2-硝基-4-(三氟甲基)苯磺酰氯的制备及应用？ ¹

背景及概述^[1]

2-硝基-4-(三氟甲基)苯磺酰氯是一种常用的医药合成中间体，可用于制备磺酰胺衍生物。它可以通过2-硝基-4-三氟甲基苯胺经过重氮化反应制备得到。

制备方法^[1]

在低温下，将亚硝酸钠的水溶液滴加到2-硝基-4-三氟甲基苯胺的浓盐酸悬浮液中，并搅拌一段时间。然后将反应混合物与含有CuCl₂的二氧化硫乙酸溶液混合，经过一定时间后过滤得到产物。2-硝基-4-(三氟甲基)苯磺酰氯为无色油状物质，产率为93%，熔点为74-75°C。

应用领域^[1]

研究人员发现，2-硝基-4-(三氟甲基)苯磺酰氯可用于制备一种新型的抗有丝分裂化合物，该化合物具有抑制微管蛋白聚合的作用。这种化合物基于二苯并吡啶并噻二氮杂卓分子骨架，通过与微管蛋白相互作用来抑制其聚合。研究人员还评估了多种取代的三环磺酰胺结构，发现结构家族1和2是一类有效的细胞毒性抗有丝分裂剂。

参考文献

[1] Lebegue N, Gallet S, Flouquet N, et al. Novel benzopyridothiadiazepines as potential active antitumor agents. Journal of Medicinal Chemistry, 2005, 48(23):7363-7373.