如何高效合成他米巴罗汀? ¹

他米巴罗汀是一种由日本Nippon Shinyaku公司开发的抗癌药物，被广泛应用于多种疾病的治疗。为了满足市场和研究需求，研究人员一直在寻找高效合成他米巴罗汀的方法。

过去的合成路线存在步骤多、总产率低、后处理冗杂等问题，并且使用了对环境有害的试剂。为了改进这些问题，研究人员提出了新的合成路线。

新的合成路线采用了改进后的Ullmann-type偶合反应，通过优化反应条件，可以高产率地得到中间体。随后，中间体与酰氯缩合，经过水解-酸化反应即可合成他米巴罗汀。

为了验证新工艺的可行性，研究人员将反应规模放大到公斤级，结果显示仍然可以获得高产率和高纯度的产品。

总的来说，这项研究为他米巴罗汀的合成提供了一种新的工艺选择，通过简化工艺过程和提高总产率，可以满足市场需求和研究需求。