奈必洛尔和卡维地洛作为两种常见的β受体阻滞剂，在临床高血压治疗中发挥着重要作用。本文将深入探讨奈必洛尔和卡维地洛的区别，以帮助患者更好地思考处方。
简介：奈必洛尔和卡维地洛概述
（1）奈必洛尔
奈必洛尔是一种用于治疗高血压和心力衰竭的β-受体拮抗剂。尽管它是有效的治疗选择，但通常不是高血压的首选药物。奈必洛尔可以单独使用，也可以与其他降压药物联合应用，以提高疗效。它以口服形式提供，便于患者服用。
奈比洛尔于 1983 年获得专利，并于 1997 年进入医疗用途。它在英国作为仿制药提供。2021 年，它是美国第 244 位最常用的处方药，处方超过 100 万份。
（2）卡维地洛
卡维地洛，市场上以Coreg等品牌出售，是一种β-受体拮抗剂，主要用于治疗高血压和射血分数降低的慢性心力衰竭（HFrEF或收缩性心力衰竭）。虽然卡维地洛在这些疾病的管理中有效，但β-受体拮抗剂通常不被推荐作为所有高血压患者的首选药物。研究表明，相较于其他降血压药物，β-受体拮抗剂在心血管保护方面的效果和安全性较差，因此不宜作为常规的一线治疗选择。
卡维地洛于 1978 年获得专利，并于 1995 年在美国获准用于医疗用途。它在世界卫生组织的基本药物清单上。它作为仿制药提供。2021 年，它是美国第 26 大最常用的处方药，处方量超过 2100 万张。
1. 奈必洛尔和卡维地洛有什么区别？
卡维地洛和奈必洛尔都是具有血管扩张作用的第三代β受体阻滞剂。卡维地洛是一种非选择性β受体阻滞剂，具有额外的α1阻滞和抗氧化作用。奈必洛尔是一种选择性β-1肾上腺素受体阻滞剂，具有一氧化氮依赖性血管扩张和抗氧化作用。
2. 奈必洛尔与卡维地洛：治疗疾病的有效性
（1）奈必洛尔与卡维地洛治疗高血压
Okan Erdo?an等人比较卡维地洛和奈必洛尔对轻度至中度高血压患者的降压作用。这是一项前瞻性、安慰剂对照、交叉、双盲、随机、单中心临床试验。前瞻性地将首次诊断为轻度至中度系统性高血压（平均动态血压测量值 > 130/85 mmHg）且之前未接受过抗高血压治疗的患者（n=20）纳入研究。经过 10 天的安慰剂导入期后，他们以交叉设计的方式在同一组中随机分配接受一个月卡维地洛 25 毫克和一个月奈必洛尔 5 毫克方案，每天早上给药一次。主要结果变量是通过 24 小时动态血压测量确定的收缩压和舒张压。使用 3x2 因子设计的重复测量方差多变量分析对结果进行统计分析。虽然卡维地洛和奈必洛尔与安慰剂相比均能有效降低血压，但它们表现出相似的降血压功效。
（2）奈必洛尔与卡维地洛在心力衰竭中的作用
心力衰竭 (HF) 是一种老年人疾病；高达 50% 的 HF 诊断和 90% 的 HF 死亡发生在 70 岁以上的人群中。此外，很大一部分老年HF患者的收缩功能尚可，其预后较差，与射血分数降低的 HF 相当。因此，对 EF 保留的 HF 进行诊断和治疗非常重要。舒张功能障碍会导致静息或运动时左心室充盈压升高，加剧呼吸困难，损害运动能力，降低 EF 保留的 HF 患者的生存率。β受体阻滞剂被认为可能通过其负性变时性作用改善舒张功能障碍。先前的一项回顾性观察研究表明，七年长期使用β受体阻滞剂可改善EF 保留的 HF 患者的左心室舒张功能。最近，卡维地洛和奈必洛尔作为具有血管扩张作用的第三代β受体阻滞剂已被引入实践。
β 受体阻滞剂可改善慢性心力衰竭 (CHF) 患者的左心室 (LV) 收缩功能和预后，但其不同的多效性可能会影响其心血管作用。Giuseppe Marazzi等人比较了长期使用奈必洛尔和卡维地洛治疗高血压 CHF 患者对左心室射血分数 (LVEF) 的影响。次要终点是评估 2 种 β 受体阻滞剂对运动能力和临床结果的影响。总共 160 名高血压 CHF 患者，LVEF <40%，纽约心脏协会 (NYHA) 功能分级为 I、II 或 III，随机分配接受奈必洛尔或卡维地洛治疗 24 个月。从长远来看，奈必洛尔和卡维地洛在治疗伴有充血性心力衰竭的高血压患者方面似乎具有同等的疗效。
3. 副作用和安全性概况
3.1 副作用
（1）奈必洛尔
奈必洛尔常见的副作用包括头晕、感觉疲倦、恶心和头痛。严重的副作用可能包括心力衰竭和支气管痉挛。不建议在怀孕和母乳喂养期间使用它。
（2）卡维地洛
卡维地洛常见的副作用包括头晕、疲倦、关节痛、低血压、恶心和呼吸急促。严重的副作用可能包括支气管痉挛。怀孕或母乳喂养期间的安全性尚不清楚。不建议有肝脏问题的人使用。
3.2 特殊注意事项：卡维地洛和奈必洛尔联合使用
建议同时服用的“β 受体阻滞剂”类别中的药物最大数量通常为一种。在某些情况下，服用这种药物组合的好处可能大于任何风险。在更改您的药物或剂量之前，请务必咨询您的医疗保健提供者。
4. 奈必洛尔与卡维地洛的剂量换算
Alain Cohen-Solal等人提交了 707 名受试者的 β 受体阻滞剂剂量数据。另外 73 名受试者的数据是通过记录审查获得的。780 名研究对象使用的 β 受体阻滞剂如下：卡维地洛：438，美托洛尔：211，比索洛尔：99，阿替洛尔：28，奈比洛尔：3；普萘洛尔：1. 使用下表中所示的因素将 β 受体阻滞剂剂量转换为卡维地洛等效剂量：
5. 建议
奈必洛尔和卡维地洛都是常用的降压药物，但它们在作用机制、副作用等方面存在一些差异。具体哪种药物更适合您，需要根据您的具体病情、身体状况和用药史综合考虑。因此，自行停药或更换药物，一定要在医生的指导下合理用药。药物的使用涉及专业知识，请务必在医生的指导下进行。如果您对药物有任何疑问，请及时咨询您的医生。
参考：
[1]https://onlinejcf.com/article/S1071-9164(11)00198-9/abstract
[2]https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S277248752300034X
[3]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5336834/
[4]https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/ehf2.12153
[5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21543293/
[6]https://trialsjournal.biomedcentral.com/articles/10.1186/s13063-018-2470-5/
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