蒽林是一种芳香烃衍生物,被广泛应用于合成抗肿瘤药物。
制备蒽林的方法是在250毫升的烧瓶中加入1,8-二羟基蒽醌3.1克,氯化亚锡18克,冰乙酸150毫升,浓盐酸50毫升,加热回流14小时,冷却过滤,固体用水洗涤干燥的产物蒽酮2.2克,产率为76%。
蒽林在中药掌叶大黄的有效成分大黄素(emodin)的药理研究中显示出抗肿瘤作用。实验结果表明,蒽林对小鼠肉瘤180、小鼠肝癌、小鼠乳腺癌、小鼠艾氏腹水癌、小鼠淋巴肉瘤、小鼠黑色素瘤及大白鼠瓦克癌均有疗效,抑制率均在30%以上〔P<0.05〕,且在较大pH范围内皆有明显抑制作用。对小鼠B16黑色素瘤的抑制率达到73%,对小鼠乳腺癌的抑制率达到45%。蒽林还对艾氏腹水癌细胞的呼吸、氨基酸和糖代谢中间产物的氧化和脱氢等方面有强烈的影响。此外,蒽林还能刺激癌细胞的糖酵解过程,延长小鼠的存活期,并抑制癌细胞的DNA、RNA和蛋白质的生物合成。
[1] CN03154250.6 具有抗肿瘤活性的大黄素衍生物