氟磺酰基二氟乙酸甲酯是一种常用的医药合成中间体,具有广泛的应用领域。
该中间体的制备方法如下:
1. 在三口烧瓶中,将化合物A和三乙胺溶解在干燥的二氯甲烷溶液中,加入乙酰氯并保持反应温度在0 ~ 5℃,反应1小时。随后加水淬灭反应,进行有机相的萃取和洗涤,最终得到化合物B。
2. 在三口烧瓶中,将化合物B、六甲基磷酰三胺、碘化亚铜和氟磺酰基二氟乙酸甲酯溶解在二甲基甲酰胺溶液中,进行反应。反应结束后,进行有机相的萃取、洗涤和纯化,最终得到化合物C。
在氮气保护下,将3-氯-6-碘哒嗪、氟磺酰基二氟乙酸甲酯、碘化铜和[1,1′-双(二苯基膦)二茂铁]二氯化钯二氯甲烷络合物反应,最终得到3-氯-6-三氟甲基哒嗪。
[1] CN201710634979.1 一种芳香含三氟甲基中间体5-氯-2-氟-4-(三氟甲基)苯胺盐酸盐的合成新方法
[2] CN201010619304.8 一种制备3-氯-6-三氟甲基哒嗪的方法