双苯溴丁酸的制备及应用？ ¹

背景及概述^[1][2]

双苯溴丁酸是制备洛派丁胺的重要中间体，洛派丁胺具有止泻作用，但不具有吗啡样的中枢抑制作用。双苯溴丁酸能够有效控制急、慢性腹泻，并可用于减少回肠造口者的流出量并增加其硬度。

制备方法^[1]

双苯溴丁酸的制备方法为：首先将二苯乙腈和氨基钠反应，然后通入环氧乙烷，最后加入36%溴化氢的冰乙酸溶液，得到双苯溴丁酸。

应用领域^[1-2]

双苯溴丁酸主要应用于制备洛派丁胺及其衍生物。洛派丁胺及其衍生物在治疗MLL白血病方面具有潜在应用前景。实验证明，洛派丁胺及其衍生物能够结合menin蛋白，破坏menin-MLL相互作用体系，从而抑制MLL白血病细胞的增殖。

双苯溴丁酸的制备方法如下图所示：

在化合物D的氯仿溶液中加入亚硫酰氯，回流反应后得到化合物E，然后与化合物B0在乙腈中反应，经柱层析得到化合物30。

主要参考资料

[1] CN201310732844.0 一种洛派丁胺的制备方法

[2] CN201610545435.3 咯哌丁胺衍生物及其在制备治疗混合谱系白血病的药物中的应用