6-乙酰基喹啉的应用及合成方法？ ¹

6-乙酰基喹啉是一种常用的医药中间体，可以用于合成具有选择性的CDK1抑制剂和c-Met抑制剂。

应用举例

实验一

6-乙酰基喹啉可以用于合成喹啉基-亚甲基-噻唑啉酮类化合物。类似的实验表明，CDK1抑制剂可以有效阻止肿瘤细胞的生长。

实验二

6-乙酰基喹啉可以用于制备1-(喹啉-6-基)乙胺。具体步骤如下：

步骤1：1-(喹啉-6-基)乙酮肟

将氯化羟胺和氢氧化钠溶解于乙醇中，与6-乙酰基喹啉反应得到化合物B-4。

步骤2：1-(喹啉-6-基)乙胺

将1-(喹啉-6-基)乙酮肟与氨的甲醇溶液和Rany镍反应，得到化合物B。

1-(喹啉-6-基)乙胺可以用于制备具有c-Met抑制剂结构的化合物，该抑制剂可以有效抑制肿瘤细胞的生长和转移。

参考文献

[1] Chen S , Al. E A E . Synthesis and Activity of Quinolinyl‐methylene‐thiazolinones as Potent and Selective Cyclin‐Dependent Kinase 1 Inhibitors.[J]. ChemInform, 2007, 38(34).

[2] Fei, Zhao, Jing,等. Discovery and optimization of a series of imidazo[4,5-b]pyrazine derivatives as highly potent and exquisitely selective inhibitors of the mesenchymal–epithelial transition factor (c-Met) protein kinase[J]. Bioorganic & Medicinal Chemistry, 2016.

[3] [中国发明,中国发明授权] CN201610574409.3 喹啉类化合物、其制备方法、中间体、药物组合物和应用