管疾病的治疗和预防，相关产品有大豆磷脂片、大豆磷脂散等。普通的大豆磷脂更多用于具有调节血脂、调节免疫力、改善记忆的保健食品。作为药用辅料，磷脂是两亲性物质，大豆磷脂是天然的表面活性剂，作为药物辅料使用，可以改善药物的水分散性，提高口服生物利用度。现部分天然提取物采用大豆磷脂来提高口服利用度，相关产品如水飞蓟宾磷脂复合物、银杏磷脂复合物等。大豆磷脂也可以用于胆盐胶束体系，提高载药量和胶束稳定性。注射用乳剂，以及脂质体系统少有使用大豆磷脂，而更多使用蛋黄卵磷脂。...

玻尿酸和透明质酸只是名称不一样，成分功效都是一样的。 玻尿酸和透明质酸他们是完全一样的，只是叫法不同而已。不同的叫法也确实让爱美者混乱了。 玻尿酸，学名为透明质酸 Hyaluronicacid 简称 HA 或称醣醛酸。他们的英文都是Haluronic acid 简称HA，是一种多糖。各地方叫法不同，一般叫玻尿酸，大S的书里用的都是玻尿酸，我们大陆方面可能更多的称作是透明质酸。 透明质酸可说是皮肤的保湿因子，他具有可以吸收 500-1000 倍体积的能力，比起胶原蛋白分子只能携带 30 倍的水分，可说是当今文献中*强的保湿物质。除了保湿后膨胀体积的特性外，加上生物稳性、不易转移及不容水性，也使得透明质酸 成为很好的组织填充物的选择。 2%的纯透明质酸水溶液能牢固地保持98%水分。人体本身就含有HA，但会随着年龄的增长而有所减少。所以作为保湿剂来说，它不但高效而且安全。 但同时，研究表明，无论含有多么优秀的成分的化妆品通常都不可能及至真皮部分，特别是因透明质酸HA的分子量大，仅涂于表皮是不可能被真皮吸收。 玻尿酸和透明质酸是不是一样的?答案是一样的，只是叫法不一样而已。 ...

对于卵磷脂相信大家都不会过于陌生，作为一种以磷脂酰胆碱为主要成分的多种磷脂的混合物，被USP NF将其定义为不溶于acetone的磷脂混合物，现在作为药用辅料被使用。 早在19世纪法国人Gohley就发现它存在于蛋黄中，并以希腊文命名为Lecithos（卵磷脂），通用药品名称为Lecithin。再到后来发现这样的磷脂混合物同样存在于大豆中。现在为了区别来源，通常分为蛋黄卵磷脂（lecithin or egg lecithin），和大豆卵磷脂（soybean lecithin）两类，但是很多时候统一称为卵磷脂，不能区分，甚至有时候将磷脂酰胆碱也简称为卵磷脂。 事实上，不同来源、纯度的卵磷脂化学组成、用途差别很大，CAS都不相同。Lecithin的CAS为8002-43-5，定义为所有动植物组织中的磷脂酰胆碱，可做润滑剂、乳化剂、食品添加剂；大豆卵磷脂CAS号为8030-76-0，为大豆中提取的磷脂混合物，主要用于保健品、药物非注射剂，蛋黄卵磷脂CAS号为93685-90-6，定义为提取自蛋黄的磷脂混合物，主要用于注射级药物辅料。 ...

核酸递送类关键辅料DMG-PEG2000在方中的作用一是防止粒子间聚集，二是利用PEG2000的“隐形”作用实现长循环及被动靶向。那为何不用DSPE-PEG2000而是要费劲研制一个新辅料呢？根据原研公司Alnylam的研究，处方所用PEG化脂质的类型和数量不仅决定了脂质体的粒径大小，更会强烈影响基因沉默能力，明显DSPE在这一点上相较于DMG-PEG2000是不具有任何优势的。 DMG-PEG2000可降低脂质体与细胞间的相互作用及吸附ApoE的能力，同时，使用含有短酰基链（C14的M）的聚乙二醇脂质，可在实现体内逃逸的同时快速解离，体内半衰期<30min，获得zui佳的肝细胞基因沉默效果。 核酸递送类关键辅料阳DMG-PEG2000英文全名1,2-dimyristoyl-rac-glycero-3-methoxypolyethylene glycol-2000，中文名可对应翻译为二肉豆蔻酰甘油-聚乙二醇2000。 它的分子式为C122H242O50，分子量2509.2（平均值），结构如下： 从结构式上就能看出，该材料是通过PEG化修饰了一种短链脂质，C14比常见的DSPE-mPEG2000的C18链短得多，这样直接的结果就是脂质“锚”嵌插入脂质膜较“浅”，在体循环过程中较易脱落。而这一设计的优势是解决了“PEG-dilemma”。 PEG-dilemma 主要有三点： 1、 PEG链的空间位阻作用屏蔽脂质体与细胞膜间的相互作用，yi制靶细胞对脂质体的摄取； 2、 屏蔽脂质体与内涵体膜间的相互作用，妨碍 “内涵体逃逸”，导致 RNA被降解无法顺利进入细胞质； 3、 多次注射 PEG 化脂质体诱发免疫反应，引起加速血液清chu（ABC）现象。 一般的解决办法有：降低脂质体表面PEG 的密度；使用可断裂的 PEG-脂质间linker，如酯键、腙键、肽键；使用短链脂质，如采用C14脂质锚定较C18更易于 PEG 从粒子表面解离。 另外，DMG-PEG2000的短链（肉豆蔻酸，C14）比长链（硬脂酸，C18）半衰期小可更快降解，DMG-PEG2000可降低脂质体与细胞间的相互作用及吸附ApoE的能力，获得好的细胞基因沉默效果。 “溶酶体/内涵体逃逸”是RNA类药物递送的关键也是难点，药效高低与其直接相关。使用含有短烷基链的聚乙二醇脂质，可在实现体内逃逸的同时快速解离，以此对抗PEG化造成的“内涵体逃逸”失败现象。 这也是为何DSPE-mPEG2000在化药脂质体中常用而核酸类脂质体药物使用DMG-PEG2000的基因沉默/表达水平更高、药效好。 基于这样的考虑还开发了很多新PEG化脂质，如DMA-PEG2000、PEG2000-Ceramide-C14等，大家在科研工作中可以根据需要选用。 ...

卵磷脂在蛋黄、大豆、鱼头、芝麻、蘑菇、山药和黑木耳、谷类、小鱼、动物肝脏、鳗鱼、赤腹蛇、眼镜蛇、红花籽油、玉米油、向日葵等食物中都有一定的含量，但营养及含量较完整的还是大豆、蛋黄和动物肝脏。 我们还可以从其他的食物中来摄取。这里介绍几种日常食法—— l、每天用沸水冲蛋花加蜂蜜食用； 2、自制豆浆。黄豆适量洗净，用沸水浸泡过夜，清晨磨豆成浆，再加温至80，加蜂蜜适量即可饮用； 3、鱼头汤。鱼头切成数块，注意鱼脑和鱼脂肪莫丢了，先在油锅中放入姜、蒜炸出香味，倒入鱼头稍煎即倾入沸水煮成乳白色，关火。最后放精盐、味精和葱。此汤除卵磷脂外，还富含所谓的“脑黄金”，为极佳的补脑食品。除骨以外，都应该吃掉； 4、凉拌豆腐； 5、黑木耳炒肉片。 ...

蔗糖有甜味，无气味，易溶于水和甘油，微溶于醇。相对密度1.587（25℃）。有旋光性，但无变旋光作用。蔗糖易溶于水，其溶解度随温度的升高而增大，溶于水后不导电。蔗糖还易溶于苯胺、氮苯、乙酸乙酯、乙酸戊酯、熔化的酚、液态氨、酒精与水的混合物及acetone与水的混合物，但不能溶于汽油、石油、无水酒精、三氯甲烷、四氯化碳、二硫化碳和松节油等有机溶剂。蔗糖属结晶性物质。纯蔗糖晶体的比重为1.5879，蔗糖溶液的比重依浓度和温度的不同而异。蔗糖的比旋度为+66.3°至+67.0°。 蔗糖及蔗糖溶液在热、酸、碱、酵母等的作用下，会产生各种不同的化学反应。结晶蔗糖加热至160℃，会热分解便熔化成为浓稠透明的液体，冷却时又重新结晶。加热时间延长，蔗糖即分解为葡萄糖及脱水果糖。在190—220℃的较高温度下，蔗糖便脱水缩合成为焦糖。焦糖进一步加热则生成二氧化碳、一氧化碳、醋酸及acetone等产物。在潮湿的条件下，蔗糖于100℃时分解，释出水分，色泽变黑。蔗糖溶液在常压下经长时间加热沸腾，溶解的蔗糖会缓慢分解为等量的葡萄糖及果糖，即发生转化作用。蔗糖溶液若加热至108℃以上，则水解迅速，糖溶液浓度愈大，水解作用愈显。煮沸容器所用的金属材料，对蔗糖转化速率也有影响。例如：蔗糖溶液在铜器中的转化作用，远比在银器中的大，玻璃容器几乎没有什么影响。 ...

对免疫佐剂作用机制研究的不断深入，可以为临床疫苗设计、合理选择疫苗佐剂提供理论依据， 疫苗佐剂的开发需要考虑以下几条标准： 1）安全性； 2）良好的耐受性； 3）易于规模化生产； 4）与抗原的相容性； 5）有效期及生物活性； 6）廉价易得。 ...

RNA干涉（RNAinterference;RNA i)是目前发展十分迅速的研究技术，在抑制zhongliu、抗病du、治疗机体功能失调等方面都可能有相当好的应用前景。但是与反义核酸一样，如何把小干涉RNA（small interfering RNA,SRNA）安全有效地递送到靶器官和靶细胞是制约该技术发展的难题。如何把小干涉RNA有效地递送到体内特异的靶细胞是RNA干涉技术发展中的主要障碍。 目前核酸药物递送系统可分为病du载体系统和非病du系统2大类,脂质体介导的核酸药物递送是属于非病du递送系统的主要方法。阳离子脂质体DC-Chol/DOPE已经成功地用于DNA药物的体内递送。DC-Chol/DOPE是第1个进入临床试验的脂质体，可以安全有效地递送DNA药物,而且病人对它有很好的耐受性。 通过比较DC-Chol/DOPE和公认的可高xiao介导sRNA转染的商品化转染试剂Lpofectam ine 2000对HeLa细胞的转染效率以及对细胞的毒性，结果表明DC-Chol/DOPE介导sRNA对Hela细胞的转染与商品化的转染试剂Lipofectam ine 2000一样高xiao,而对细胞的du性则要小得多，可望进一步用于sRNA的体内递送实验。 ...

C-胆固醇产品DC-CHOL,是一款供注射用阳离子脂质材料，高纯度，英文简称DC-CHO，CAS号为166023-21-8，这款药用辅料需要在-20℃的环境中保存，常用于阳离子脂质体的制备。 中文名称：DC胆固醇（供注射用） 商品名：DC-CHO 化学名称：3β-[N-(N',N'-二甲基胺乙基)氨基甲酰基]胆固醇盐酸盐 分子式：C32H57ClN2O2 CAS号：166023-21-8 级别：试剂级 用途：脂质体 结构式： 性状：白色粉末 纯度：98% 溶解性：可溶于水（部分混溶），易溶于甲醇、乙醇、氯仿、DMSO。 分子量：537.26 保存条件：-20℃ 注意事项：避免与强酸、强碱、强氧化性物质接触 ...

海藻糖存在于霉菌、藻类、干酵母、麦角等中，也可由人工合成。其具有保存生物活力的特殊功能,能有效地保护细胞膜和蛋白质的结构,使生物体在异常情况下,如高温脱水(干燥、高渗透压)、冷冻时仍保持细胞内湿润,防止细胞因失水而造成养分的损失和细胞的损伤。而且体外海藻糖同样具有稳定生物膜和蛋白质结构的特性,国际上用它保护基因工程酶类、各种**、疫苗、抗体、蛋白质因子、核酸等，同时作为生物活性物质的稳定剂和保护剂,其在医药、分子生物学等领域有着广阔的应用前景。 海藻糖可以几种固体形式存在，*常见的是二水化合物。海藻糖的稳定性比蔗糖好，与氨基酸、蛋白质等混合在加热的条件下，也不会发生美拉德反应。其溶解度约是蔗糖的2/3，渗透压与蔗糖、麦芽糖等双糖相同，甜度只有蔗糖的45%左右，留在口中的后味较清爽。含两个结晶水的海藻糖不显示吸湿性，而无水海藻糖结晶有非常强的吸湿性，后者可作为干燥剂使用。海藻糖不能使斐林试剂还原，也不能被α-糖苷酶水解，但在强酸条件下能被水解为两个葡萄糖分子。 实验中，Camilo等把ECORⅠ、BgⅢ、PstⅠ和HindⅢ、T4DNA连接酶等放置在含海藻糖的缓冲液中一定时间后，于37℃通风干燥，干燥后的酶在70℃保存35d仍能精确地切割和连接DNA，而未加入海藻糖的酶其活性完全丧失。海藻糖是生物分子的特xiao保护剂，它将为医用生物制品，如血液制品(血浆、血液球蛋白、转移因子等)、菌苗、疫苗、抗体、载药脂质体、抗血清、外科手术所需贮存的皮肤、**等的干燥保存、运输和使用带来极大的方便。 ...

很多人都称蛋黄卵磷脂是“脑黄金”。蛋黄卵磷脂是人体健康必须要有的营养物质。从健康饮食的角度考虑，只有身体里不缺少蛋黄卵磷脂，才能真正拥有健康的身体。常吃蛋黄卵磷脂可以提高免疫力。下面就是常吃蛋黄卵磷脂的好处。 (1) 可消除青春痘、雀斑并滋润皮肤：在正常人体内含有许多毒素，特别是在肠道内.当这些毒素含量过高时，便会随着血液循环沉积在皮肤上，从而形成色斑或青春痘。常吃蛋黄卵磷脂有什么好处?卵磷脂正好是一种天然的解毒剂，它能分解体内过多的毒素，并经肝脏和肾脏的处理排出体外，当体内的毒素降低到一定浓度时，脸上的斑点和青春痘就会慢慢消失。磷脂还具有一定的亲水性，并有增加血红素的功能，如果每天服用一定量的卵磷脂，就能为皮肤提供充分的水份和氧气，使皮肤变得光滑柔润。 (2)可预防老年痴呆症的发生： 人随着年龄增长，记忆力会减退，其原因与乙酰胆碱含量不足有一定关系。乙酰胆碱是神经系统信息传递时必需的化合物，人脑能直接从血液中摄取磷脂及胆碱，并很快转化为乙酰胆碱。长期补充卵磷脂可以减缓记忆力衰退的进程.预防或推迟老年痴呆的发生。 (3)良好的心理调和剂：社会竞争日趋激烈，人们长期在紧张的环境和种种压力下，常患有焦虑、急躁、易怒、失眠、耳鸣等症，即植物神经紊乱，通常称为神经衰弱。常吃蛋黄卵磷脂有什么好处?经常补充卵磷脂，可使大脑神经及时得到营养补充，保持健康的工作状态，利于消除疲劳，激化脑细胞，改善因神经紧张而引起的急躁、易怒、失眠等症。 (4) 是婴幼儿神经发育的必需品：正常情况下，孕妇体内的羊水中含有大量的磷脂。人体脑细胞约有150亿个.其中70%早在母体体中就已经形成。为了促进胎儿脑细胞能健康发育，孕妇补充足够的卵磷脂是很重要的。常吃蛋黄卵磷脂有什么好处?婴幼儿时期是大脑形成发育最关键的时期，卵磷脂可以促进大脑神经系统与脑容积的增长、发育。因此美国食品与药物管理局(FDA)规定在婴儿奶粉中必须添加卵磷脂。 ...

实验证明，单糖（如葡萄糖、半乳糖等）对蛋白质的冻干过程不能起到保护作用，这是因为单糖在冻结过程中只能提供微弱的稳定作用，使得蛋白质在脱水干燥前就发生了不可逆变性。在许多生物制品的冻干工艺中常使用还原性二糖（蔗糖、海藻糖）作为保护剂，这是因为二糖既能在冷冻过程中充当低温保护剂，又能在干燥脱水过程中起到脱水保护剂的作用，并且不含还原基不会使得生物制品发生蛋白质褐变反应从而变质失活。所以在生物药品的冷冻干燥配方中，蔗糖和海藻糖是常用的两种保护剂。 而与蔗糖相比，海藻糖具有更高的的玻璃化相变温度（120℃），因此海藻糖溶液更不容易形成冰晶。且海藻糖还具有神奇的水合能力：按每个葡萄糖单位算，海藻糖周围的不冻水分子数是糖类多，海藻糖溶液能够形成刚性更强的海藻糖/水结构，抗冷冻脱水能力更强。这也是为什么在很多冻干试验中，海藻糖的表现会比蔗糖好。 此外，海藻糖还是很好的脂质体冻干保护剂。有研究表明，以海藻糖作保护剂的冻干脂质体粒径变化*小，保护效果zui好；葡萄糖的粒径变化*da，保护效果较差。对于海藻糖，10%的浓度对冻干脂质体的保护效果zui好。 ...

玻尿酸和透明质酸只是名称不一样，成分功效都是一样的。 玻尿酸和透明质酸他们是完全一样的，只是叫法不同而已。不同的叫法也确实让爱美者混乱了。 玻尿酸，学名为透明质酸 Hyaluronicacid 简称 HA 或称醣醛酸。他们的英文都是Haluronic acid 简称HA，是一种多糖。各地方叫法不同，一般叫玻尿酸，大S的书里用的都是玻尿酸，我们大陆方面可能更多的称作是透明质酸。 透明质酸可说是皮肤的保湿因子，他具有可以吸收 500-1000 倍体积的能力，比起胶原蛋白分子只能携带 30 倍的水分，可说是当今文献中*强的保湿物质。除了保湿后膨胀体积的特性外，加上生物稳性、不易转移及不容水性，也使得透明质酸 成为很好的组织填充物的选择。 2%的纯透明质酸水溶液能牢固地保持98%水分。人体本身就含有HA，但会随着年龄的增长而有所减少。所以作为保湿剂来说，它不但高效而且安全。 但同时，研究表明，无论含有多么优秀的成分的化妆品通常都不可能及至真皮部分，特别是因透明质酸HA的分子量大，仅涂于表皮是不可能被真皮吸收。 玻尿酸和透明质酸是不是一样的?答案是一样的，只是叫法不一样而已。 ...

可电离的阳离子脂质体DLin-MC3-DMA是一种高效的siRNA运输载体,它能有效封装相应的siRNA并使其进入细胞质内,然后两者分离,siRNA发挥其功效。 2018年全球首ge用于治疗治疗家族性淀粉样多发性神经病变的siRNA脂质体产品Onpattro在美上市，成功打开了沉默细胞基因药物的大门。 DLin-MC3-DMA具有独特的pH依赖性电荷可变特性：酸性条件下呈正电性，而生理pH条件下呈电中性。它在Onpattro中的成功应用，成为Alnylam对于siRNA递送技术的关键，是制备肝脏靶向siRNA/LNP系统的“标准”脂质材料。 RNAi（RNA interfering，RNA干扰）作为一种高xiao的序列特异性基因沉默技术在恶性肿瘤基因治疗领域引起了重点关注。其中，siRNA（small interfering RNA，小干扰RNA）是RNAi路径中的效应分子,能够特异性降解同源序列的mRNA，抑制特异肿瘤相关的基因表达，从而达到抑制肿瘤生长﹑侵袭和转移的目的”，是目前新药创制前沿研究的重要热点领域之一。由于siRNA自身的聚阴离子中心和强亲水性基团导致其不能通过被动运输而进入细胞质内，加之siRNA在细胞质内容易被核酸酶降解﹐使得外源性的siRNA并不能直接进入细胞质内发挥其功效。因此，寻找合适的运输载体是siRNA治疗的首要问题。 脂质纳米微粒（Lipid nanoparticles，LNPs）早已被证明可以用作传统小分子药物的输送系统”﹐其中的脂质体是一种无毒、无免疫原性、可自然降解、具有良好生物相容性且易于表面修饰的非病毒载体。研究发现，可电离的阳离子脂质体纳米颗粒可以通过静电作用封装具有聚阴离子中心的siRNA以形成LNPs/siRNA复合物，该复合物在被靶细胞内吞的过程中能够有效地保护siRNA逃离核酸酶的降解﹐从而使其顺利进入细胞质内，然后LNPs/siRNA复合物发生分离，相应的siRNA发挥其功效。Zimmermann等利用LNPs系统来运输抗apoB siRNA，结果显示能够有效地降低猴子肝脏中的apoB蛋白﹑低密度脂蛋白和胆固醇的水平。在众多可电离的阳离子脂质体中， DLin-MC3-DMA被认为是应用最广﹑最有效的阳离子脂质体之一。 ...

不同缓冲溶液虽然有相似之处，同时也存在差异，主要体现为以下几点： （1）缓冲溶液应用的酸碱度环境有差异：硼酸盐缓冲溶液和Tris-HCl缓冲溶液较适合在碱性环境中使用，而磷酸盐缓冲溶液和HEPES缓冲溶液则多数情况下适宜运用在pH值为6.8~8.2左右的弱酸性、弱碱性或接近中性的环境中； （2）缓冲溶液组成有差异：硼酸盐缓冲溶液、Tris-HCl缓冲溶液及磷酸盐缓冲溶液一般是由两种物质配置而成，而HEPES缓冲溶液则是由一种物质配制； （3）缓冲溶液发挥缓冲作用的原理有一定差异：硼酸盐缓冲溶液、Tris-HCl缓冲溶液及磷酸盐缓冲溶液靠体系中缓冲对的电离或水解平衡移动来发挥缓冲作用，而HEPES缓冲溶液则是靠体系中平衡转化关系来发挥缓冲作用； （4）缓冲溶液发挥作用的侧重方面不同：如同是在生物药相关方面的应用，磷酸盐缓冲溶液在固体药物释放研究中应用较多。而硼砂缓冲溶液多用于液体药物如滴眼液中。Tris-HCl缓冲较多用于蛋白质、DNA等生物大分子的溶液体系中。而HEPES更侧重应用于脂质体、细胞水平的相关生化实验研究中； （5）缓冲溶液在稳定性方面各显利弊： ①Tris-HCl缓冲溶液pH值受外界影响较大，一般现用现配。同时需要注意Tris是一级脂肪胺，分子结构中的氨基易与醛类化合物发生缩合反应，是一些生化实验的抑制剂。 ②硼酸盐缓冲液有一定毒性，不宜用做注射液或者口服液的缓冲液。 ③虽然磷酸盐缓冲溶液稳定性很好，但磷酸根具有一定的络合能力会抑制一些与金属离子有关的生化反应。 ④HEPES缓冲溶液是较理想的生物缓冲剂，但其有多种生物学效应，如：缩短血液凝固时间、减缓平滑肌收缩频率以及阻断细胞膜上的阴离子通道等，在一定程度上会影响患者身体状态，使用时应需注意。 ...

脂质体的组成成分与哺乳动物的生物膜成分十分相似，大多数脂质体都具备良好的生物相容性和生物可降解性。被脂质体包封的药物经患者吸入后，能在肺中持续释放，从而延长**时间、减少给药频率；药物在肺中缓慢释放可降低对肺组织的刺激性。 肺部屏障： 吸入性脂质体药物可以采用雾化吸入方式和粉雾剂吸入方式。研究表明，采用硫酸铵梯度法制备得到的环丙沙星脂质体，肺吸入脂质体组的体内药物肺部靶向率远远高于肺吸入原料药溶液组；姜黄素脂质体可提高姜黄素的肺*细胞A549的摄取从而提高姜黄素的**活性。 ...

1 磷酸盐缓冲溶液 由于磷酸是三元酸，因此磷酸盐缓冲溶液的缓冲对可以为H3PO4/H2PO4-、H2PO4-/HPO42-或HPO42--PO43-。但生化体系中常用的磷酸盐缓冲溶液一般主要由H2PO4-/HPO42-的钠盐或钾盐配制而成。溶液中主要以H2PO4-+H2O←→HPO42-+H3O+平衡移动体系来维持溶液pH值的稳定，pH值范围一般为6.2~8.2。在生化体系中，通常在其中加入NaCl或者KCl构成磷酸盐缓冲生理盐水（简称PBS）来使用。 因磷酸盐缓冲溶液的pH值范围与一些生物活性物质存活的酸碱环境接近，所以在生化体系中应用较多，如可用来配置相关溶液、以及作为组织抗原修复的修复液、药物释放的溶媒等。另外，PBS作为一种溶剂目前在冷冻保存中也较受欢迎。 2 硼酸盐缓冲溶液 硼酸盐缓冲溶液中的硼酸盐常见为硼酸钠，简称硼砂，在水溶液中极易发生B4O5(OH)4-+5H2O←→2H3BO3+2B(OH)4-水解反应，生成互为缓冲对的H3BO3和B(OH)4-。常见的硼酸盐缓冲溶液有硼砂缓冲液、硼酸-硼砂缓冲液。 硼砂缓冲溶液的配制是将一定质量的硼砂溶于蒸馏水中，再用盐酸调节pH值至合适值，pH值范围一般为8.0~9.0；也可用氢氧化钠调节pH值，pH值范围一般为8.0~10.8。而硼酸-硼砂缓冲溶液则一般由一定量的硼酸和硼砂溶于蒸馏水中配制而成，pH值范围一般为6.5~8.9左右。当应用于生化溶液时，需要加入一定量的NaCl以维持溶液等渗。 因硼酸-硼砂缓冲液的pH值范围与泪液接近，所以在一些眼药水的制备中常作为pH值调节剂或渗透压调节剂，如普拉洛芬滴眼液的配制。而硼砂缓冲液则可作为一些药物的释放介质，如其对合（氯）霉素有助溶作用。 3 三羟甲基氨基甲烷—盐酸缓冲溶液（Tris- HCl） 三羟甲基氨基甲烷简称Tris，分子式为C4H11NO3，结构式见图1。分子中的氨基（—NH2）为碱性，因此Tris是一种弱碱，常与盐酸构成缓冲溶液，简称Tris-HCl缓冲液。该缓冲液一般由一定质量的Tris溶于蒸馏水中，再用HCl调节至适合的pH值。在配制时还需加入NaCl以维持溶液等渗。 因Tris-HCl缓冲液的pH值受溶液浓度、温度影响较大，以及易与空气中的二氧化碳反应，所以在使用时需现用现配制。 Tris-HCl缓冲液的缓冲原理为：Tris中的-NH2与HCl结合生成Tris·HCl盐。季铵基团Tris·H+与Tris形成缓冲对，溶液中存在Tris·H++H2O←→Tris+H3O+平衡关系，凭借该平衡移动来发挥缓冲作用。其缓冲范围一般为7.0~9.0。 由于Tris对生化过程干扰很小，不与钙、镁离子及重金属离子发生沉淀，所以在DNA、蛋白质等生物大分子实验中经常应用，Tris-HCl缓冲溶液可以做DNA、蛋白质的溶解液或提取液，也是DNA相关研究实验中的重要缓冲液，如DNA的捕获与释放、染色体的特异性标记等方面。 具体应用方面，目前已上市的**mRNA疫苗其中一款（mRNA-1273®，Moderna，2020）选用Tris作为缓冲体系。已上市抗体药物中也有Tris的应用，如全球**全人源的肿瘤坏死因子拮抗剂注射用依那西普（Enbrel，恩利）。 4 羟乙基哌嗪乙磺酸（供注射用）（HEPES） 4-羟乙基哌嗪乙磺酸（简称HEPES），分子式为C8H18N2O4S。分子结构中既含有酸性的磺酸基（－SO3H），又含有两个碱性叔胺氮，所以呈现两性，可用来配制两性离子缓冲液。该缓冲溶液一般由一定量的HEPES溶于蒸馏水中，再用氢氧化钠调节pH至适当值。其pH缓冲范围一般为6.8~8.2。缓冲溶液的浓度以及外界温度对其pH值影响不大，因此能够较长时间维持稳定的pH值。因HEPES分子中的-SO3H呈现较强的酸性，易给出H+；两个叔胺氮各含有一个孤对电子，呈现碱性，可以接受H+生成季铵盐。所以磺酸基和叔胺在水溶液中互为缓冲对。而且，单个HEPES分子中的叔胺和磺酸基也可传递H+生成内盐，即两性离子。在水溶液中，HEPES分子、内盐以及磺酸基和叔胺各自产生的离子之间因H+或OH-的转移而能够相互转化建立平衡关系，凭借该平衡关系的移动来抵御外来酸碱的影响来调节溶液pH值稳定，所以具有缓冲作用，其平衡转化关系见下图。 HEPES 缓冲溶液具有对细胞无毒性、不易穿过生物膜、不参与细胞内生化过程等特点，所以在生化实验中具有广泛的应用，如可用于开放式细胞生长、细胞的长期观察、RNA 或 DNA 提取试剂盒中。其次，相关研究表明以 HEPES 溶液做缓冲液有利于多肽在金纳米粒子表面的偶联反应。另外，HEPES 缓冲溶液对镁生物降解影响的相关实验表明，HEPES 能提高镁的生物降解性以及抑制镁不溶盐层的形成。 ...

缓冲溶液是许多生化反应、生产、实验过程中的重要溶液，对稳定溶液的酸碱度有重要的影响。本文以最常见的几种缓冲体系——磷酸盐缓冲溶液、硼酸盐缓冲溶液、三羟甲基氨基甲烷（简称Tris）-HCl缓冲溶液、羟乙基哌嗪乙磺酸（供注射用）（简称HEPES）缓冲溶液为例，介绍缓冲溶液的组成、缓冲原理及其在生物化学方面的应用。对于绝大多数生物制剂（如疫苗、抗体、ADC偶联药物、脂质体等）而言，实验操作、实际生产以及生物体内的生化反应等都需要在特定的pH值范围内才能正常有效地进行，从而得到准确的实验结论或发挥最好的治疗效果。 在这些反应过程中酸碱缓冲溶液经常发挥着非常重要的作用。如人体血浆中存在NaHCO3-H2CO3、蛋白质钠盐-蛋白质、氧合血红蛋白钾盐-氧合血红蛋白等缓冲对构成血浆的酸碱缓冲系统，以维持正常人血浆的pH值在7.35~7.45。若血浆pH值低于7.35或者高于7.45则分别会引起酸中毒和碱中毒，危及生命。 酸碱缓冲溶液是指能够抵抗外加少量强酸、强碱以及水的稀释作用，并维持溶液pH值基本不变的溶液。常见的缓冲溶液需具备酸碱缓冲对，缓冲对可以是两种不同的物质，如HAc-NaAc缓冲溶液中的HAc和NaAc，也可以是一种物质里同时含有互为共轭酸碱的不同基团，如邻苯二甲酸氢钾中的羧基（-COOH）和羧酸根（-COO-）。当然，浓度很大的强酸、强碱溶液中即使不含有酸碱缓冲对也有一定的缓冲能力，因为外加少量的酸或碱对强酸、强碱的浓度变化影响很小，所以pH值基本不变。 缓冲溶液的作用原理是通过互为酸碱缓冲对之间的酸碱平衡移动来抵御外加少量酸、碱以及稀释作用的。缓冲溶液自身pH值可根据公式进行计算，缓冲溶液的缓冲能力可以用缓冲容量进行标度。但是，任何缓冲溶液的缓冲能力都是有限的，因为当大量的H+或OH-进入溶液时，缓冲溶液中的缓冲对将被大量消耗，抗碱、抗酸的作用也随之减弱直到消失。 实际应用中各缓冲对组成的缓冲溶液都有最佳的缓冲范围。在实际生产过程中，如果选择的缓冲溶液缓冲范围与预期偏差较大，使用大量强酸/强碱或许可以强行将溶液pH调至预期值，但此时溶液体系的缓冲容量已消耗殆尽，无法起到应有的缓冲保护效果，对制剂产品后续的加工及长期储存稳定性造成影响。 ...

氨基酸是构成生物体蛋白质并同生命活动有关的最基本的物质，是在生物体内构成蛋白质分子的基本单位，与生物的生命活动有着密切的关系。 氨基酸是一类广泛应用于医药领域的药用辅料。氨基酸属于天然化合物，可以安全地用于制药工艺，例如，氨基酸可作为蛋白质纯化的溶剂添加剂和蛋白质处方中的保护剂。 氨基酸可通过多种机制，包括优先水化、直接结合、pH缓冲能力或抗氧化特性等提升蛋白质的长期稳定性。 最常用的氨基酸包括组氨酸和精氨酸。 ...