如何制备和应用3-溴-5-乙酰基吡啶? ¹

3-溴-5-乙酰基吡啶是一种有机中间体，可用于制备二氢喹啉-2-酮衍生物。本文将介绍3-溴-5-乙酰基吡啶的制备方法和其在化合物制备中的应用。

制备方法

在-78℃的条件下，将5-溴-N-甲氧基-N-甲基-烟酰胺与格氏试剂反应，可以得到3-溴-5-乙酰基吡啶。

应用

3-溴-5-乙酰基吡啶可以用于制备(外消旋)-N-{1-[5-(7-氟-1-甲基-2-氧代-1,2,3,4-四氢-喹啉-6-基)-吡啶-3-基]-乙基}-丙酰胺。

制备步骤

首先，将3-溴-5-乙酰基吡啶与Ti(O-iPr)4在氨的甲醇溶液中反应，然后加入NaBH4。接下来，将(外消旋)-1-(5-溴-吡啶-3-基)-乙胺与丙酰氯在DCM溶液中反应。最后，将中间产物与7-氟-1-甲基-6-(4,4,5,5-四甲基-[1,3,2]二氧杂硼杂环戊烷-2-基)-3,4-二氢-1H-喹啉-2-酮反应，得到目标化合物。

参考文献

[1]CN201280045041.1新二氢喹啉-2-酮衍生物